Ομάδα ATC: H01AC Σωματροπίνη και αγωνιστές σωματροπίνης

Η λοναπεγκσοματροπίνη (lonapegsomatropin) είναι ένα μακράς δράσης «προφάρμακο» της σωματοτροπίνης. Η λοναπεγκσοματροπίνη αποτελείται από το αρχικό φάρμακο, τη σωματοτροπίνη, η οποία είναι προσωρινά συζευγμένη σε φορέα μεθοξυπολυαιθυλενογλυκόλης (4 × 10 kDa mPEG) μέσω ενός κατοχυρωμένου συνδέτη TransCon Linker. Ο φορέας έχει μια επίδραση θωράκισης που ελαχιστοποιεί τη νεφρική απέκκριση και τη διαμεσολαβούμενη από υποδοχείς κάθαρση της λοναπεγκσοματροπίνης.

Η μεκασερμίνη (mecasermin) είναι ένας ανθρώπινος ινσουλινοειδής αυξητικός παράγοντας-1 που παράγεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA (rhIGF-1). Ο ινσουλινοειδής αυξητικός παράγοντας-1 (IGF-1) είναι ο κύριος ορμονικός διαμεσολαβητής της αύξησης του αναστήματος. Η μεκασερμίνη ενδείκνυται για τη μακροχρόνια θεραπεία της ανεπάρκειας ανάπτυξης σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη σοβαρή πρωτοπαθή ανεπάρκεια του ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα-1 (Πρωτοπαθής IGFD).

Η σερμορελίνη (sermorelin) διεγείρει συγκεκριμένα την έκκριση αυξητικής ορμόνης (human growth hormone-releasing hormone) μέσω της απ'ευθείας δράσης στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης.

Η σωμαπασιτάνη είναι ένα μακράς δράσης παράγωγο ανασυνδυασμένης ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης. Ο μηχανισμός δράσης της σωμαπασιτάνης είναι είτε άμεσος μέσω του υποδοχέα GH ή/και έμμεσος μέσω IGF-I που παράγεται σε ιστούς σε ολόκληρο το σώμα αλλά κυρίως από το ήπαρ. Όταν χορηγείται σωμαπασιτάνη για τη θεραπεία της ανεπάρκειας αυξητικής ορμόνης, επιτυγχάνεται αποκατάσταση της σύστασης του σώματος (δηλ. μείωση της λιπώδους μάζας του σώματος, αύξηση της άπαχης μάζας του σώματος) και της μεταβολικής δράσης.

Η σωματρογόνη είναι μια γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από την ακολουθία αμινοξέων της hGH με ένα αντίγραφο του C-τελικού πεπτιδίου (CTP) από τη βήτα αλυσίδα της ανθρώπινης χοριονικής γοναδοτροπίνης (hCG) στο N-τελικό άκρο και δύο αντίγραφα του CTP (διαδοχικά) στο C-τελικό άκρο. Η γλυκοζυλίωση και οι περιοχές CTP είναι υπεύθυνες για τον χρόνο ημίσειας ζωής της σωματρογόνης που επιτρέπει την εβδομαδιαία χορήγηση δόσης. Η σωματρογόνη δεσμεύεται στον υποδοχέα GH και αρχίζει έναν καταρράκτη μετάδοσης σημάτων που οδηγεί σε αλλαγές της ανάπτυξης και του μεταβολισμού.

Η σωματοτροπίνη είναι ισχυρή μεταβολική ορμόνη σημαντική για τον μεταβολισμό των λιπιδίων, των υδατανθράκων και των πρωτεϊνών. Σε ενήλικες καθώς και σε παιδιά η σωματοτροπίνη διατηρεί τη φυσιολογική σύσταση του σώματος αυξάνοντας την κατακράτηση αζώτου και τη διέγερση της ανάπτυξης των σκελετικών μυών, και κινητοποιώντας το σωματικό λίπος.

Η τεσαμορελίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της περίσσειας σπλαχνικού λιπώδους ιστού σε ενήλικες ασθενείς με HIV λοίμωξη και λιποδυστροφία. In vitro, η τεσαμορελίνη δεσμεύει και διεγείρει τους ανθρώπινους υποδοχείς GRF με παρόμοια ισχύ με το ενδογενές GRF και στη συνέχεια αυξάνει τα επίπεδα IGF-1 και IGFBP-3.