Ομάδα ATC: N05C Υπνωτικά και ηρεμιστικά

Η αμοβαρβιτάλη είναι ένα βαρβιτουρικό παράγωγο με υπνωτικές και καταπραϋντικές ιδιότητες (αλλά όχι αγχολυτικές), που χρησιμοποιείται για την πρόκληση καταστολής κατά τη διάρκεια των επεμβάσεων, τη βραχυπρόθεσμη αντιμετώπιση της αϋπνίας και την οξεία αντιμετώπιση ανθεκτικών τονικοκλονικών κρίσεων.

Η μπροτιζολάμη (brotizolam) είναι παράγοντας επαγωγής ύπνου. Χημικά, πρόκειται για μια τριαζολο-θειενοδιαζεπίνη. Μειώνει τον χρόνο που απαιτείται για να κοιμηθεί κάποιος, μειώνει τη συχνότητα των αφυπνίσεων και παρατείνει τον συνολικό χρόνο ύπνου.

Η κλομεθειαζόλη (clomethiazole) ενεργεί ως θετικός, αλλοστερικός ρυθμιστής στη θέση barbiturate/picrotoxin του υποδοχέα GABA-A. Με την επίδρασή της ενισχύει την δράση του νευροδιαβιβαστή GABA σε αυτόν τον υποδοχέα.

Η δαριδορεξάντη είναι ένας διπλός ανταγωνιστής του υποδοχέα της ορεξίνης, που δρα ισοδύναμα στους υποδοχείς της ορεξίνης 1 και 2. Τα νευροπεπτίδια της ορεξίνης (ορεξίνη Α και ορεξίνη Β) δρουν στους υποδοχείς της ορεξίνης προάγοντας την εγρήγορση. Η δαριδορεξάντη ανταγωνίζεται την ενεργοποίηση των υποδοχέων της ορεξίνης από τα νευροπεπτίδια της ορεξίνης και στη συνέχεια μειώνει την πιθανότητα αφύπνισης, επιτρέποντας την επέλευση του ύπνου, χωρίς να αλλάζει η αναλογία των σταδίων του ύπνου.

Η δεξμεδετομιδίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός α₂-αγωνιστής των αδρενεργικών υποδοχέων που αναστέλλει την απελευθέρωση της νοραδρεναλίνης από τους νοραδρενεργικούς νευρώνες. Η συμπαθητική νευροδιαβίβαση εμποδίζεται και μειώνεται το επίπεδο της συνείδησης.

Η φλουνιτραζεπάμη (flunitrazepam) είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα των βενζοδιαζεπινών με υψηλή χημική συγγένεια προς την κεντρική του θέση. Παρουσιάζει αγχολυτική, αντισπασμωδική και κατασταλτική δράση, μειώνει την ψυχοκινητική λειτουργία, προκαλεί αμνησία, μυϊκή χάλαση και επαγωγή του ύπνου.

Η μελατονίνη είναι μια φυσικά προκύπτουσα ορμόνη που παράγεται από την επίφυση και δομικά έχει σχέση με τη σεροτονίνη. Η επίφυση παράγει μελατονίνη μόνο κατά τη διάρκεια της νύχτας. Καθώς η διάρκεια της ημέρας ελαττώνεται, αυξάνεται η εκκρινόμενη μελατονίνη. Η μελατονίνη συσχετίζεται με τον έλεγχο των κιρκαδιανών ρυθμών και τον συγχρονισμό με τον κύκλο φωτός και σκότους.

Η μεπροβαμάτη είναι μία καρβαμάτη με υπνωτικές, ηρεμιστικές και ορισμένες μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία στρεσογόνων καταστάσεων, μυϊκής έντασης και συναφών καταστάσεων όπου υπάρχει άγχος.

Η μιδαζολάμη (midazolam) είναι ένα παράγωγο της ομάδας των ιμιδαζοβενζοδιαζεπινών. Η ελεύθερη βάση είναι μία λιπόφιλη ουσία με χαμηλή διαλυτότητα στο νερό. Το βασικό άζωτο στη θέση 2 του συστήματος δακτυλίων των ιμιδαζοβενζοδιαζεπινών επιτρέπει στο δραστικό συστατικό της μιδαζολάμης να σχηματίζει υδατοδιαλυτά άλατα με οξέα.

Η πεντοβαρβιτάλη είναι ένα ναρκωτικό που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων βαρβιτουρικού οξέος. Σε ενδόθερμα ζώα, η άμεση επίδραση είναι η απώλεια της συνείδησης που ακολουθείται από βαθιά αναισθησία ακολουθούμενη από το θάνατο. Η αναπνοή σταματά και σύντομα ακολουθείται από καρδιακή ανακοπή. Σε ποικιλόθερμα ζώα ο θάνατος μπορεί να καθυστερήσει ανάλογα με το ρυθμό απορρόφησης και τον μεταβολισμό του προϊόντος.

Η ρεμιμαζολάμη είναι βενζοδιαζεπίνη με εξαιρετικά βραχεία κατασταλτική δράση. Οι επιδράσεις της ρεμιμαζολάμης στο ΚΝΣ εξαρτώνται από τη δόση που χορηγείται ενδοφλέβια και την παρουσία ή απουσία λοιπών φαρμακευτικών προϊόντων. Η ρεμιμαζολάμη δεσμεύεται στα σημεία δέσμευσης των βενζοδιαζεπινών των υποδοχέων του γ-αμινοβουτυρικού οξέος τύπου A [GABA_A] με υψηλή συγγένεια, ενώ ο μεταβολίτης της, το καρβοξυλικό οξύ (CNS7054), έχει περίπου 300 φορές μικρότερη συγγένεια με τους εν λόγω υποδοχείς.

