Ομάδα ATC: G01A Αντιλοιμώδη και αντισηπτικά, εκτός συνδυασμών με κορτικοστεροειδή

Το οξικό οξύ (acetic acid) σε πυκνότητες 2-5% είναι αποτελεσµατικό σε εξωτερικές ωτίτιδες κυρίως από ψευδοµονάδα, µονίλια ή ασπέργιλλο. Παρουσιάζει το πλεονέκτηµα ότι είναι καλά ανεκτό, δεν προκαλεί ευαισθητοποίηση, ούτε δηµιουργεί ανθεκτικά στελέχη.

Η αμφοτερικίνη Β (amphotericin B) είναι ένα μακροκυκλικό αντιμυκητιασικό της ομάδας του πολυενίου που έχει απομονωθεί από το Streptomyces modocus. Το φάρμακο πιθανώς, δρα δια δεσμεύσεως με τις στερόλες που βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη του μύκητα, με επακόλουθο την μεταβολή της διαβατότητας της μεμβράνης που επιτρέπει την διαρροή διαφόρων μικρών μορίων.

Η χλωραμφαινικόλη (chloramphenicol) είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος με άριστη διεισδυτικότητα και παρουσιάζει βακτηριοστατική δράση κυρίως κατά των αρνητικών κατά Gram, των θετικών κατά Gram βακτηριδίων, των ρικετσιών και των μικροοργανισμών του τραχώματος (χλαμύδια) και άλλων. Η χλωραμφενικόλη εμφανίζεται να αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση παρεμποδίζοντας τη μεταφορά των αμινοξέων από το διαλυτό RNA στα ριβοσώματα.

Η κυκλοπιροξολαμίνη (ciclopirox-olamine) στα οξοπυριδινικά φάρμακα και ως αντιμυκητιασικό φάρμακο αναστέλλει την ανάπτυξη του μεγαλύτερου μέρους των παθογόνων ζυμομυκήτων, συμπεριλαμβανομένων των δερματόφυτων και της Candida albicans.

Η κλινδαμυκίνη είναι μια ημισυνθετική πυρανοζαμίδη και λινκοζαμίδη. Η κλινδαμυκίνη δημιουργεί δεσμό με την υποομάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος και αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση. Η κλινδαμυκίνη έχει κατά κύριο λόγο βακτηριοστατική δράση.

Η κλιοκινόλη (clioquinol) είναι ένα αντιμυκητιασικό και αντιπρωτοζωϊκό φάρμακο. Είναι νευροτοξική σε μεγάλες δόσεις. Πρόκειται για ένα μέλος της οικογένειας των φαρμάκων που ονομάζονται hydroxyquinolines που αναστέλλουν ορισμένα ένζυμα που συνδέονται με την αντιγραφή του DNA.

Η κλοτριμαζόλη είναι παράγωγο του ιμιδαζολίου και έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης. Η κλοτριμαζόλη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης in vitro και in vivo, που περιλαμβάνει δερματόφυτα, ζυμομύκητες, ευρωμύκητες κλπ. Η κλοτριμαζόλη δρα αποτελεσματικά κατά των μυκήτων, με αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης. Η αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης οδηγεί στην δομική και λειτουργική βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων.

Η νταπιβιρίνη είναι ένας NNRTI με ισχυρή αντιική δράση κατά του HIV-1. Αποτρέπει την αντιγραφή του ιού δεσμεύοντας απευθείας την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1 (RT) και αναστέλλοντας τη δραστηριότητά της.

Η εκοναζόλη (econazole) είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο που αλληλεπιδρά με την 14-α διμεθυλάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που είναι απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί την βασική συνιστώσα της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και η αναστολή της σύνθεσης της οδηγεί σε αυξημένη κυτταρική διαπερατότητα, προκαλώντας την διαρροή του κυτταρικού περιεχομένου προς τα έξω. Η εκοναζόλη επίσης μπορεί να αναστείλει την ενδογενή αναπνοή και την πρόσληψη πουρινών και δυσχεραίνει την βιοσύνθεση τριγλυκεριδίων και φωσφολιπιδίων.

