Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αναστολείς της κινάσης του στόχου της ραπαμυκίνης των θηλαστικών (mTOR) |
Αγγλικά
|
Mammalian target of rapamycin (mTOR) kinase inhibitors |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | L | Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες |
2 | L01 | Αντινεοπλασματικά φάρμακα |
3 | L01E | Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης |
4 | L01EG | Αναστολείς της κινάσης του στόχου της ραπαμυκίνης των θηλαστικών (mTOR) |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
L01EG01 | Temsirolimus |
L01EG02 | Everolimus |
L01EG03 | Ridaforolimus |
L01EG04 | Sirolimus |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Εβερόλιμους |
Το εβερόλιμους (everolimus) είναι εκλεκτικός αναστολέας της mTOR (στόχος της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά). Η mTOR είναι μια βασική κινάση σερίνης-θρεονίνης, η δράση της οποίας είναι γνωστό πως επαναρυθμίζεται σε αριθμό ανθρώπινων καρκίνων. |
Σιρόλιμους |
Το σιρόλιμους (sirolimus) είναι μία μακρολίδη με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Το σιρόλιμους αναστέλλει την ενεργοποίηση των T κυττάρων από ποικίλα ερεθίσματα, διακόπτοντας την εξαρτώμενη και μη εξαρτώμενη από το ασβέστιο ενδοκυττάρια μεταγωγή του σήματος. Μελέτες έδειξαν ότι ο μηχανισμός δράσης του είναι διαφορετικός από αυτόν της κυκλοσπορίνης, του τακρόλιμους και άλλων ανοσοκατασταλτικών παραγόντων. |
Τεμσιρόλιμους |
Το τεμσιρόλιμους (temsirolimus) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του mTOR. Το τεμσιρόλιμους συνδέεται με μία ενδοκυττάρια πρωτεΐνη (FKBP-12), και το σύμπλοκο πρωτεΐνης/temsirolimus δεσμεύει και αναστέλλει τη δραστικότητα του mTOR το οποίο ελέγχει την κυτταρική διαίρεση. Σε υψηλές συγκεντρώσεις (10-20 μM) in vitro, το τεμσιρόλιμους μπορεί να δεσμεύσει και να αναστείλλει το mTOR απουσία της FKBP-12. Όταν αναστέλλεται η δραστικότητα του mTOR, η ικανότητα του να φωσφορυλιώνει, και συνεπώς ο έλεγχος της δραστηριότητας των παραγόντων μετάφρασης πρωτεϊνών (4E-BP1 και S6K, και οι δύο κατώτερα του mTOR στην P13 κινάση/AKT οδό) που ελέγχουν την κυτταρική διαίρεση, αναστέλλεται. |
Εμπορικές ονομασίες ομάδας
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
AFINITOR | Novartis Europharm Ltd | ||
EVEROLIMUS | Teva B.V. | ||
TORISEL | Pfizer Europe MA EEIG | ||
VOTUBIA | Novartis Europharm Ltd |