Ομάδα ATC: N01A Γενικά αναισθητικά

Η αλφαιντανίλη (alfentanil) είναι ένα συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό που αλληλεπιδρά κατά κύριο λόγο με τα τον μ-υποδοχέα των οπιοειδών. Πρωτοβάθμιες ενέργειες της θεραπευτικής της αξίας είναι η αναλγησία και η καταστολή.

Η ανιλεριδίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων των οπιοειδών που ανήκει στην κατηγορία πιπεριδίνης με αναλγητική δράση. Με τη δέσμευση και την ενεργοποίηση υποδοχέων οπιοειδών στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), η ανιλεριδίνη μιμείται τα ενδογενή οπιοειδή με αποτέλεσμα τη μείωση των νευροληπτικών νευροδιαβιβαστών και τελικά ένα αναλγητικό αποτέλεσμα. Η ανιλεριδίνη είναι χρήσιμη για την ανακούφιση του μέτριου έως σοβαρού πόνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως αναλγητικό πρόσθετο στη γενική αναισθησία με τον ίδιο τρόπο όπως η μεπεριδίνη για τη μείωση της ποσότητας του αναισθητικού που απαιτείται, για τη διευκόλυνση της χαλάρωσης και για τη μείωση του λαρυγγόσπασμου. Επιπλέον, η ανιλεριδίνη ασκεί ήπια αντιισταμινικά, σπασμολυτικά και αντιβηχικά αποτελέσματα.

Το δεσφλουράνιο (desflurane) ανήκει στην οικογένεια των αλογονωμένων μεθυλ-αιθυλ-αιθέρων οι οποίοι χορηγούνται δια εισπνοής προκαλώντας δοσοεξαρτώμενη αναστρεπτή απώλεια των αισθήσεων και της αίσθησης του πόνου, καταστολή της εκούσιας κινητικής δράσης, μείωση των αυτόνομων αντανακλαστικών και καταπράυνση του αναπνευστικού και καρδιαγγειακού συστήματος.

Η εσκεταμίνη (esketamine), το S-εναντιομερές της ρακεμικής κεταμίνης, είναι ένας μη εκλεκτικός, συναγωνιστικός ανταγωνιστής του N-μεθυλ-D-ασπαρτικού (NMDA) υποδοχέα, ενός ιοντοτροπικού υποδοχέα του γλουταμινικού. Μέσω του ανταγωνισμού για τον υποδοχέα NMDA, η εσκεταμίνη προκαλεί μία παροδική αύξηση στην έκλυση γλουταμινικού. Η αποκατάσταση της ντοπαμινεργικής νευροδιαβίβασης στις περιοχές του εγκεφάλου που εμπλέκονται στην ανταμοιβή και την κινητοποίηση και η μειωμένη διέγερση των περιοχών του εγκεφάλου που εμπλέκονται στην ανηδονία, ενδέχεται να συμβάλλουν στην ταχεία ανταπόκριση.

Η ετομιδάτη (etomidate) είναι ένα παράγωγο ιμιδαζόλης με ηρεμιστικές, υπνωτικές και γενικές αναισθητικές ιδιότητες βραχείας δράσης. Η ετομιδάτη φαίνεται να έχει παρεμφερή αποτελέσματα του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), μεσολαβούμενα μέσω του υποδοχέα GABA-A. Η δράση ενισχύει την ανασταλτική δράση του GABA στο κεντρικό νευρικό σύστημα προκαλώντας διάνοιξη του καναλιού του χλωριδίου που οδηγούν σε υπερπόλωση της μεμβράνης.

Η φαιντανύλη (fentanyl) είναι ένα ισχυρό οπιοειδές αναλγητικό που αλληλεπιδρά κυρίως με τους μ-υποδοχείς των οπιοειδών. Είναι συγγενής ουσία της μεπεριδίνης και ανήκει στους ισχυρούς αγωνιστές (των οπιοειδών) που δρουν συνδεόμενοι με ειδικούς υποδοχείς οπιοειδών στο κεντρικό νευρικό σύστημα και προκαλούν αποτελέσματα που μιμούνται τη δράση ενδογενών πεπτιδικών νευροδιαβιβαστών (π.χ. ενδορφίνες και εγκεφαλίνες).