Η φεντικοναζόλη (fenticonazole) είναι ένας ευρέως φάσματος αντιμυκητιασικός παράγοντας που ανήκει στα ιμιδαζόλια. Eίναι δραστική έναντι δερματοφύτων, ευρωτομυκήτων, διμόρφων μυκήτων, κλπ. καθώς και έναντι μερικών θετικών κατά Gram βακτηριδίων.

Η φλουτριμαζόλη (flutrimazole) είναι ένα τοπικό αντιμυκητιακό ιμιδαζολικού τύπου. Όπως και άλλα ιμιδαζολικά παράγωγα, η φλουτριμαζόλη δρά τροποποιώντας την κυτταρική μεμβράνη του μύκητα παρεμβαίνοντας στη σύνθεση της εργοστερόλης με παρεμπόδιση της δράσης του ενζύμου lanosterol-14α-demethylase.

Η εξετιδίνη (hexetidine) είναι ένα τοπικής χρήσης φάρμακο με αντισηπτικές ιδιότητες, που δρα εναντίον πολλών μικροβίων και μυκήτων που ευθύνονται για τις λοιμώξεις της στοματοφαρυγγικής κοιλότητας.

Η ισοκοναζόλη (isoconazole) ανήκει στις αντιμυκητιασικές αζόλες και δρα κυρίως εναντίον των δερματοφύτων, των βλαστομυκήτων, μυκήτων που μοιάζουν με βλαστομύκητες, καθώς και εναντίον ευρωτομυκήτων.

Η κετοκοναζόλη είναι μία ιμιδαζόλη που αλληλεπιδρά με την C-14α-απομεθυλάση και αναστέλλει την απομεθυλίωση της λανοστερόλης προς εργοστερόλη (την κυριότερη στερόλη των μεμβρανών των μυκήτων), με αποτέλεσμα διαταραχή της διαπερατότητας των μεμβρανών των μυκήτων.

Η μετρονιδαζόλη ανήκει στην ομάδα των νιτροϊμιδαζολών. Η μετρονιδαζόλη είναι ένα προφάρμακο, που ενεργοποιείται ενδοκυτταρίως και στη συνέχεια συνδέεται με το DNA, διαταράσει την ελικοειδή δομή του, αναστέλλει την βακτηριακή σύνθεση νουκλεϊκών οξέων και με αποτέλεσμα το θάνατο των βακτηριδιακών κυττάρων.

Η μικοναζόλη είναι μια αντιμυκητιασική ιμιδαζόλη και αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση του κυτοχρώματος P-450, ένα ένζυμο απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί βασικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, οπότε η αναστολή σύνθεσής της, έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και κατά συνέπεια την έξοδο κυτταροπλασματικού περιεχομένου.

Η νυστατίνη είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο, στο οποίο πολλοί μύκητες και ζυμομύκητες είναι ευαίσθητοι, συμπεριλαμβανομένων των ειδών Candida. Η νυστατίνη ασκεί την αντιμυκητιακή δράση της με τη δέσμευση της στην εργοστερόλη που βρίκεται στις μυκητιακές κυτταρικές μεμβράνες. Η σύνδεση την νυστατίνης με την εργοστερόλη προκαλεί το σχηματισμό των πόρων της μεμβράνης. Όταν το κάλιο και τα άλλα κυτταρικά συστατικά διαρρεύσουν από τους πόρους της μεμβράνης, τότε προκαλείται ο κυτταρικός θάνατος των μυκήτων.

Η οξυτετρακυκλίνη αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη, αναστέλλοντας την μετάφραση. Συγκεκριμένα, προσδένεται στην υποομάδα 30S του ριβοσώματος και προλαμβάνει την πρόσδεση του amino-acyl tRNA στη πλευρά Α του ριβοσώματος.

