Τίτλοι κωδικού
| Γλώσσα | Τίτλος |
|---|---|
Ελληνικά
|
Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης που ενεργοποιείται από μιτογόνο (MEK) |
Αγγλικά
|
Mitogen-activated protein kinase (MEK) inhibitors |
Κατάταξη ομάδας
| Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
|---|---|---|
| 1 | L | Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες |
| 2 | L01 | Αντινεοπλασματικά φάρμακα |
| 3 | L01E | Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης |
| 4 | L01EE | Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης που ενεργοποιείται από μιτογόνο (MEK) |
Περιεχόμενα ομάδας
| Κωδικός | Τίτλος |
|---|---|
| L01EE01 | Trametinib |
| L01EE02 | Cobimetinib |
| L01EE03 | Binimetinib |
| L01EE04 | Selumetinib |
Δραστικές ουσίες ομάδας
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Μπινιμετινίμπη |
Η μπινιμετινίμπη είναι ένας μη ανταγωνιστικός του ATP, αναστρέψιμος αναστολέας της δράσης των μεσολαβούμενων από μιτογόνα, ενεργοποιούμενων από εξωκυττάρια σήματα κινασών 1 (ΜΕΚ1) και MEK2. Οι πρωτεΐνες MEK είναι ανοδικοί ρυθμιστές της σηματοδοτικής οδού της ρυθμιζόμενης από εξωκυττάρια σήματα κινάσης (ERK), που προάγει τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Η μπινιμετινίμπη αναστέλλει την ενεργοποίηση της MEK από την κινάση BRAF και αναστέλλει τη δράση της κινάσης MEK. |
| Κομπιμετινίμπη |
Η κομπιμετινίμπη (cobimetinib) είναι αναστρέψιμος, εκλεκτικός αναστολέας της MEK, μιας πρωτεΐνης που συμμετέχει στη διέγερση της κυτταρικής διαίρεσης. Στο μελάνωμα με μετάλλαξη BRAF V600 παράγεται μια μη φυσιολογική μορφή της πρωτεΐνης BRAF, η οποία ενεργοποιεί την πρωτεΐνη MEK, γεγονός που συμβάλλει στην ανάπτυξη του καρκίνου λόγω της μη ελεγχόμενης διαίρεσης των καρκινικών κυττάρων. Η κομπιμετινίμπη δρα αναστέλλοντας απευθείας τη ΜΕΚ και εμποδίζοντας την ενεργοποίησή της από τη μη φυσιολογική μορφή της BRAF, με αποτέλεσμα την επιβράδυνση του ρυθμού ανάπτυξης και εξάπλωσης του καρκίνου. Η κομπιμετινίμπη χορηγείται μόνο σε ασθενείς το μελάνωμα των οποίων προκαλείται από τη μετάλλαξη BRAF V600 και πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με βεμουραφενίμπη, η οποία αποτελεί αναστολέα της BRAF. |
| Σελουμετινίμπη |
Η σελουμετινίμπη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των ενεργοποιημένων από μιτογόνο πρωτεϊνικών κινασών 1 και 2 (ΜΕΚ ½). Η σελουμετινίμπη αναστέλλει τη δραστηριότητα των ΜΕΚ και της οδού RAF-MEK-ERK. Επομένως, η αναστολή των ΜΕΚ μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων, στα οποία ενεργοποιείται η οδός RAFMEK-ERK. |
| Τραμετινίμπη |
Η τραμετινίμπη είναι ένας αναστρέψιμος, άκρως εκλεκτικός, αλλοστερικός αναστολέας της ενεργοποίησης και της δράσης των μεσολαβούμενων από μιτογόνο, ενεργοποιούμενων από εξωκυττάρια σήματα κινασών 1 (ΜΕΚ1) και ΜΕΚ2. Σε ασθενείς με μελάνωμα και άλλους καρκίνους, αυτή η οδός συχνά ενεργοποιείται από μεταλλαγμένες μορφές του BRAF το οποίο ενεργοποιεί τη MEK. Η τραμετινίμπη αναστέλλει την ενεργοποίηση της MEK από το BRAF και αναστέλλει την δράση της κινάσης ΜΕΚ. |
Εμπορικές ονομασίες ομάδας
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| COTELLIC | Roche Registration GmbH | ||
| MEKINIST | Novartis Europharm Ltd | ||
| MEKTOVI | Pierre Fabre Medicament |