Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, αμιγείς |
Αγγλικά
|
Lipid modifying agents, plain |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | C | Καρδιαγγειακό σύστημα |
2 | C10 | Υπολιπιδαιμικοί παράγοντες |
3 | C10A | Υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, αμιγείς |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
C10AA | Αναστολείς της αναγωγάσης του 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρικού συνενζύμου Α (HMG CoA) |
C10AB | Φιβράτες |
C10AC | Δεσμευτικά των χολικών οξέων |
C10AD | Νικοτινικό οξύ και παράγωγα |
C10AX | Άλλοι υπολιπιδαιμικοί παράγοντες |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Ασιπιμόξη |
Η ασιπιμόξη αναστέλλει την απελευθέρωση λιπαρών οξέων από τον λιπώδη ιστό και μειώνει τις συγκεντρώσεις στο αίμα των λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL ή Pre-beta) και των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL ή βήτα) με επακόλουθη συνολική μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης. |
Τιπαρβοϊός φορέας αλιπογονιδίου |
|
Αλιροκουμάμπη |
Η αλιροκουμάμπη είναι ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1 που δεσμεύει με υψηλή συγγένεια και εξειδίκευση στην PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Η PCSK9 συνδέεται με τους υποδοχείς της λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας (LDLR) στην επιφάνεια των ηπατοκυττάρων, προωθώντας την αποδόμηση των LDLR εντός του ήπατος. Ο LDLR είναι ο κύριος υποδοχέας κάθαρσης της κυκλοφορούσας LDL και, ως εκ τούτου, η μείωση των επιπέδων του LDLR από την PCSK9 οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων της LDL-C στο αίμα. Αναστέλλοντας τη σύνδεση της PCSK9 με τον LDLR, η αλιροκουμάμπη αυξάνει τον αριθμό των υποδοχέων LDLR που είναι διαθέσιμοι για κάθαρση της LDL, μειώνοντας, κατά συνέπεια, τα επίπεδα της LDL-C. |
Ατορβαστατίνη |
H ατορβαστατίνη είναι ένας εκλεκτικός, ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA. Η ατορβαστατίνη μειώνει τη χοληστερόλη στο πλάσμα και τα επίπεδα των λιποπρωτεϊνών στον ορό αναστέλλοντας την HMG-CoA αναγωγάση και ακολούθως τη βιοσύνθεση της χοληστερόλης στο ήπαρ και αυξάνει τον αριθμό των LDL υποδοχέων στην επιφάνεια των ηπατικών κυττάρων, τα οποία αυξάνουν την πρόσληψη και τον καταβολισμό της LDL. |
Μπεμπεδοϊκό οξύ |
Το μπεμπεδοϊκό οξύ είναι ένας αναστολέας της αδενοσινοτριφωσφορικής κιτρικής λυάσης (ACL) που μειώνει τη χοληστερόλη των λιποπρωτεϊνών χαµηλής πυκνότητας (LDL-C) μέσω αναστολής της σύνθεσης της χοληστερόλης στο ήπαρ. Το μπεμπεδοϊκό οξύ απαιτεί την ενεργοποίηση του συνενζύμου A (CoA) σε ETC-1002-CoA από τη συνθετάση του ακυλο-CoA τύπου 1 πολύ μακριάς αλυσίδας (ACSVL1). Η αναστολή της ACL από το ETC-1002-CoA οδηγεί σε μειωμένη σύνθεση χοληστερόλης στο ήπαρ και μειώνει την LDL-C στο αίμα μέσω αυξορρύθμισης των υποδοχέων της λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας. Επιπροσθέτως, η αναστολή της ACL από το ETC-1002-CoA οδηγεί σε ταυτόχρονη καταστολή της βιοσύνθεσης των ηπατικών λιπαρών οξέων. |
