Ομάδα ATC: L01C Φυτικά αλκαλοειδή και άλλα φυσικά προϊόντα

Η καμπαζιταξέλη (cabazitaxel) ανήκει στην κατηγορία αντικαρκινικών φαρμάκων που ονομάζονται ταξάνες. Η καμπαζιταξέλη αναστέλλει την ικανότητα των καρκινικών κυττάρων να διασπούν τον εσωτερικό σκελετό τους, αποτρέποντας κατά συνέπεια τη διαίρεση και τον πολλαπλασιασμό τους. Όταν ο σκελετός τους παραμένει ανέπαφος, τα κύτταρα δεν μπορούν να διαιρεθούν και, τελικά, πεθαίνουν. Η καμπαζιταξέλη προσβάλλει και μη καρκινικά κύτταρα, όπως τα αιμοσφαίρια και τα νευρικά κύτταρα, γεγονός το οποίο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η κολχικίνη διακόπτει τον κύκλο της εναπόθεσης κρυστάλλων ουρικού μονονατρίου στους ιστούς των αρθρώσεων. Επίσης η κολχικίνη μειώνει την χημειοταξία και φαγοκυττάρωση των λευκοκυττάρων και αναστέλλει τον σχηματισμό και την απελευθέρωση μιας χημειοτακτικής γλυκοπρωτεΐνης που παράγεται κατά την φαγοκυττάρωση των κρυστάλλων ουρικού οξέος. Τέλος, η κολχικίνη αναστέλλει τη συναρμολόγηση των μικροσωληνίσκων σε διάφορα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων των λευκοκυττάρων, πιθανώς μέσω της σύνδεσής της και παρεμβαίνοντας με στον πολυμερισμό της τουμπουλίνης (υπομονάδας μικροσωληνίσκων).

Η δοσηταξέλη (docetaxel) είναι αντινεοπλασματικός παράγοντας που δρα προάγοντας τη συνάθροιση της τουμπουλίνης σε σταθερούς μικροσωληνίσκους και αναστέλλει την αποδόμησή τους, προκαλώντας σημαντική ελάττωση της ελεύθερης τουμπουλίνης.

H ετοποσίδη είναι ημισυνθετικό παράγωγο της ποδοφυλλοτοξίνης, που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση ορισμένων νεοπλαστικών παθήσεων. Η κυριότερη μακρομοριακή δράση της ετοποσίδης φαίνεται να είναι η διάσπαση της διπλής έλικας του DNA μέσω αλληλεπίδρασης με τη DNA-τοποϊσομεράση ΙΙ ή με σχηματισμού ελευθέρων ριζών.

Η ιρινοτεκάνη (irinotecan) είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της καμπτοθεσίνης. Eίναι ένας αντινεοπλασματικός παράγοντας, ο οποίος δρα ως ειδικός αναστολέας της DNA τοποϊσομεράσης Ι.

Η πακλιταξέλη (paclitaxel) είναι ένας παράγοντας αντι-μικροσωληνίσκων που προάγει τη συνάθροιση μικροσωληνίσκων από διμερή τουμπουλίνης και σταθεροποιεί τους μικροσωληνίσκους μέσω αποτροπής του αποπολυμερισμού. Αυτή η σταθεροποίηση έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της φυσιολογικής δυναμικής αναδιοργάνωσης του δικτύου μικροσωληνίσκων που είναι απαραίτητη για τη ζωτικής σημασίας ενδιάμεση φάση και τις μιτωτικές κυτταρικές λειτουργίες.

Η ποδοφυλλοτοξίνη (podophyllotoxin) είναι κλασικός αναστολέας κυτταρικής διαίρεσης κατά τη φάση της μετάφρασης με την αναστολή της τοποϊσομεράσης II. Η χημειοφαρμακευτική δράση της ποδοφυλλοτοξίνης θεωρείται ότι οφείλεται στην καταστολή της ανάπτυξης των προσβεβλημένων από τον ιό κυττάρων αλλά και στην καταστολή της ικανότητας εισβολής των προσβεβλημένων κυττάρων μέσα στους υγιείς ιστούς.

H τενιποσίδη (teniposide) είναι ημισυνθετικό παράγωγο της ποδοφυλλοτοξίνης και δρα επί ενός ενζύμου, της τοποϊσομεράσης ΙΙ, το οποίο συμβάλλει στην επανόρθωση βλαβών του DNA.

Η τοποτεκάνη (topotecan) αναστέλλει την τοποϊσομεράση Ι, ένα ένζυμο το οποίο συμβάλλει στον αναδιπλασιασμό του DNA.

Η τραβεκτεδίνη (trabectedin) δεσμεύεται στη μικρή αύλακα του δεσοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA), κάμπτοντας την έλικα στη μεγάλη αύλακα. Αυτή η δέσμευση στο DNA πυροδοτεί μια σειρά συμβαμάτων που επηρεάζουν αρκετούς παράγοντες μεταγραφής, τις δεσμευτικές πρωτεΐνες του DNA και τις οδούς αποκατάστασης του DNA, οδηγώντας σε διαταραχή του κυτταρικού κύκλου. Η τραβεκτεδίνη έχει αποδειχθεί ότι ασκεί αντιπολλαπλασιαστική in vitro και in vivo δράση ενάντια σε εύρος ανθρώπινων καρκινικών κυτταρικών σειρών και όγκων, συμπεριλαμβανομένων κακοηθειών όπως σάρκωμα, καρκίνο του μαστού, μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα, καρκίνο των ωοθηκών και μελάνωμα.

Η βινβλαστίνη (vinblastine) ανήκει στα αλκαλοειδή της Vinca και ασκεί τη δράση της ενούμενη με την τουμπουλίνη των μικροσωληναρίων της μιτωτική ατράκτου του κυττάρου κατά την μίτωση, στο στάδιο της μετάφασης, με αποτέλεσμα να διακόπτει την μιτωτική διαίρεση του κυττάρου.

Η βινκριστίνη (vincristine) ανήκει στα αλκαλοειδή της Vinca και εισέρχεται στο κύτταρο με άγνωστο μηχανισμό, πιθανόν μέσω δραστικού μηχανισμού μεταφοράς και συνδέεται με τις πρωτεΐνες των μικροσωληναρίων του κυτταροπλάσματος των κυττάρων.

Η βινδεσίνη (vindesine) ανήκει στα αλκαλοειδή της Vinca και επιδρά κατά την μετάφαση της κυτταρική διαίρεσης και δεσμευόμενη στη πρωτεΐνη των μικροσωληναρίων (τουμπουλίνη), εμποδίζει τον πολυμερισμό τους και οδηγεί στην καταστροφή της μιτωτικής ατράκτου.

Η βινφλουνίνη (vinflunine) δεσμεύεται στην τουμπουλίνη επάνω ή κοντά στις θέσεις δέσμευσης της vinca αναστέλλοντας τον πολυμερισμό της μέσα στους μικροσωληνίσκους, γεγονός που οδηγεί σε καταστολή της ελικοποίησης, διακοπή της δυναμικής ισορροπίας των μικροσωληνίσκων, απόπτωση λόγω διακοπής της μίτωσης.

Η βινορελμπίνη (vinorelbine) είναι αντινεοπλασματικός κυτταροστατικός παράγοντας που ανήκει στην οικογένεια των αλκαλοειδών της Vinca. Η βινορελμπίνη αναστέλλει τον πολυμερισμό της τουμπουλίνης και παρεμποδίζει τη μίτωση στη φάση G₂-M, προκαλώντας το θάνατο του κυττάρου στη μετάφαση ή κατά τη διάρκεια της επόμενης μίτωσης.