Η βακτηριοκτόνος δράση της ιμιπενέμης προκύπτει από την αναστολή των πρωτεϊνών σύνδεσης πενικιλλίνης (PBPs) που οδηγούν σε αναστολή της σύνθεσης κυτταρικών τοιχωμάτων της πεπτιδογλυκάνης. Η σιλαστατίνη περιορίζει τον νεφρικό μεταβολισμό της ιμιπενέμης και δεν έχει αντιβακτηριακή δράση. Η ρελεμπακτάμη είναι ένας μη βητα αναστολέας λακτάμης των Ambler κλάσης A και C βήτα-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων της κλάσης Α Klebsiella pneumoniae καρβαπενεμάσης (KPC) και των ευρέος-φάσματος β-λακταμασών (ESBLs), και κατηγορίας C (AmpC-τύπου) βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανόμενης της Κεφαλοσπορινάσης που προέρχεται από Ψευδομονάδα (PDC). Η ρελεμπακτάμη δεν αναστέλλει τα ένζυμα κλάσης Β (μετάλλο-βήτα-λακταμάσες) ή τις καρβαπεμενάσες κλάσης D. Η ρελεμπακτάμη δεν έχει αντιβακτηριακή δράση.