Ομάδα ATC: C05A Παράγοντες για την θεραπεία των αιμορροΐδων και των ραγάδων του πρωκτού για τοπική χρήση

Η βενζοκαΐνη είναι ένα αναισθητικό επιφανείας που δρα εμποδίζοντας την μετάδοση των νευρικών ώσεων κατά μήκος των νευρικών ινών και στις νευρικές απολήξεις. Η βενζοκαΐνη συνδέεται αναστρέψιμα με τους διαύλους νατρίου και σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη μειώνοντας την διαπερατότητά της σε ιόντα νατρίου. Η εκπόλωση της μεμβράνης του νευρώνα αναστέλλεται εμποδίζοντας έτσι την έναρξη και μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων.

Η βηταμεθαζόνη κατατάσσεται ως προς τη δραστικότητα της στα ισχυρά τοπικά καρτικοστεροειδή κι έχει αντιφλεγμονώδη δράση.

Η κινχοκαΐνη (cinchocaine) είναι τοπικός αναισθητικός παράγοντας και είναι κατάλληλη για επιφανειακή ή σπονδυλική αναισθησία και για τη χαλάρωση των σπασμών των σφιγκτήρων. Είναι ένα αναισθητικό τύπου αμιδίου. Είναι πιο τοξική από την κοκαΐνη με τοπική εφαρμογή, αλλά η τοπική αναισθητική της δράση είναι μεγαλύτερη, ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Η δράση της είναι πιο παρατεταμένη από τη λιγνοκαΐνη.

Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές με επταπλάσια αντιφλεγμονώδη δράση από την πρεδνιζολόνη. Όπως άλλα γλυκοκορτικοειδή, η δεξαμεθαζόνη έχει επίσης αντιαλλεργικές, αντιτοξικές, αντιπυρετικές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.

Η διλτιαζέμη (diltiazem) είναι ανταγωνιστής ασβεστίου με αντιστηθαγχική και αντιυπερτασική δράση. Η διλτιαζέμη αποκλείει επιλεκτικά την είσοδο ασβεστίου στους βραδείς διαύλους ασβεστίου των λείων μυικών ινών των αγγείων και των μυοκαρδιακών ινών με τρόπο εξαρτώμενο από τη διαφορά δυναμικού. Με αυτό το μηχανισμό, η διλτιαζέμη μειώνει τη συγκέντρωση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου κοντά στις συσταλτές πρωτεΐνες.

Το ακετονίδιο φθοριοκινολόνης (fluocinolone acetonide) είναι τοπικό κορτικοστεροειδές, με πολύ ισχυρή αντιφλεγμονώδη, αγγειοσυσπαστική και αντικνησμώδη δράση.

Η φθοριοκινονίδη (fluocinonide) είναι τοπικό κορτικοστεροειδές, με ισχυρή αντιφλεγμονώδη αγγειοσυσπαστική και αντικνησμώδη δράση.

Η φλουοκορτολόνη (fluocortolone) αναστέλλει τις φλεγμονώδεις και αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις και ανακουφίζει από υποκειμενικές ενοχλήσεις όπως κνησμό, καύσο και πόνο. Η ουσία μειώνει τη διαστολή των τριχοειδών, το οίδημα των διάμεσων κυττάρων και τη διήθηση των ιστών. Ο πολλαπλασιασμός των τριχοειδών αναστέλλεται.

Κορτικοστεροειδή όπως η φθοριομεθολόνη (fluorometholone), αναστέλλουν τη φλεγμονώδη αντίδραση με τους προτρεπτικούς παράγοντες. Αναστέλλουν το οίδημα, την εναπόθεση ινώδους, τη διαστολή και τον πολλαπλασιασμό των τριχοειδών αγγείων, τη μετακίνηση των φαγοκυττάρων, τη φαγοκυτταρική δραστηριότητα, τον πολλαπλασιασμό των ινοβλαστών, την εναπόθεση κολλαγόνου, την ουλοποίηση και οτιδήποτε έχει σχέση με φλεγμονή.

