Ομάδα ATC: C01B Αντιαρρυθμικά, κατηγορίες Ι και ΙΙΙ

Η αμιωδαρόνη (amiodarone) περιέχει ιώδιο και σχετίζεται δομικά με την θυροξίνη. Η κύρια δράση της είναι η παράταση της διάρκειας του δυναμικού ενεργείας και της ανερέθιστης περιόδου κι εμφανίζει αντιστηθαγχική και αντιαρρυθμική δράση.

Η δισοπυραμίδη είναι ένα 1Α αντιαρρυθμικό φάρμακο και δρα αναστέλλοντας ταχύτατα τους διαύλους νατρίου.

Η δρονεδαρόνη (dronedarone) είναι ένας αποκλειστής πολλαπλών διαύλων και αναστέλλει τα ρεύματα καλίου (συμπεριλαμβανομένων των IK(Ach), IKur, IKr, IKs) και με αυτόν τον τρόπο παρατείνει το καρδιακό δυναμικό ενεργείας και τις ανερέθιστες περιόδους (Τάξη III). Αναστέλλει επίσης τα ρεύματα νατρίου (Τάξη lb) και τα ρεύματα ασβεστίου (Τάξη IV). Ανταγωνίζεται με μη συναγωνιστικό τρόπο τις αδρενεργικές δράσεις (Τάξη ΙΙ). Έτσι η δρονεδαρόνη προλαμβάνει την εμφάνιση κολπικής μαρμαρυγής ή αποκαθιστά τον φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό.

Η φλεκαϊνίδη (flecainide) είναι ένας αναστολέας των τασεοελεγχόμενων διαύλων νατρίου και επιδρά στους διαύλους νατρίου της κυτταρικής μεμβράνης των νευρώνων, περιορίζοντας την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας και τη μειώνοντας την διάδοση της. Σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη, αναστέλλοντας την ροή ιόντων που απαιτούνται για την έναρξη και διεξαγωγή αιφνίδιων ηλεκτρικών ρευμάτων. Οι αντιαρρυθμικές ενέργειες της φλεκαϊνίδης προκύπτουν από την επίδρασή της στους διαύλους νατρίου των ινών Purkinje του ερεθισματαγωγού συστήματος της καρδιάς. Η φλεκαϊνίδη καταστέλλει την διεγερσιμότητα των κοιλιών και το όριο διέγερση της κοιλίας αυξάνεται κατά τη διάρκεια της διαστολής.

Η υδροκινιδίνη (hydroquinidine) είναι ένα d-περιστροφικό αλκαλοειδές που προέρχεται από το φλοιό του φυτού cinchiona. Η υδροκινιδίνη είναι ένας φαρμακευτικός παράγοντας που δρα ως αντιαρρυθμικός παράγοντας κατηγορίας Ι (Ια) στην καρδιά. Η υδροκινιδίνη προκαλεί αυξημένη διάρκεια δράσης, καθώς και παρατεταμένο διάστημα QT. Όπως όλοι οι άλλοι αντιαρρυθμικοί παράγοντες της κατηγορίας Ι, η υδροκινιδίνη δρα κυρίως εμποδίζοντας την ταχεία είσοδο του ρεύματος νατρίου (INa) στο κύτταρο. Η υδροκινιδίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της ελονοσίας.

Η ιμπουτιλίδη (ibutilide) είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο με ιδιότητες κυρίως της τάξης ΙΙΙ (παράταση του καρδιακού ηλεκτρικού δυναμικού) σύμφωνα με την κατάταξη κατά Vaughan Williams. Η ιμπουτιλίδη παρατείνει τη διάρκεια του καρδιακού ηλεκτρικού δυναμικού σε απομονωμένα μυϊκά κύτταρα καρδιάς ενηλίκων και αυξάνει αμφότερα την κολπική και την κοιλιακή ανθεκτικότητα στη θεραπεία in vivo.

Η λιδοκαΐνη (lidocaine) είναι τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αμινοαμιδίων. Προκαλεί αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας.

Η μεξιλετίνη (mexiletine) αναστέλλει τα κανάλια νατρίου με ισχυρότερη δύναμη σε συνθήκες ακραίας έκρηξης δυναμικών δράσης (αναστολή εξαρτημένη από τη χρήση) και/ή παρατεταμένη αποπόλωση (αναστολή εξαρτημένη από την τάση), που συμβαίνει στους άρρωστους ιστούς, παρά στην φυσιολογική διέγερση (αναστολή ανάπαυσης ή τόνου). Η μεξιλετίνη είναι επομένως κυρίως ενεργή στις μυϊκές ίνες που υπόκεινται σε επαναλαμβανόμενες εκκενώσεις (όπως στους σκελετικούς μύες). Βελτιώνει τα μυοτονικά συμπτώματα μειώνοντας τη μυϊκή δυσκαμψία μέσω μείωσης της καθυστέρησης της μυϊκής χαλάρωσης.

Η προκαϊναμίδη είναι ένα βενζαμίδιο, ένας αναστολέας των διαύλων του νατρίου. Σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη με την παρεμπόδιση των ιοντικών διαμεμβρανικών ροών που απαιτούνται για την έναρξη και αγωγή των ηλεκτρικών ερεθισμάτων, προκαλώντας έτσι τοπική αναισθητική δράση. Η προκαϊναμίδη ενδείκνυται για τη θεραπεία τεκμηριωμένων κοιλιακών αρρυθμιών, όπως παρατεταμένη κοιλιακή ταχυκαρδία, που, κατά την κρίση του γιατρού, είναι απειλητικές για τη ζωή.

Η προπαφαινόνη (propafenone) είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο του οποίου οι ενέργειες είναι η σταθεροποίηση της κυτταρικής μεμβράνης και η αναστολή των διαύλων νατρίου (Τάξη IC κατά Vaughan Williams). Ασκεί επίσης ασθενή δράση β-αναστολέα (τάξη ΙΙ κατά Vaughan Williams).

Η κινιδίνη είναι ένας ειδικός αναστολέας του εξαρτώμενου από το ένζυμο CYP2D6 οξειδωτικού μεταβολισμού και χρησιμοποιείται για την αύξηση της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας της δεξτρομεθορφάνης.

Η βερνακαλάντη (vernakalant) είναι ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο που δρα επιλεκτικά στους κόλπους για να παρατείνει την κολπική ανερεθιστότητα και για να επιβραδύνει την αγωγιμότητα των ώσεων με ρυθμο-εξαρτώμενο τρόπο.