Βεζαφιβράτη |
Η βεζαφιβράτη ελαττώνει τα αυξημένα επίπεδα των λιπιδίων του αίματος (τριγλυκερίδια και χοληστερόλη). Η θεραπεία με βεζαφιβράτη μειώνει τα αυξημένα επίπεδα των VLDL και LDL, ενώ αυξάνει τα επίπεδα της HDL. Περαιτέρω, η βιοσύνθεση της χοληστερόλης περιορίζεται από τη βεζαφιβράτη, γεγονός που συνοδεύεται από διέγερση του καταβολισμού των λιποπρωτεϊνών μέσω των LDL υποδοχέων. |
Φαινοφιβράτη χολίνη |
|
Σιπροφιβράτη |
H σιπροφιμπράτη (ciprofibrate) είναι αντιλιπιδαιμικό φάρμακο που ανήκει στους υπολιπιδιαμικούς παράγοντες του φιμπρικού οξέος και συμπληρώνει την δίαιτα στον έλεγχο των υψηλών επιπέδων LDL και VLDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων. Επίσης αυξάνει τα επίπεδα της HDL χοληστερόλης. |
Κλοφιβράτη |
|
Χολησεβελάμη |
Η χολησεβελάμη (colesevelam) είναι ένα μη απορροφήσιμο πολυμερές που μειώνει τα λιπίδια και δεσμεύει τα χολικά οξέα στο έντερο, εμποδίζοντας την επαναπορρόφησή τους. |
Χολεστιπόλη |
|
Χολεστυραμίνη |
Η χολεστυραμίνη (colestyramine) είναι ανιονική ανταλλακτική ρητίνη που δεσμεύει αρνητικά φορτισμένα χολικά οξέα και χολικά άλατα από το λεπτό έντερο με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της ολικής χοληστερόλης στο πλάσμα. |
Δοκοσαεξανοϊκό οξύ |
Το δοκοσαεξανοϊκό οξύ (docosahexaenoic acid) ανήκει στα απαραίτητα πολυακόρεστα λιπαρά οξέα και η συνεχής λήψη του στη δίαιτα οδηγεί σε παρατεταμένη πτώση του επιπέδου των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα, με διατήρηση των τιμών τους σε σταθερό επίπεδο. O μηχανισμός δράσης φαίνεται να γίνεται δια μέσου της αναστολής σύνθεσης των τριγλυκεριδίων, αλλά δεν είναι εντελώς καθορισμένος. |
Εικοσιπενταενοϊκό οξύ |
Το εικοσιπενταενοϊκό αιθύλιο είναι ένας σταθερός αιθυλεστέρας του ω-3 λιπαρού οξέος εικοσιπενταενοϊκού οξέος (EPA). Οι μηχανισμοί δράσης που συντελούν στη μείωση των καρδιαγγειακών συμβαμάτων με το εικοσιπενταενοϊκό αιθύλιο δεν είναι πλήρως κατανοητοί. Οι μηχανισμοί είναι πιθανώς πολυπαραγοντικοί, συμπεριλαμβανομένων του βελτιωμένου λιποπρωτεϊνικού προφίλ με μείωση των πλούσιων σε τριγλυκερίδια λιποπρωτεϊνών, των αντιφλεγμονωδών και αντιοξειδωτικών επιδράσεων, της μείωσης της συσσώρευσης μακροφάγων, της βελτιωμένης ενδοθηλιακής λειτουργίας, του αυξημένου πάχους/σταθερότητας της ινώδους κάψας και των αντιαιμοπεταλιακών επιδράσεων. Καθένας από αυτούς τους μηχανισμούς μπορεί να επηρεάσει ευνοϊκά την ανάπτυξη, την εξέλιξη και τη σταθεροποίηση της αθηροσκληρωτικής πλάκας, καθώς και τις επιπτώσεις της διάρρηξης της πλάκας, και προκλινικές και κλινικές μελέτες υποστηρίζουν τέτοια οφέλη με το EPA. |
Εβολοκουμάμπη |