To ισοφλουράνιο είναι ένας φθοριωμένος αιθέρας με γενικές αναισθητικές και μυοχαλαρωτικές δραστηριότητες. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει τεκμηριωθεί, το εισπνεόμενο ισοφλουράνιο, φαίνεται να δρα πάνω στη λιπιδική μήτρα της μεμβράνης των νευρωνικών κυττάρων, η οποία οδηγεί σε διακοπή της νευρωνικής μετάδοσης. Αυτός ο παράγοντας ενισχύει την απελευθέρωση του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), αυξάνοντας έτσι τη δραστικότητα του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στη συναπτική μετάδοση. Το ισοφλουράνιο μπορεί επίσης να αναστέλλει αμφότερες τη μετάδοση των διεγερτικών γλουταματεργών αυξάνοντας την επαναπρόσληψη του γλουταμινικού και ενισχύοντας τη δραστικότητα του υποδοχέα γλυκίνης, γεγονός που μειώνει την κινητική λειτουργία.

Η κεταμίνη παρεμποδίζει τα νευρικά ερεθίσματα στον εγκεφαλικό φλοιό, ενώ ενεργοποιεί τις υποκείμενες περιοχές του εγκεφάλου. Ως εκ τούτου, επιτυγχάνεται διαχωριστική αναισθησία, αφενός νάρκωση και επιφανειακή αναλγησία και, αφετέρου, μη καταστολή των βολβών, συνεχής μυϊκός τόνος και διατήρηση ορισμένων αντανακλαστικών (π.χ. αντανακλαστικό κατάποσης). Σε αναισθητικές δόσεις, η κεταμίνη είναι βρογχοδιασταλτική (συμπαθομιμητική δράση), αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματος και αυξάνει την εγκεφαλική κυκλοφορία και την ενδοφθάλμια πίεση.

Το υποξείδιο του αζώτου (nitrous oxide) σε συγκεντρώσεις 50% έχει αναλγητικές δράσεις, αυξάνει την ουδό του πόνου για διάφορα ερεθίσματα πόνου. Σε αυτές τις συγκεντρώσεις το υποξείδιο του αζώτου παρέχει κατασταλτική και ηρεμιστική δράση αλλά ο ασθενής διατηρεί τις αισθήσεις του, ανακτά εύκολα την εγρήγορση αλλά έχει κάποιου βαθμού αποστασιοποίησης από το περιβάλλον.

Η φαινοπεριδίνη (phenoperidine) είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό που σχετίζεται δομικά με την πεθιδίνη (παράγωγο του ισονιπεκοτικού οξέος) και χρησιμοποιείται κλινικά ως γενικό αναισθητικό.

H προποφόλη είναι ένα γενικό αναισθητικό βραχείας δράσης που χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη δράσης. Η ανάνηψη από την αναισθησία είναι συνήθως ταχεία. Ο μηχανισμός δράσης, όπως συμβαίνει με όλα τα γενικά αναισθητικά, είναι σε μικρό βαθμό κατανοητός. Ωστόσο, η προποφόλη πιστεύεται ότι προκαλεί τις ηρεμιστικές/αναισθητικές επιδράσεις της μέσω της θετικής ρύθμισης της ανασταλτικής λειτουργίας του νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) στους διάυλους των GABA_A υποδοχέων που ελέγχονται από τον προσδέτη.

Η ρεμιφαιντανύλη είναι ένας εκλεκτικός μ-οπιοειδής διεγέρτης με ταχεία έναρξη και πολύ βραχεία διάρκεια δράσης. Η μ-οπιοειδής δράση της ρεμιφαιντανύλης ανταγωνίζεται από τους ανταγωνιστές ναρκωτικών, όπως η ναλοξόνη. H ρεμιφαιντανύλη ενδείκνυται ως αναλγητικός παράγοντας για χρήση κατά τη διάρκεια της εισαγωγής και/ή της διατήρησης της γενικής αναισθησίας.

Το σεβοφλουράνιο είναι ένα εισπνεόμενο αναισθητικό που προκαλεί ταχεία και ομαλή εισαγωγή στην αναισθησία και ταχεία ανάνηψη. Το σεβοφλουράνιο προκαλεί δοσοεξαρτωμένη καταστολή του καρδιαγγειακού και αναπνευστικού συστήματος. Κατά την εισαγωγή στην αναισθησία παρατηρείται μικρού βαθμού ερεθισμός των ανωτέρων αναπνευστικών οδών που εκδηλώνεται με βήχα ή αύξηση των εκκρίσεων και μικρού βαθμού διέγερση από το ΚΝΣ.

Η σουφαιντανίλη (sufentanil) είναι ένα συνθετικό, ισχυρό οπιοειδές με ιδιαίτερα επιλεκτική πρόσδεση στους μ-υποδοχείς οπιοειδών. Η σουφαιντανίλη δρα ως πλήρης αγωνιστής σε μ-υποδοχείς οπιοειδών. Η σουφαιντανίλη δεν επάγει την έκλυση ισταμίνης.

Η θειοπεντάλη (thiopental) είναι ένα ενδοφλέβιο αναισθητικό.