Ομάδα ATC: G03A Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση

Η δεσογεστρέλη συνδέεται με την προγεστερόνη και οιστρογονικούς υποδοχείς σε κύτταρα-στόχους, όπως το γυναικείο αναπαραγωγικό σύστημα, ο μαστικός αδένα, ο υποθάλαμος και η υπόφυση. Με την σύνδεσή της στους υποδοχείς η δεσογεστρέλη επιβραδύνει τη συχνότητα της απελευθέρωσης των γοναδοτροπινών (GnRH) από τον υποθάλαμο και αμβλύνει το κύμα των προ-ωορρηκτικών ορμονών (LH-ωχρινοποιητική ορμόνη).

Η εστετρόλη είναι ένα οιστρογόνο που παράγεται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης από το ανθρώπινο εμβρυϊκό ήπαρ. Η εστετρόλη επιδεικνύει αντιγοναδοτροπική δράση που χαρακτηρίζεται από μια δοσοεξαρτώμενη μείωση των επιπέδων στον ορό τόσο της ορμόνης διέγερσης των ωοθυλακίων (FSH) όσο και της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH). Το προγεσταγόνο δροσπιρενόνη έχει προγεσταγονικές, αντιγονοδοτροπικές, αντιανδρογονικές και ήπιες αντιαλατοκορτικοειδείς ιδιότητες και δεν έχει οιστρογονική, γλυκοκορτικοειδή ή αντιγλυκοκορτικοειδή δράση. Αυτές οι ιδιότητες είναι φαρμακολογικά παρόμοιες με εκείνες της φυσικής ορμόνης προγεστερόνη. Η αντισυλληπτική δράση του συνδυασμού δροσπιρενόνης/εστετρόλης βασίζεται στην αλληλεπίδραση διαφόρων παραγόντων, ο πιο σημαντικός εκ των οποίων είναι η αναστολή της ωορρηξίας.

Η ετονογεστρέλη είναι ένα προγεσταγόνο, παράγωγο της 19-νορτεστοστερόνης, και δεσμεύεται με υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς της προγεστερόνης στα όργανα–στόχους.

Η λεβονοργεστρέλη (levonorgestrel) είναι ένα προγεσταγόνο που χρησιμοποιείται στη γυναικολογία με διάφορους τρόπους κι έχει αντισυλληπτική δράση.

Η λυνεστρενόλη είναι ένα από του στόματος παρασκεύασμα του συνθετικού προγεσταγόνου, το οποίο μοιράζεται διάφορες δραστηριότητες με τη φυσική ορμόνη προγεστερόνη. Η λυνεστρενόλη έχει ισχυρή προεμμηνορροϊκή επίδραση στο ενδομήτριο. Επιπλέον καταστέλλει την ωορρηξία και την έμμηνο ρύση για όσο διάστημα το σκεύασμα λαμβάνεται καθημερινά χωρίς διακοπή.

Η μεδροξυπρογεστερόνη είναι ένα προγεσταγονικό στεροειδές μακράς δράσεως. Η μεδροξυπρογεστερόνη διευκολύνει τη διαφοροποίηση και αντιτίθεται στη δράση των οιστρογόνων στη διέγερση του πολλαπλασιασμού των κυττάρων. Μετατρέπει το υπερπλαστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό. Αναστέλλει την παραγωγή της γοναδοτροπίνης. Διεγείρει την ανάπτυξη των μαζικών αδένων, καθιστά πυκνότερη την βλέννη του τραχήλου της μήτρας, αυξάνει τη θερμοκρασία του σώματος.

Η μεγεστρόλη (megestrol) ενδείκνυται για την ανακουφιστική θεραπεία των προχωρημένων νεοπλασμάτων του μαστού. Η αντινεοπλασματική δράση της σε νεοπλασίες του μαστού δεν έχει αποσαφηνισθεί.

Νορελγεστρομίνη

Η νορεθιστερόνη (norethisterone) αποτελεί ένα ισχυρό προγεστερινοειδές που αναστέλλει την έκκριση των γοναδοτροπινών του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης κι έτσι μπορεί να καταστείλει την ωορρηξία. Εκτός από μεταπλαστικές, η οξεική νορεθιστερόνη έχει και στυπτικές ιδιότητες. Η τοπική δράση της στο ενδομήτριο οδηγεί στην υποχώρηση των δυσλειτουργικών αιμορραγιών.

Η ουλιπριστάλη (ulipristal) είναι ένας ενεργός συνθετικός εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέων προγεστερόνης λαμβανόμενος από το στόμα, που συνδέεται με υψηλή συγγένεια στους ανθρώπινους υποδοχείς προγεστερόνης. Ο βασικός μηχανισμός δράσης είναι η παρεμπόδιση ή καθυστέρηση της ωοθυλακιορρηξίας. Φαρμακοδυναμικά δεδομένα καταδεικνύουν ότι η ουλιπριστάλη, ακόμη και όταν λαμβάνεται αμέσως πριν από την προγραμματισμένη ωοθυλακιορρηξία, μπορεί να καθυστερήσει τη ρήξη των ωοθυλακίων σε ορισμένες γυναίκες. Η ουλιπριστάλη ενδείκνυται για την επείγουσα αντισύλληψη εντός 120 ωρών (5 ημέρες) μετά από σεξουαλική επαφή χωρίς προφυλάξεις ή αποτυχία της αντισυλληπτικής μεθόδου.