Η εβολοκουμάμπη συνδέεται εκλεκτικά με την πρωτεΐνη PCSK9 και προλαμβάνει τη σύνδεση της κυκλοφορούσας PCSK9 με τον υποδοχέα της λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας (LDLR) στην επιφάνεια των ηπατικών κυττάρων, εμποδίζοντας με αυτόν τον τρόπο τη μεσολαβούμενη από την PCSK9 αποδόμηση του LDLR. Η αύξηση των επιπέδων του LDLR στο ήπαρ οδηγεί σε σχετιζόμενες μειώσεις της LDL-χοληστερόλης στον ορό (LDL-C). |
Εζετιμίμπη |
Η εζετιμίμπη ελαττώνει τα λιπίδια που αναστέλλουν επιλεκτικά την εντερική απορρόφηση της χοληστερόλης και των συναφών φυτικών στερολών. Ο μοριακός στόχος της εζετιμίμπης είναι ο μεταφορέας στερολών, Niemann-Pick Cl-Like 1 (NPC1L1) που είναι υπεύθυνος για την εντερική απορρόφηση της χοληστερόλης και των φυτοστερολών. |
Φαινοφιβράτη |
Η φαινοφιβράτη είναι ένα παράγωγο του ινικού οξέος, του οποίου η δράση να μεταβάλλει τα επίπεδα των λιπιδίων στον άνθρωπο μεσολαβείται με ενεργοποίηση του υποδοχέα PPARα [Peroxisome Proliferator Activated Receptor (πολλαπλασιαζόμενο υπεροξείσωμα του ενεργοποιημένου υποδοχέα), ισότυπος α]. Μέσω της ενεργοποίησης του PPARα, η φαινοφιβράτη αυξάνει τη λιπόλυση και την αποβολή των αθηρογόνων πλούσιων σε τριγλυκερίδια σωματίων από το πλάσμα ενεργοποιώντας τη λιποπρωτεϊνική λιπάση και μειώνοντας την παραγωγή της αποπρωτεΐνης CIII. |
Fenofibric acid |
|
Φλουβαστατίνη |
Η φλουβαστατίνη (fluvastatin) είναι ανταγωνιστικός αναστολέας της αναγωγάσης του HMG-CoA, του ενζύμου το οποίο ευθύνεται για τη μετατροπή του HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ, πρόδρομο μόριο της χοληστερόλης και των άλλων στερολών κι επιφέρει μείωση της συγκέντρωσης της χοληστερόλης στο πλάσμα. |
Γεμφιβροζίλη |
Η γεμφιβροζίλη είναι ένας ρυθμιστικός παράγοντας των λιπιδίων που ρυθμίζει τα λιπιδιακά κλάσματα. Μειώνει σταθερά τα αυξημένα επίπεδα της ολικής χοληστερόλης, των τριγλυκεριδίων, της LDL και VLDL ενώ αυξάνει τα χαμηλά επίπεδα της HDL και μειώνει την αναλογία ολική χοληστερόλη/HDL. |
Ινκλισιράνη |
Η ινκλισιράνη (inclisiran) είναι ένα δίκλωνο, μικρό παρεμβαλλόμενο ριβονουκλεϊκό οξύ (siRNA), συζευγμένο στον κωδικοποιητικό κλώνο του με N-ακετυλογαλακτοζαμίνη (GalNAc), με μορφή τριών κεραιών για τη διευκόλυνση της πρόσληψης από τα ηπατοκύττταρα με σκοπό τη μείωση της χοληστερίνης. Ενδείκνυται για ενήλικες με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (ετερόζυγη οικογενή και μη οικογενή) ή μικτή δυσλιπιδαιμία ως προσθήκη στη διατροφή. |
Λομιταπίδη |
Η λομιταπίδη είναι εκλεκτικός αναστολέας της μικροσωμιακής πρωτεΐνης μεταφοράς (MTP). Η MTP είναι μια πρωτεΐνη ενδοκυτταρικής μεταφοράς λιπιδίων η οποία βρίσκεται στον αυλό του ενδοπλασματικού δικτύου και είναι υπεύθυνη για τη δέσμευση και τη μεταφορά μεμονωμένων μορίων λιπιδίων μεταξύ μεμβρανών. Η MTP διαδραματίζει βασικό ρόλο στη σύνθεση των λιποπρωτεϊνών που περιέχουν απολιποπρωτεΐνη B στο ήπαρ και στα έντερα. Η αναστολή της MTP μειώνει την έκκριση λιποπρωτεϊνών και τις κυκλοφορούσες συγκεντρώσεις των λιπιδίων που μεταφέρονται μέσω των λιποπρωτεϊνών, όπως η χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια. |
Λοβαστατίνη |
