Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (HER2) |
Αγγλικά
|
Human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) tyrosine kinase inhibitors |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | L | Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες |
2 | L01 | Αντινεοπλασματικά φάρμακα |
3 | L01E | Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης |
4 | L01EH | Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (HER2) |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
L01EH01 | Lapatinib |
L01EH02 | Neratinib |
L01EH03 | Tucatinib |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Λαπατινίμπη |
Η λαπατινίμπη, μια 4-ανιλινοκιναζολίνη, είναι ένας αναστολέας των ενδοκυτταρικών περιοχών κινάσης της τυροσίνης και των δύο EGFR (ErbB1) και ErbB2 (HER2) υποδοχέων (εκτιμώμενες τιμές Kiapp 3nM και 13nM αντίστοιχα) με βραδύ ρυθμό διαχωρισμού από αυτούς τους υποδοχείς (ημιζωή μεγαλύτερη ή ίση με 300 λεπτά). Η λαπατινίμπη αναστέλλει την κατευθυνόμενη από το ErbB ανάπτυξη των νεοπλασματικών κυττάρων in vitro και σε διάφορα μοντέλα ζώων. |
Νερατινίμπη |
Η νερατινίμπη είναι μη αντιστρεπτός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του ERBB και η δράση της συνίσταται στον αποκλεισμό της μεταγωγής σήματος του μιτογενικού αυξητικού παράγοντα μέσω ομοιοπολικής και υψηλής συγγένειας πρόσδεσης στη θέση πρόσδεσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) 3 υποδοχέων επιδερμικών αυξητικών παραγόντων (EGFR): του EGFR (κωδικοποιημένου από το ERBB1), του HER2 (κωδικοποιημένου από το ERBB2), και του HER4 (κωδικοποιημένου από το ERBB4) ή των ενεργών ετεροδιμερών τους με HER3 (κωδικοποιημένο από το ERBB3). Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την παρατεταμένη αναστολή των εν λόγω θέσεων ανάπτυξης του καρκίνου του μαστού με υπερέκφραση/ενίσχυση του HER2 ή μετάλλαξη του HER2. |
Τουκατινίμπη |
Η τουκατινίμπη είναι ένας αναστρέψιμος, ισχυρός και επιλεκτικός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του HER2. Στις δοκιμασίες κυτταρικής σηματοδότησης, η τουκατινίμπη είναι κατά >1.000 φορές περισσότερο επιλεκτική για τον HER2 σε σύγκριση με τον υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα. |
Εμπορικές ονομασίες ομάδας
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
NERLYNX | Pierre Fabre Medicament | ||
TUKYSA | Seagen B.V. | ||
TYVERB | Faran Α.Β.Ε.Ε. |