Ομάδα ATC: D06A Αντιβιοτικά για τοπική χρήση

Η αμικασίνη (amikacin) είναι μία ημισυνθετική αμινογλυκοσίδη που προέρχεται από την Καναμικίνη Α. Η αμικασίνη δρα μέσω καταστολής της πρωτεϊνοσύνθεσης στα βακτηριακά ριβοσωμάτια δια μέσου αλληλεπίδρασης με το ριβοσωμιακά RNA και διαδοχική καταστολή της μετάφρασης σε ευαίσθητα μικρόβια. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα μία βακτηριοκτόνο δράση.

Η βακιτρακίνη είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για την θεραπευτική αντιμετώπιση σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων.

Η χλωραμφαινικόλη (chloramphenicol) είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος με άριστη διεισδυτικότητα και παρουσιάζει βακτηριοστατική δράση κυρίως κατά των αρνητικών κατά Gram, των θετικών κατά Gram βακτηριδίων, των ρικετσιών και των μικροοργανισμών του τραχώματος (χλαμύδια) και άλλων. Η χλωραμφενικόλη εμφανίζεται να αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση παρεμποδίζοντας τη μεταφορά των αμινοξέων από το διαλυτό RNA στα ριβοσώματα.

Η χλωροτετρακυκλίνη είναι ένα βακτηριοστατικό αντιβιοτικό, της ομάδας των τετρακυκλινών, το οποίο δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών στο βακτηριακό κύτταρο. Συγκεκριμένα, μεταβάλλει την κυτταρική διαίρεση και το σχηματισμό νέου κυτταρικού τοιχώματος. Η χλωροτετρακυκλίνη συνδέεται με υποδοχείς στην υπομονάδα 30S του βακτηριακού ριβοσώματος, όπου παρεμβαίνει στη δέσμευση του αμινοακυλ-tRNA στον υποδοχέα του συμπλέγματος ριβοσώματος-mRNA. Η χλωροτετρακυκλίνη είναι δραστική κατά βακτηρίων GRAM και GRAM, ρικετσιών, χλαμυδιών, και πρωτοζώων.

Η δεμελοκυκλίνη (demeclocycline) αναστέλλει τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό, αναστέλλοντας την μετάφραση. Η δεμελοκυκλίνη προσδένεται (αναστρέψιμα) στις ριβοσωμικές υπομονάδες 30S και 50S και αποτρέπει την αμινο-ακυλ tRNA να προσδεθεί στην πλευρά Α του ριβοσώματος, γεγονός το οποίο μειώνει την σύνθεση πρωτεϊνών από τα βακτήρια. Επίσης η δεμελοκυκλίνη παρεμποδίζει τη δράση της αντιδιουρητικής ορμόνης, αποκλείοντας τη δέσμευση της ορμόνης στον υποδοχέα της.

Το φουσιδικό οξύ δρα παρεμβαίνοντας στη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών, ειδικά με την πρόληψη της μετατόπισης της επιμήκυνσης του παράγοντα G (EF-G) από το ριβόσωμα. Επίσης, μπορεί να εμποδίσει και να αναστείλει την λειτουργία των ενζύμων της ακετυλοτρανσφεράσης της χλωραμφενικόλης.

Η γενταμικίνη, μια αμινογλυκοσίδη, είναι ένα μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό που δρα αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση των ευαίσθητων μικροοργανισμών. Είναι δραστική έναντι μιας μεγάλης ποικιλίας παθογόνων Gram-αρνητικών και Gram-θετικών μικροβίων. Η γενταμικίνη είναι επίσης δραστική in vitro έναντι ειδών Salmonella και Shigella.

Η μουπιροσίνη (mupirocin) είναι ένα αντιβιοτικό που παράγεται μέσω ζύμωσης από την Pseudomonas fluorescens. Η μουπιροσίνη αναστέλλει την ισολευκυλο-tRNA-συνθετάση, διακόπτοντας έτσι τη σύνθεση των μικροβιακών πρωτεϊνών. Η μουπιροσίνη έχει βακτηριοστατικές ιδιότητες στις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις και βακτηριοκτόνες ιδιότητες στις μεγαλύτερες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται κατά την τοπική της εφαρμογή.

Η νεομυκίνη είναι αντιβιοτικό που ανήκει στην θεραπευτική κατηγορία των αμινογλυκοσιδών, με αποτελεσματική τοπική αντιμικροβιακή δράση εναντίον πολλών κατά Gram θετικών και κατά Gram αρνητικών παθογόνων μικροοργανισμών. Η νεομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση μέσω μιας μη αναστρέψιμης πρόσδεσης με την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και βλάπτει την κυτταροπλασματική μεμβράνη. Η πρόσδεση με την υπομονάδα 30S οδηγεί στο σχηματισμό πρωτεϊνών λανθασμένης αλληλουχίας αμινοξέων (μη λειτουργικές πρωτεΐνες).

Η οξυτετρακυκλίνη αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη, αναστέλλοντας την μετάφραση. Συγκεκριμένα, προσδένεται στην υποομάδα 30S του ριβοσώματος και προλαμβάνει την πρόσδεση του amino-acyl tRNA στη πλευρά Α του ριβοσώματος.

Η οζενοξακίνη είναι μια μη φθοριωμένη κινολόνη με διπλή ανασταλτική δράση ενάντια στα ένζυμα αντιγραφής του βακτηριακού DNA, την DNA γυράση Α και την τοποϊσομεράση IV. Η οζενοξακίνη χαρακτηρίζεται από τη δραστικότητά της και τη βακτηριοκτόνο δράση της ενάντια σε κλινικά απομονωμένα βακτηριακά στελέχη που εμπλέκονται σε δερματικές λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων των S. aureus και S. pyogenes.

Η ρεταπαμουλίνη (retapamulin) είναι ένα αντιβιοτικό, ημισυνθετικό παράγωγο της ουσίας πλευρομουτιλίνη, η οποία απομονώνεται, μετά από ζύμωση, από το Clitopilus passeckerianus. Η ρεταπαμουλίνη αναστέλλει εκλεκτικά τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών μέσω της αλληλεπίδρασης με ένα μοναδικό σημείο της υπομονάδας 50S του βακτηριακού ριβοσώματος, το οποίο διαφοροποιείται από τα σημεία σύνδεσης των άλλων αντιμικροβιακών παραγόντων (που δεν είναι παράγωγα της πλευρομουτιλίνης), που αλληλεπιδρούν με το ριβόσωμα.

Η ριφαξιμίνη είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ριφαμυκίνης SV. Η ριφαξιμίνη εμφανίζει εξαιρετική βακτηριοκτόνο δραστικότητα τόσο κατά των θετικών κατά Gram (Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), όσο και κατά των αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών (Ε. coli).

Η τετρακυκλίνη αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη, αναστέλλοντας την μετάφραση. Συγκεκριμένα, προσδένεται στην υποομάδα 30S του ριβοσώματος, αποτρέποντας την σύνδεση του tRNA στο σύμπλεγμα mRNA-ριβοσώματος.

Η τυροθρισίνη (tyrothricin) είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο με αντιβιοτική και βακτηριοστατική δράση. Είναι αποτελεσματική έναντι gram-θετικών βακτηριδίων.