Ομάδα ATC: A07E Φάρμακα για τις ιδιοπαθείς φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου

Η βαλσαλαζίδη αποτελείται από μεσαλαζίνη συνδεδεμένη με ένα μόριο φορέα (4-αμινοβενζοϋλ-β-αλανίνη) μέσω ενός αζωτοδεσμού. Η βακτηριακή αζωτο-αναγωγή απελευθερώνει τη μεσαλαζίνη ως ενεργό μεταβολίτη στο παχύ έντερο. Η μεσαλαζίνη είναι ένας εντερικός αντιφλεγμονώδης παράγοντας που δρα τοπικά στον βλεννογόνο του παχέος εντέρου. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του είναι άγνωστος.

Η βεκλομεθαζόνη είναι ένα γλυκοκορτικοειδές με αντιφλεγμονώδη δράση και περιορισμένη αλατοκορτικοειδή δράση. Παρατηρείται τοπική επίδραση στην κατώτερη αναπνευστική οδό μετά από χορήγηση στο αναπνευστικό σύστημα με εισπνοή. Η βεκλομεθαζόνη αποτελεί προφάρμακο με ασθενή δραστικότητα ως προς την σύνδεση με υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών. Υδρολύεται από εστεράσες προς τον ενεργό μεταβολίτη 17-μονοπροπιονική βεκλομεθαζόνη (beclomethasone-17-monopropionate: Β-17-ΜΡ), η οποία έχει ισχυρή τοπική αντιφλεγμονώδη δράση.

Η βηταμεθαζόνη κατατάσσεται ως προς τη δραστικότητα της στα ισχυρά τοπικά καρτικοστεροειδή κι έχει αντιφλεγμονώδη δράση.

H βουδεσονίδη είναι ένα μη αλογονωμένο γλυκοκορτικοειδές με ισχυρή τοπική αντιφλεγμονώδη δράση στο αναπνευστικό σύστημα. Γενικά, η βουδεσονίδη αναστέλλει πολλές φλεγμονώδεις διαδικασίες συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής κυτοκίνης, της ενεργοποίησης των φλεγμονωδών κυττάρων και της έκφρασης των μορίων προσκόλλησης στα ενδοθηλιακά και τα επιθηλιακά κύτταρα. Σε δόσεις κλινικά ισοδύναμες με της πρεδνιζολόνης, η βουδεσονίδη προκαλεί σημαντικά μικρότερη καταστολή του άξονα ΥΥΕ και έχει χαμηλότερη επίδραση στους δείκτες της φλεγμονής.

Το χρωμογλυκικό οξύ (cromoglicic acid) δρα αναστέλλοντας την απελευθέρωση της ισταμίνης και διαφόρων μεσολαβητών της φλεγμονής προερχομένων από τις μεμβράνες, από τα μαστοκύτταρα.

Η υδροκορτιζόνη είναι ένα γλυκοκορτικοειδές που εκκρίνεται από τα επινεφρίδια και φέρει αντιφλεγμονώδη δράση ικανή να απελευθερώνει και να επάγει τη σύνθεση του ειδικού αναστολέα PLA2. Η υδροκορτιζόνη ανήκει στα βραχείας δράσης γλυκοκορτικοειδή με μέσο όρο δράσης 8-12 ώρες.

H μεσαλαζίνη ανήκει στα αμινοσαλικυλικά. Ο μηχανισμός δράσεως της μεσαλαζίνης δεν είναι γνωστός. Φαίνεται ότι δρά τοπικώς και όχι συστηματικώς. Πιστεύεται ότι η αντιφλεγμονώδης δράση της είναι αποτέλεσμα αναστολής της κυκλοοξυγενάσης και ως εκ τούτου μείωσης της παραγωγής προσταγλανδινών στο κόλον.

Η πρεδνιζολόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές και συγκεκριμένα είναι ένα συνθετικό παράγωγο της κορτιζόλης, η οποία είναι ορμόνη του φλοιού των επινεφριδίων. Η πρεδνιζολόνη έχει κυρίως αντιφλεγμονώδεις, αντιαλλεργικές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.

Ο τρόπος δράσης της σουλφασαλαζίνης οφείλεται στην ιδιότητα του φαρμάκου να συγκεντρούται συλλεκτικώς στον συνδετικό ιστό του εντερικού τοιχώματος όπου και ασκεί εκλεκτικώς την αντιφλεγμονώδη δράση της και στην υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη του στον εξωκυττάριο χώρο και στο ήπαρ.