Ομάδα ATC: A07A Κατά των εντερικών λοιμώξεων

Η αμφοτερικίνη Β (amphotericin B) είναι ένα μακροκυκλικό αντιμυκητιασικό της ομάδας του πολυενίου που έχει απομονωθεί από το Streptomyces modocus. Το φάρμακο πιθανώς, δρα δια δεσμεύσεως με τις στερόλες που βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη του μύκητα, με επακόλουθο την μεταβολή της διαβατότητας της μεμβράνης που επιτρέπει την διαρροή διαφόρων μικρών μορίων.

Η κολιστιμεθάτη (colistimethate) είναι μια κυκλική πολυπεπτιδική αντιβακτηριακή δραστική ουσία που προέρχεται από τον Bacillus polymyxa var colistinus και κατατάσσεται στα αντιβιοτικά πολυμυξίνης. Οι πολυμυξίνες δρουν καταστρέφοντας την κυτταρική μεμβράνη και η φυσιολογική τους επίδραση συντελεί στον θάνατο του βακτηρίου. Οι πολυμυξίνες είναι εκλεκτικές για Gram-αρνητικά βακτήρια, τα οποία έχουν υδρόφοβη εξωτερική μεμβράνη.

Η κολιστίνη είναι ένας κυκλικός πολυπεπτιδικός αντιβακτηριακός παράγοντας που ανήκει στην ομάδα των πολυμυξινών. Οι πολυμυξίνες δρουν καταστρέφοντας την κυτταρική μεμβράνη και οι προκύπτουσες φυσιολογικές επιδράσεις είναι θανατηφόρες για το βακτήριο. Οι πολυμυξίνες είναι επιλεκτικές για αερόβια αρνητικά κατά Gram βακτήρια που έχουν υδρόφοβη εξωτερική μεμβράνη.

Η φιδαξομικίνη (fidaxomicin) είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των μακροκυκλικών αντιβακτηριακών. Η φιδαξομικίνη είναι βακτηριοκτόνο που αναστέλλει την σύνθεση του RNA από τη βακτηριακή RNA πολυμεράση. Παρεμβαίνει στην RNA πολυμεράση, σε μια διαφορετική περιοχή από εκείνη των ριφαμυκινών. Η φιδαξομικίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της λοίμωξης από Clostridioides difficile (CDI), επίσης γνωστής ως διάρροιας σχετιζόμενης με το C. difficile σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς.

Η καναμυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στις αμινογλυκοσίδες. Οι αμινογλυκοσίδες δρουν δεσμεύοντας τη βακτηριακή ριβοσωμική υπομονάδα 30S, προκαλώντας εσφαλμένη ανάγνωση του t-RNA, αφήνοντας το βακτήριο ανίκανο να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικές για την ανάπτυξή του.

Η μικοναζόλη είναι μια αντιμυκητιασική ιμιδαζόλη και αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση του κυτοχρώματος P-450, ένα ένζυμο απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί βασικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, οπότε η αναστολή σύνθεσής της, έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και κατά συνέπεια την έξοδο κυτταροπλασματικού περιεχομένου.

Η νεομυκίνη είναι αντιβιοτικό που ανήκει στην θεραπευτική κατηγορία των αμινογλυκοσιδών, με αποτελεσματική τοπική αντιμικροβιακή δράση εναντίον πολλών κατά Gram θετικών και κατά Gram αρνητικών παθογόνων μικροοργανισμών. Η νεομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση μέσω μιας μη αναστρέψιμης πρόσδεσης με την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και βλάπτει την κυτταροπλασματική μεμβράνη. Η πρόσδεση με την υπομονάδα 30S οδηγεί στο σχηματισμό πρωτεϊνών λανθασμένης αλληλουχίας αμινοξέων (μη λειτουργικές πρωτεΐνες).