Η ιωδιούχος ποβιδόνη (povidone-iodine) κατά την επαφή της με τους ιστούς απελευθερώνει βαθμιαία ιώδιο. Η μικροβιοκτόνος δράση της καλύπτει ένα ευρύ φάσμα gram θετικών και gram αρνητικών βακτηριδίων, μυκοβακτηριδίων, ιών και μυκήτων καθώς και ορισμένα πρωτόζωα, παράσιτα και σπόρους. Είναι υδατοδιαλυτή, έχει την ικανότητα να εισέρχονται στις μικρότερες πτυχές του δέρματος και των βλεννογόνων και η δράση τηςς δεν επηρεάζεται από την παρουσία αίματος, πύου ή νεκρωμένων ιστών.

Η σερτακοναζόλη (sertaconazole) είναι ένας πολύ εκλεκτικός αναστολέας του κυτοχρώματος Ρ-450 των μυκήτων μέσω της αναστολής του ενζύμου 14α-δεμεθυλάση του κυτοχρώματος Ρ450. Ανήκει στις ιμιδαζόλες και ως αντιμυκητιακός παράγοντας. Η 14α-δεμεθυλάση μετατρέπει λανοστερόλη στην εργοστερόλη και απαιτείται για την σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων.

Η τερκοναζόλη, ένας αζολικός αντιμυκητιασικός παράγοντας, που αναστέλλει το ένζυμο απομεθυλάση της 14 άλφα-λανοστερόλης που παράγεται από το μυκητιασικό κυτόχρωμα P-450. Η συσσώρευση 14 άλφα-μεθυλοστερολών συσχετίζεται με την επακόλουθη απώλεια της εργοστερόλης στο κυτταρικό τοίχωμα του μύκητα και μπορεί να είναι υπεύθυνη για την αντιμυκητιασική δράση της τερκοναζόλης. Η τερκοναζόλη χρησιμοποιείται για την τοπική θεραπεία της αιδοιοκολπικής καντιντίασης (μονιλίαση).

Η τινιδαζόλη (tinidazole) είναι υποκατεστημένο παράγωγο του ιμιδαζολίου με δράση κατά των πρωτοζώων και αναεροβίων μικροοργανισμών. Ο τρόπος δράσης της τινιδαζόλης έναντι των αναεροβίων βακτηριδίων και των πρωτόζωων, περιλαμβάνει διείσδυση του φαρμάκου εντός κυττάρου του μικροοργανισμού και εν συνεχεία καταστροφή των κλώνων του DNA ή αναστολή της συνθέσεώς τους.

Η τιοκοναζόλη (tioconazole) είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο της κατηγορίας των ιμιδαζολίων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από μύκητες ή μαγιά (δερματόφυτα, ζυμομύκητες). Η τιοκοναζόλη αναστέλλει τη σύνθεση της εργοστερόλης, το οποίο αποτελεί ουσιαστικό συστατικό της μεμβράνης ζυμομυκήτων, με αποτέλεσμα την αυξημένη κυτταρική διαπερατότητα.

Η υδατοδιαλυτή βιταμίνη ασκορβικό οξύ είναι μέρος ενός προστατευτικού συστήματος ενάντια στις ελεύθερες ρίζες οξυγόνου και σε άλλα οξειδωτικά ενδογενούς ή εξωγενούς προέλευσης τα οποία επίσης παίζουν ιδιαίτερο ρόλο στη διαδικασία της φλεγμονής και στη λειτουργία των λευκοκυττάρων. Στο έντερο ευνοεί την απορρόφηση του μη συνδεμένου με την αίμη σιδήρου. Το ασκορβικό οξύ είναι απαραίτητο για τη σύνθεση της βασικής ενδοκυτταρικής ουσίας (βλεννοπολυσακχαρίτες), η οποία μαζί με τις ίνες κολλαγόνου, είναι υπεύθυνη για τη στεγανότητα του τοιχώματος των τριχοειδών.