Ομάδα ATC: A10AE Ινσουλίνες και ανάλογα, ενέσιμα, μακράς διάρκειας δράσης

Η ινσουλίνη (insulin) είναι πεπτιδική ορμόνη που παράγεται από τα B-κύτταρα στο πάγκρεας. Ρυθμίζει τον μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπών προκαλώντας την απορρόφηση της γλυκόζης από το αίμα στους σκελτικούς μύες και το λιπώδη ιστό και την αποθήκευση του λίπους αντί της χρήσης του για ενέργεια. Παρασκευάζεται συνθετικά με τεχνολογίες ανασυνδυασμένου DNA.

Η ινσουλίνη degludec δεσμεύεται ειδικά στον υποδοχέα ανθρώπινης ινσουλίνης και έχει την ίδια φαρμακολογική δράση με την ανθρώπινη ινσουλίνη. Η υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης οφείλεται στη διευκόλυνση της πρόσληψης της γλυκόζης μετά τη δέσμευση της ινσουλίνης στους υποδοχείς στα μυϊκά και λιπώδη κύτταρα και στην ταυτόχρονη αναστολή της απελευθέρωσης γλυκόζης από το ήπαρ.

Ο συνδυασμός σταθερής δόσης ινσουλίνης degludec/λιραγλουτίδης διαθέτει συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου. Η ινσουλίνη degludec είναι μια βασική ινσουλίνη που σχηματίζει διαλυτά πολυεξαμερή κατά την υποδόρια ένεση, δημιουργώντας μια δεξαμενή από την οποία η ινσουλίνη degludec απορροφάται συνεχώς και αργά στην κυκλοφορία οδηγώντας στην ομοιόμορφη και σταθερή υπογλυκαιμική δράση της, με χαμηλή διακύμανση από ημέρα σε ημέρα στη δράση της ινσουλίνης. Η λιραγλουτίδη είναι ένα ανάλογο του γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1 (GLP-1). Η δράση της λιραγλουτίδης συντελείται μέσω ειδικής αλληλεπίδρασης με τους υποδοχείς του GLP-1 και βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο μειώνοντας τη γλυκόζη νηστείας και τη μεταγευματική γλυκόζη.

Η ινσουλίνη detemir (insulin detemir) είναι ένα διαλυτό ανάλογο ινσουλίνης μακράς δράσης με παρατεταμένη διάρκεια δράσης που χρησιμοποιείται ως βασική ινσουλίνη.

Η κύρια δράση της ινσουλίνης, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης glargine, είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης. Η ινσουλίνη glargine είναι ένα ανάλογο της ανθρώπινης ινσουλίνης που σχεδιάστηκε για να έχει χαμηλή διαλυτότητα σε ουδέτερο pH. Σε pH 4, η ινσουλίνη glargine είναι πλήρως διαλυτή. Μετά την ένεση στον υποδόριο ιστό, το όξινο διάλυμα ουδετεροποιείται οδηγώντας στο σχηματισμό ιζήματος από το οποίο απελευθερώνονται συνεχώς μικρές ποσότητες ινσουλίνης glargine.

Συνδυασμός δύο δραστικών ουσιών με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου: της ινσουλίνης glargine, ενός αναλόγου βασικής ινσουλίνης (που στοχεύει κυρίως τη γλυκόζη πλάσματος νηστείας) και της λιξισενατίδης, ενός αγωνιστή των υποδοχέων του GLP-1 (που στοχεύει κυρίως τη μεταγευματική γλυκόζη).

Η κύρια δράση της ινσουλίνης, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης icodec, είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης. Η αργή και σταθερή επίδραση της ινσουλίνης icodec στη μείωση της γλυκόζης οφείλεται σε δέσμευση της λευκωματίνης καθώς και σε μειωμένη δέσμευση στους υποδοχείς ινσουλίνης και κάθαρση. Ο παρατεταμένος χρόνος ημίσειας ζωής της ινσουλίνης icodec αντικατοπτρίζεται σε μια δεξαμενή ινσουλίνης icodec στην κυκλοφορία και στο διάμεσο διαμέρισμα, από την οποία η ινσουλίνη icodec απελευθερώνεται αργά και συνεχόμενα και δεσμεύεται ειδικά στον υποδοχέα ινσουλίνης.