Η νιφουροξαζίδη (nifuroxazide) είναι μια ουσία με αντιδιαρροϊκή δράση. Η αντιβακτηριδιακή δράση της νιφουροξαζίδης (παραγώγου του νιτροφουρανίου) περιορίζεται ουσιαστικά μόνο στο τοίχωμα του εντέρου.

Η νυστατίνη είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο, στο οποίο πολλοί μύκητες και ζυμομύκητες είναι ευαίσθητοι, συμπεριλαμβανομένων των ειδών Candida. Η νυστατίνη ασκεί την αντιμυκητιακή δράση της με τη δέσμευση της στην εργοστερόλη που βρίκεται στις μυκητιακές κυτταρικές μεμβράνες. Η σύνδεση την νυστατίνης με την εργοστερόλη προκαλεί το σχηματισμό των πόρων της μεμβράνης. Όταν το κάλιο και τα άλλα κυτταρικά συστατικά διαρρεύσουν από τους πόρους της μεμβράνης, τότε προκαλείται ο κυτταρικός θάνατος των μυκήτων.

Η παραμομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης που προέρχεται από το Streptomyces rimosus var paromomycinus, με αμιτοκτόνο και αντιβακτηριακή δράση. Η παρομομυκίνη συνδέεται ειδικά με το RNA ολιγονουκλεοτίδιο στη θέση Α των βακτηριακών ριβοσωμάτων 30S, προκαλώντας έτσι εσφαλμένη ανάγνωση και πρόωρο τερματισμό της μετάφρασης, οδηγώντας έτσι σε αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης ακολουθούμενη από κυτταρικό θάνατο.

Η δυσαπορρόφητη από το έντερο φθαλυλοσουλφαθειαζόλη, από την ομάδα των μη απορροφήσιμων σουλφοναμιδών, είναι ένα ευρέος φάσματος αντιμικροβιακό που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση βακτηριακών και πρωτοζωϊκών λοιμώξεων του γαστρεντερικού. Οι σουλφοναμίδες ανταγωνίζονται το π-αμινοβενζοϊκό οξύ, με αποτέλεσμα να αναστέλλεται η βιοσύνθεση του φολικού οξέος που είναι απαραίτητο για την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των ευαίσθητων βακτηρίων. Οι σουλφοναμίδες αναστέλλουν την ανάπτυξη τόσο των θετικών κατά Gram όσο και των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Επίσης, είναι δραστικές έναντι μερικών χλαμυδιών και πρωτόζωων, όπως κοκκίδια και Toxoplasma spp.

Η πολυμυξίνη Β έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά σχεδόν όλων των Gram-αρνητικών βακτηρίων, εκτός από την ομάδα Proteus. Η πολυμυξίνη Β αλληλεπιδρά με το λιποπολυσακχαρίτη της εξωτερικής μεμβράνης των Gram-αρνητικών βακτηρίων, μεταβάλλοντας την διαπερατότητα της μεμβράνης και προκαλώντας κυτταρικό θάνατο.

Η ριφαξιμίνη είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ριφαμυκίνης SV. Η ριφαξιμίνη εμφανίζει εξαιρετική βακτηριοκτόνο δραστικότητα τόσο κατά των θετικών κατά Gram (Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), όσο και κατά των αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών (Ε. coli).

Η στρεπτομυκίνη είναι υδατοδιαλυτή αμινογλυκοσίδη που παράγεται από τον Streptomyces griseus και κυκλοφορεί με τη μορφή του θειικού άλατος. Σαν αντιβιοτικό η στρεπτομυκίνη ανήκει στα πρωτεύοντα αντιφυματικά φάρμακα. Σε θεραπευτικές δόσεις η στρεπτομυκίνη ασκεί μικροβιοκτόνο δράση.

Η βανκομυκίνη (vancomycin) είναι ένα χρωματογραφικά κεκαθαρμένο, τρικυκλικό γλυκοπεπτίδιο, αντιβιοτικό. Η βακτηριοκτόνος δράση της βανκομυκίνης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων.