Ομάδα ATC: H05A Ορμόνες παραθυρεοειδών και ανάλογα

Η αμπαλοπαρατίδη είναι ένα πεπτίδιο 34 αμινοξέων που έχει 41% ομολογία με την παραθορμόνη [PTH] και 76% ομολογία με το πεπτίδιο που σχετίζεται με την παραθορμόνη [PTHrP(1-34)], και είναι ενεργοποιητής της οδού σηματοδότησης του υποδοχέα PTH1. Η αμπαλοπαρατίδη διεγείρει τον σχηματισμό νέου οστού στις επιφάνειες δοκιδώδους και φλοιώδους οστού μέσω διέγερσης της οστεοβλαστικής δραστηριότητας. Η αμπαλοπαρατίδη προκαλεί παροδική και περιορισμένη αύξηση της οστικής απορρόφησης και αυξάνει την οστική πυκνότητα.

Η παλοπεγτεριπαρατίδη είναι προφάρμακο αποτελούμενο από PTH συζευγμένη με φορέα μεθοξυπολυαιθυλενογλυκόλης (mPEG) μέσω του κατοχυρωμένου συνδέτη TransCon Linker. Η PTH και ο κύριος μεταβολίτης της, η PTH, παρουσιάζουν παρόμοια συγγένεια με τον PTH1R και ενεργοποίησή του με την ενδογενή PTH. Υπό φυσιολογικές συνθήκες, η PTH διασπάται από την παλοπεγτεριπαρατίδη με ελεγχόμενο τρόπο για την παροχή συνεχούς συστηματικής έκθεσης στη δραστική PTH.

Η ενδογενής παραθορμόνη (PTH) εκκρίνεται από τους παραθυρεοειδείς αδένες ως ένα πολυπεπτίδιο 84 αμινοξέων. Η ΡΤΗ ασκεί τη δράση της μέσω υποδοχέων παραθορμόνης κυτταρικής επιφανείας, που υπάρχουν στα οστά, στους νεφρούς και στο νευρικό ιστό. Η PTH έχει ποικίλες ουσιαστικές φυσιολογικές λειτουργίες που περιλαμβάνουν τον κεντρικό της ρόλο στη ρύθμιση των επιπέδων ασβεστίου ορού και φωσφόρου εντός αυστηρά ρυθμισμένων επιπέδων, στη ρύθμιση της νεφρικής απέκκρισης του ασβεστίου και του φωσφόρου, στην ενεργοποίηση της βιταμίνης D και στη διατήρηση του φυσιολογικού οστικού μεταβολισμού.

Η τεριπαρατίδη (teriparatide) (rhPTH(1-34)) είναι το δραστικό (ενεργό) τμήμα (1-34) της ενδογενούς ανθρώπινης παραθορμόνης. Η τεριπαρατίδη είναι ένας οστεοπαραγωγικός παράγοντας για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης. Οι δράσεις της τεριπαρατίδης στο σκελετό εξαρτώνται από το πρότυπο συστηματικής έκθεσης.