Η τρινιτρική γλυκερίνη (glyceryl trinitrate) ανήκει στην κατηγορία των οργανικών νιτρωδών. Μέσω της ενδοκυττάριας μετατροπής της σε νιτρώδες ιόν και ακολούθως σε μονοξείδιο του αζώτου (ΝΟ), ενεργοποιεί την γουανυλική κυκλάση και αυξάνει το κυκλικό GMP των κυττάρων. Το αυξημένο cGMP με την σειρά του προκαλεί αποφωσφορυλίωση της ελαφριάς αλύσου της μυοσίνης, με αποτέλεσμα την χάλαση των λείων μυών των αγγείων, με μεγαλύτερη δράση στις φλέβες.

Η υδροκορτιζόνη είναι ένα γλυκοκορτικοειδές που εκκρίνεται από τα επινεφρίδια και φέρει αντιφλεγμονώδη δράση ικανή να απελευθερώνει και να επάγει τη σύνθεση του ειδικού αναστολέα PLA2. Η υδροκορτιζόνη ανήκει στα βραχείας δράσης γλυκοκορτικοειδή με μέσο όρο δράσης 8-12 ώρες.

Ο δινιτρικός ισοσορβίτης ανήκει στην κατηγορία των νιτρωδών τα οποία χρησιμοποιούνται για την προφύλαξη και αντιμετώπιση των παροξυσμών στηθάγχης λόγω της ταχείας δράσης τους.

Η λιδοκαΐνη (lidocaine) είναι τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αμινοαμιδίων. Προκαλεί αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας.

Η φαινυλεφρίνη (phenylephrine) είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που διεγείρει άμεσα τους α-αδρενεργείς υποδοχείς. Η ενστάλαξή του στο μάτι προκαλεί μυδρίαση γρήγορα (σε λιγότερο από 15-30 λεπτά) και διάρκειας 6-12 ωρών. Επίσης συστολή των αγγείων του επιπεφυκότα άμεση και διάρκειας 2-4 ωρών. Τέλος, μικρή αύξηση της αποχέτευσης του υδατοειδούς υγρού, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη φαρμακευτική αντιμετώπιση του γλαυκώματος ανοικτής γωνίας.

Η πρεδνιζολόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές και συγκεκριμένα είναι ένα συνθετικό παράγωγο της κορτιζόλης, η οποία είναι ορμόνη του φλοιού των επινεφριδίων. Η πρεδνιζολόνη έχει κυρίως αντιφλεγμονώδεις, αντιαλλεργικές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.

Η προκαΐνη είναι ένα παράγωγο βενζοϊκού οξέος με τοπικές αναισθητικές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες. Η προκαΐνη συνδέεται και αναστέλλει τους διαύλους νατρίου με τάση, αναστέλλοντας έτσι την ιοντική ροή που απαιτείται για την έναρξη και την αγωγή των ερεθισμάτων. Επιπλέον, αυξάνει το κατώφλι της ηλεκτρικής διέγερσης, μειώνει το ρυθμό αύξησης του δυναμικού δράσης και επιβραδύνει τη διάδοση των νευρικών ερεθισμάτων, προκαλώντας έτσι απώλεια αίσθησης. Η προκαΐνη ενδείκνυται για την επίτευξη τοπικής ή περιφερικής αναισθησίας, ιδιαίτερα στη στοματική χειρουργική. Η προκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της συστολής των αιμοφόρων αγγείων που μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη.

Η ρουσκογενίνη (ruscogenin) είναι ένα φυτο-στεροειδές με αντιφλεγμονώδη και αγγειοκινητική δράση η οποία ευνοεί την κυκλοφορία επιστροφής και ως εκ τούτου παίζει ευνοϊκό ρόλο στη θεραπεία των ορθοπρωκτικών κιρσών.

Η τετρακαΐνη (tetracaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό με ταχεία έναρξη δράσης και διάρκεια τουλάχιστον δέκα πέντε λεπτά ή περισσότερο. Πιστεύεται ότι δρα παρεμποδίζοντας την αγωγή των νεύρων κυρίως αναστέλλοντας τη ροή ιόντων νατρίου διαμέσου της μεμβράνης του αξονικού νευρώνα.

Η τριβενοσίδη (tribenoside) δρα μέσω «στεγανοποίησης» των αγγείων, μείωσης της διαπερατότητας των τριχοειδών τοιχωμάτων και βελτίωσης του αγγειακού τόνου.