Ομάδα ATC: C01E Καρδιολογικά σκευάσματα

Η αδενοσίνη (adenosine) είναι μία πουρινική νουκλεοσίδη η οποία βρίσκεται σε όλα τα κύτταρα του σώματος. Φαρμακολογικές μελέτες σε διάφορα είδη ζώων έδειξαν ότι η αδενοσίνη έχει μία αρνητική δρομότροπη δράση στον κολποκοιλιακό κόμβο (AV).

Η αλπροσταδίλη (alprostadil) είναι η φυσική μορφή της προσταγλανδίνης Ε₁ (PGE₁). Οι δράσεις της περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του στυτικού ιστού των σηραγγωδών σωμάτων και αύξηση της αιματικής ροής μέσω της σηραγγώδους αρτηρίας, με αποτέλεσμα διόγκωση και στύση του πέους.

Η καμφορά απορροφάται εύκολα από το δέρμα και προκαλεί αίσθημα ψύξης. Δρα ως ελαφρύ τοπικό αναισθητικό και αντιμικροβιακή ουσία.

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Οι θεραπευτικές ιδιότητες του φαρμάκου θεωρείται ότι οφείλονται στην ανασταλτική δράση επί του ενζύμου κυκλοξυγενάση που έχει ως αποτέλεσμα τη σημαντική αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Οι ιδιότητες αυτές παρέχουν συμπτωματική ανακούφιση από τη φλεγμονή, τον πόνο και τον πυρετό.

Η ινδομεθακίνη (indometacin) είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο, παράγωγο του ινδολίου, που έχει επίσης αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η αντιφλεγμονώδης δράση του οφείλεται στην αναστολή σύνθεσης των προσταγλανδινών και πιθανώς και σε άλλες δράσεις, όπως είναι η αναστολή της φωσφοδιεστεράσης και της μετανάστευσης των λευκοκυττάρων.

Η ιβαμπραδίνη είναι αμιγής παράγοντας μείωσης της καρδιακής συχνότητας, που δρα με εκλεκτική και ειδική αναστολή του ρεύματος Ι_f του καρδιακού βηματοδότη, το οποίο ελέγχει την αυτόματη διαστολική εκπόλωση στο φλεβόκομβο και ρυθμίζει την καρδιακή συχνότητα. Οι καρδιακές επιδράσεις είναι ειδικές για το φλεβόκομβο, χωρίς επίδραση στους χρόνους ενδοκολπικής, κολποκοιλιακής ή ενδοκοιλιακής αγωγής, ούτε στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ή την κοιλιακή επαναπόλωση.

Η μαβακαμτένη είναι ένας εκλεκτικός, αλλοστερικός και αναστρέψιμος αναστολέας της καρδιακής μυοσίνης. Η μαβακαμτένη ρυθμίζει τον αριθμό των κεφαλών της μυοσίνης που μπορούν να εισέλθουν σε κατάσταση παραγωγής ενέργειας, μειώνοντας έτσι (ή εξομαλύνοντας, στην περίπτωση της HCM) την πιθανότητα δυναμοπαραγωγικού συστολικού και υπολειπόμενου διαστολικού σχηματισμού εγκάρσιων γεφυρών. Η μαβακαμτένη μετατοπίζει επίσης τον συνολικό πληθυσμό μυοσίνης προς μια κατάσταση υπερχαλάρωσης μειωμένης κατανάλωσης ενέργειας, η οποία ωστόσο είναι επιστρατεύσιμη. Σε ασθενείς με HCM, η αναστολή της καρδιακής μυοσίνης με τη μαβακαμτένη ομαλοποιεί τη συσταλτικότητα, μειώνει τη δυναμική απόφραξη του LVOT και βελτιώνει τις πιέσεις πλήρωσης της καρδιάς.

Το μελδόνιο είναι ένα δομικό ανάλογο ενός προδρόμου της καρνιτίνης, της γάμμα-βουτυροβεταΐνης (GBB), η οποία έχει ένα άτομο άνθρακα που έχει αντικατασταθεί από άτομο αζώτου. Το μελδόνιο, αναστέλλοντας αναστρέψιμα τη δραστηριότητα της γάμμα-βουτυροβεταϊνυδροξυλάσης, προκαλεί μείωση της βιοσύνθεσης της καρνιτίνης και έτσι εμποδίζει τη μεταφορά λιπαρών οξέων μακράς αλυσίδας μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Συνεπώς, αποτρέπει τη συσσώρευση ισχυρών ενεργοποιημένων μορφών μη οξειδωμένων λιπαρών οξέων, στα κύτταρα, μειώνοντας έτσι τη βλάβη των κυτταρικών μεμβρανών.

Η ρανολαζίνη (ranolazine) ενδέχεται να έχει ορισμένες αντιστηθαγχικές επιδράσεις μέσω αναστολής των επαναπολωτικών ρευμάτων ιόντων νατρίου στα καρδιακά κύτταρα. Αυτό μειώνει την ενδοκυτταρική συσσώρευση νατρίου και συνεπώς μειώνει την ενδοκυτταρική υπερφόρτωση με ασβέστιο. Η ρανολαζίνη, μέσω της δράσης της να μειώνει τα επαναπολωτικά ρεύματα ιόντων νατρίου, θεωρείται ότι μειώνει αυτές τις ενδοκυτταρικές ιοντικές ανισορροπίες κατά την ισχαιμία. Αυτή η μείωση σε κυτταρική υπερφόρτωση με ασβέστιο αναμένεται να βελτιώσει τη χαλάρωση του μυοκαρδίου και επομένως να μειώσει τη διαστολική δυσκαμψία της αριστερής κοιλίας.

Η ρεγαδενοσόνη (regadenoson) ένας αγωνιστής χαμηλής συγγένειας (Ki ≈ 1,3 μM) για τον A_2A υποδοχέα αδενοσίνης, με τουλάχιστον 10 φορές χαμηλότερη συγγένεια για τον A₁ υποδοχέα αδενοσίνης (Ki >16,5 μM) και πολύ χαμηλή, εάν όχι καμία, συγγένεια για τους A_2B και A₃ υποδοχείς αδενοσίνης. Η ενεργοποίηση του A_2A υποδοχέα αδενοσίνης παράγει στεφανιαία αγγειοδιαστολή και αυξάνει τη στεφανιαία αιματική ροή (coronary blood flow, CBF).

Η τριμεταζιδίνη (trimetazidine) βοηθά τα κύτταρα που βρίσκονται σε κατάσταση μειωμένης παροχής αίματος ή οξυγόνου να λειτουργήσουν σωστά και να διατηρήσουν την ισορροπία τους.