Η λοβαστατίνη είναι μία λακτόνη, που όταν υδρολυθεί, προκύπτει η δραστική ουσία, η οποία με τη σειρά της αναστέλλει την HMG-CoA αναγωγάση (το περιοριστικό της ταχύτητας ένζυμο στη σύνθεση χοληστερόλης) με αποτέλεσμα να μειώνει τα επίπεδα της χοληστερόλης στο πλάσμα. |
Νικεριτρόλη |
|
Ω-3 λιπαρά οξέα |
Τα ωμέγα-3-πολυακόρεστα λιπαρά οξέα (omega-3-acids), το eicosapentaenoic acid (ΕΡΑ) και το docosahexaenoic acid (DHA) αποτελούν απαραίτητα λιπαρά οξέα. Αυτά επιδρούν στα λιπίδια του πλάσματος, ελαττώνοντας τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων ως συνέπεια της μείωσης των VLDL (πολύ χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεϊνη) και έχουν επίσης δράση επί της αιμόστασης και της αρτηριακής πίεσης. |
Πεμαφιβράτη |
Η πεμαφιβράτη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα άλφα που ενεργοποιείται από τον πολλαπλασιαστή υπεροξισωμάτων (PPARα) και με την σύνδεσή του στον υποδοχέα PPARα τον ενεργοποιεί και ρυθμίζει την έκφραση του γονιδίου στόχου, οδηγώντας σε μειωμένη συγκέντρωση τριγλυκεριδίων στο πλάσμα (TG), μειωμένη λιποπρωτεΐνη πλούσια σε τριγλυκερίδια, μειωμένη απολιποπρωτεΐνη (A) |
Πιταβαστίνη |
Η πιταβαστίνη (pitavastatin) είναι ένας αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, του ενζύμου που καταλύει το πρώτο στάδιο της σύνθεσης χοληστερόλης και ανήκει στις στατίνες. |
Πραβαστατίνη |
Η πραβαστατίνη (pravastatin) είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της αναγωγάσης του 3-υδρόξυ-3-μεθυλογλουταρυλικού-συνενζύμου Α (HMG-CoA), του ενζύμου που καταλύει το πρώιμο, καθοριστικό της ταχύτητας, στάδιο της βιοσύνθεσης της χοληστερόλης, και επιτυγχάνει την υπολιπιδαιμική της δράση με δύο τρόπους. |
Ροσουβαστατίνη |
Η ροσουβαστατίνη ανήκει στις στατίνες και είναι αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης. Η ροσουβαστατίνη χρησιμοποιείται για την ελάττωση των υψηλών επιπέδων των λιπιδίων στον οργανισμό (ιδιαίτερα της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων), όταν αυτό δεν επιτυγχάνεται με δίαιτα και άσκηση. |
Σιμβαστατίνη |
Η σιμβαστατίνη είναι ένας αναστολέας της HMG-CoA-αναγωγάσης και μ'αυτό τον τρόπο αναστέλλει το πρώτο ενζυμικό στάδιο στην σύνθεση των στερολών και επομένως της χοληστερόλης. Η μείωση της ενδοκυττάριας παραγωγής χοληστερόλης προκαλεί αύξηση του αριθμού των ειδικών υποδοχέων της LDL στην επιφάνεια του κυττάρου, οι οποίοι μπορούν να δεσμεύουν και να ενδοκυτταρώνουν τις κυκλοφορούσες LDL. |
Νικοτινικό οξύ |
Το νικοτινικό οξύ είναι ένα βασικό σύμπλοκο της Β βιταμίνης (Β3), της οποίας η ανεπάρκεια οδηγεί στο κλινικό σύνδρομο γνωστό ως πελλάγρα. Το νικοτιναμίδιο (νιασιναμίδη), το δραστικό συστατικό, είναι η φυσιολογικώς ενεργός μορφή της νιασίνης και είναι η χημική μορφή της βιταμίνης Β3 που βρίσκεται σε όλα σχεδόν τα προϊόντα πολυβιταμινών. Αν και το νικοτινικό οξύ και το νικοτιναμίδιο είναι τόσο στενά συνδεδεμένα χημικά, διαφέρουν κάπως στις φαρμακολογικές ιδιότητες. |