Ομάδα ATC: A10BH Αναστολείς της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4)

Η αλογλιπτίνη είναι ισχυρός και υψηλής εκλεκτικότητας αναστολέας της DPP-4, με >10.000 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα αναφορικά με την DPP-4 απ' ό,τι για άλλα σχετικά ένζυμα, συμπεριλαμβανομένων της DPP-8 και της DPP-9. Η αλογλιπτίνη βελτιώνει το γλυκαιμικό έλεγχο μέσω ενός εξαρτώμενου από τη γλυκόζη μηχανισμού, μέσω του οποίου αυξάνεται η απελευθέρωση ινσουλίνης, ενώ καταστέλλονται τα επίπεδα γλυκαγόνης όταν τα επίπεδα γλυκόζης είναι υψηλά.

Η ευγλιπτίνη επιδεικνύει υπογλυκαιμική δράση, ελέγχοντας την αποσύνθεση του GLP-1, αναστέλλοντας τη δράση της διπεπτιδυλ πεπτιδάσης-4 (DPP-4) και αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση της δραστικής μορφής GLP-1 στο αίμα. Το πεπτίδιο-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1) εκκρίνεται από τον πεπτικό σωλήνα, ως απόκριση στο γεύμα και προάγει την έκκριση ινσουλίνης από το πάγκρεας και ρυθμίζει το σάκχαρο στο αίμα μετά το γεύμα, ελέγχοντας την έκκριση γλυκαγόνης.

Η λιναγλιπτίνη είναι ένας αναστολέας του ενζύμου DPP-4 (∆ιπεπτιδυλπεπτιδάση 4, EC 3.4.14.5), ενός ενζύμου το οποίο εμπλέκεται στην απενεργοποίηση των ινκρετινών ορμονών GLP-1 και GIP (παρόμοιο με τη γλυκαγόνη πεπτίδιο-1, γλυκοζοεξαρτώμενο ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο). Αυτές οι ορμόνες αποδομούνται ταχέως από το ένζυμο DPP-4. Και οι δύο ινκρετίνες ορμόνες εμπλέκονται στη φυσιολογική ρύθμιση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Οι ινκρετίνες εκκρίνονται σε ένα χαμηλό βασικό επίπεδο κατά τη διάρκεια της ημέρας και τα επίπεδα τους αυξάνονται αμέσως μετά τη λήψη γεύματος. Η GLP-1 και η GIP αυξάνουν τη βιοσύνθεση της ινσουλίνης και την έκκριση της από τα β-κύταρρα του παγκρέατος, παρουσία φυσιολογικών και αυξημένων επιπέδων γλυκόζης αίματος.

Η σαξαγλιπτίνη είναι ένας ιδιαίτερα ισχυρός (Ki: 1,3 nM), εκλεκτικός, αναστρέψιμος, ανταγωνιστικός αναστολέας της DPP4. Η σαξαγλιπτίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο μειώνοντας τις συγκεντρώσεις γλυκόζης νηστείας και τις συγκεντρώσεις της μεταγευματικής γλυκόζης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2.

Η σιταγλιπτίνη είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος ενεργός, ισχυρός και πολύ εκλεκτικός αναστολέας του ενζύμου διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4 (DPP-4) για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.

Η τενελιγλιπτίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και μακράς διαρκείας αναστολέας DPP-4. Δρα ως ανταγωνιστικός αναστρέψιμος αναστολέας της DPP-4 και μειώνει την αποικοδόμηση των ινκρετινών, ιδιαίτερα του GLP-1, βελτιώνοντας έτσι την υπεργλυκαιμία διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης και καταστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη.

Η βιλνταγλιπτίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4). Η βιλνταγλιπτίνη ενισχύει την ευαισθησία των β-κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε βελτιωμένη εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης και επίσης ενισχύει την ευαισθησία των α-κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε μεγαλύτερη έκκριση γλυκαγόνης κατάλληλης ως προς τα επίπεδα γλυκόζης.