Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Ανταγωνιστές της σεροτονίνης (5HT3) |
Αγγλικά
|
Serotonin (5HT3) antagonists |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | A | Πεπτική οδός και μεταβολισμός |
2 | A04 | Φάρμακα αντιεμετικά και κατά της ναυτίας |
3 | A04A | Φάρμακα αντιεμετικά και κατά της ναυτίας |
4 | A04AA | Ανταγωνιστές της σεροτονίνης (5HT3) |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
A04AA01 | Ondansetron |
A04AA02 | Granisetron |
A04AA03 | Tropisetron |
A04AA04 | Dolasetron |
A04AA05 | Palonosetron |
A04AA55 | Palonosetron, combinations |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Ντολασετρόνη |
Η δολασετρόνη (dolasetron) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3. In vivo, η δολασετρόνη μετατρέπεται γρήγορα στον κύριο ενεργό της μεταβολίτη της, την υδροδολασετρόνη, η οποία φαίνεται να είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνη για την φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται με την αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων τόσο σε κεντρικό επίπεδο (μυελοειδές ζώνη) όσο και περιφερειακά (γαστρεντερικό σύστημα). Αυτή η αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων με τη σειρά της αναστέλλει την σπλαγχνική προσαγωγό διέγερση στο κέντρο του εμέτου, πιθανόν έμμεσα στο επίπεδο της οπίσθιας περιοχή, καθώς και μέσω της άμεσης αναστολής της δραστηριότητας της σεροτονίνης στην οπίσθια περιοχή και στη ζώνη ενεργοποίησης. |
Γρανισετρόνη |
Η γρανισετρόνη (granisetron) ένας ισχυρός αντιεμετικός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής της 5-υδροξυτρυπταμίνης (υποδοχείς 5-ΗΤ3). Φαρμακολογικές μελέτες έδειξαν ότι η γρανισετρόνη είναι αποτελεσματική έναντι της ναυτίας και του έμετου ως αποτέλεσμα της κυτταροστατικής θεραπείας. |
Νετουπιτάντη |
Η νετουπιτάντη (netupitant) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της ανθρώπινης ουσίας Ρ/νευροκινίνης 1 (NK1). Ο καθυστερημένος έμετος έχει συσχετιστεί με την ενεργοποίηση των υποδοχέων της νευροκινίνης 1 (NK1) της οικογένειας ταχυκινίνης (ευρέως κατανεμημένοι στο κεντρικό και το περιφερικό νευρικό σύστημα) από την ουσία Ρ. Όπως καταδεικνύεται σε in vitro και in vivo μελέτες, η νετουπιτάντη αναστέλλει τις ανταποκρίσεις που μεσολαβούνται από την ουσία Ρ. |
Ονδανσετρόνη |
Η ονδανσετρόνη (ondansetron) είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5HT3-υποδοχέων. Ο ακριβής τρόπος δράσης του στον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου δεν είναι γνωστός. |
Παλονοσετρόνη |
Η παλονοσετρόνη (palonosetron) είναι ένας ειδικός αναστολέας των υποδοχέων της 5-ΗΤ3 σεροτονίνης δρώντας τόσο περιφερικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της περιφέρειας των σπλαχνικών προσαγωγών νευρικών ινών), όσο και κεντρικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της εκλυτικής ζώνης χημειοϋποδοχέων στον εγκέφαλο). |
Τροπισετρόνη |
Η τροπισετρόνη (tropisetron) είναι πολύ ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5-ΗΤ3 υποδοχέων και αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των προσυναπτικών 5-ΗΤ3 υποδοχέων των περιφερικών νευρώνων στο αντανακλαστικό του εμέτου και μπορεί να ασκήσει πρόσθετη άμεση δράση μέσα στο ΚΝΣ στους 5-ΗΤ3 υποδοχείς που μεσολαβούν στις δράσεις των ώσεων του πνευμονογαστρικού. |