Η σκοπολαμίνη είναι ένα φυσικό αλκαλοειδές της μπελαντόνας και έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες. Δρα ως ανταγωνιστικός ανταγωνιστής της ακετυλοχολίνης και άλλων παρασυμπαθομιμητικών παραγόντων. Ο μηχανισμός δράσης της στο κεντρικό νευρικό σύστημα για την πρόληψη της ναυτίας δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί. Η σκοπολαμίνη προκαλεί κλασικά συμπτώματα παρασυμπαθητικού αποκλεισμού.

Η τασιμελτεόνη είναι κιρκάδιος ρυθμιστής που επανασυντονίζει το κεντρικό βιολογικό ρολόι που βρίσκεται στον υπερχιασματικό πυρήνα. Η τασιμελτεόνη δρα ως διπλός αγωνιστής υποδοχέα μελατονίνης, με δράση εκλεκτικού αγωνιστή στους υποδοχείς MT₁ και MT₂. Οι εν λόγω υποδοχείς θεωρείται ότι συμμετέχουν στον έλεγχο του κιρκάδιου ρυθμού. Ενδείκνυται για τη θεραπεία της διαταραχής μη 24ωρου κύκλου ύπνου-εγρήγορσης σε ενήλικες με ολική τύφλωση.

Η τεμαζεπάμη (temazepam) είναι μία βενζοδιαζεπίνη που χρησιμοποιείται ως υπνωτικός παράγοντας για την αντιμετώπιση της αϋπνίας. Η τεμαζεπάμη με την δέσμευσή της σε υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, αυξάνει την συγγένεια του νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) για τους υποδοχείς GABA. Τα αποτελέσματα είναι η καταστολή, η ύπνωση, η σκελετική μυϊκή χαλάρωση, η αντισπασμωδική δράση και η αγχολυτική δράση.

Η θειοπεντάλη (thiopental) είναι ένα ενδοφλέβιο αναισθητικό.

Η τριαζολάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη με μικρή διάρκεια δράσης με αγχολυτικά, ηρεμιστικά και υπνωτικά χαρακτηριστικά και πιθανόν μυοχαλαρωτικά και αντισπασμωδικά χαρακτηριστικά.

Το τρικλοφώς είναι ένας αγωνιστής της μελατονίνης και έχει υπνωτικές και ηρεμιστικές δράσεις, παρόμοιες με αυτές της ένυδρης χλωράλης, αλλά είναι πιο εύγευστο και προκαλεί λιγότερο γαστρικό ερεθισμό. Μετατρέπεται στο σώμα σε μια δραστική ένωση που επιδρά στον εγκέφαλο για να προκαλέσει υπνηλία. Μειώνει τον χρόνο που χρειάζεται για να αποκοιμηθεί κανείς και αυξάνει τη διάρκεια του ύπνου. Χορηγείται από το στόμα για τη βραχυπρόθεσμη αντιμετώπιση της αϋπνίας.

Η βαλεριάνα (valerian) χρησιμοποιείται ως υπνωτικό, αγχολυτικό και κατευναστικό, μιας και τα έλαια που περιέχει έχουν παρόμοια δράση με τις βενζοδιαζεπίνες. Ο μηχανισμός δράσης της ωστόσο παραμένει γενικά άγνωστος. Στο παρελθόν χρησιμοποιούνταν και σε ασθενείς με επιληψία. Πέραν των θεραπευτικών χρήσεων της, η βαλεριάνα είναι γνωστή και για τη χρήση της στην αρωματοποιία αλλά και στην καλλιέργεια της για καλλωπιστικούς λόγους λόγω των όμορφων ανθέων της και της αντοχής της σε ακραίες καιρικές συνθήκες.

Η ζαλεπλόνη (zaleplon) είναι ένα πυραζολοπυριμιδινικό υπνωτικό του οποίου η χημική δομή διαφέρει από τις βενζοδιαζεπίνες και τα άλλα υπνωτικά. Η ζαλεπλόνη συνδέεται επιλεκτικά με τους βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς τύπου Ι.

Η ζολπιδέμη (zolpidem), μια ιμιδαζοπυριδίνη, είναι ένας υπνωτικός παράγοντας όμοιος με τις βενζοδιαζεπίνες. Σε πειραματικές μελέτες αποδείχθηκε ότι έχει κατασταλτική επίδραση σε χαμηλότερες δόσεις σε σύγκριση με εκείνες που απαιτούνται για να εκδηλώσει αντισπασμωδικές, μυοχαλαρωτικές ή αγχολυτικές επιδράσεις. Οι επιδράσεις αυτές συσχετίζονται με μια ειδική δράση αγωνιστού στους κεντρικούς υποδοχείς που ανήκουν στο GABA-ωμέγα (ΒΖ1 και ΒΖ2) μακρομοριακό σύμπλεγμα υποδοχέα, τροποποιώντας το άνοιγμα των διαύλων ιόντων χλωρίου. Η ζολπιδέμη δρα κυρίως στους ωμέγα 1 (ΒΖ1) τύπους υποδοχέων. Η κλινική σημασία του γεγονότος αυτού είναι άγνωστη.

Η ζοπικλόνη είναι ένα υπνωτικό ανάλογο των βενζοδιαζεπινών, που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της κυκλοπυρρολόνης. Οι φαρμακοδυναμικές της δράσεις είναι αγχολυτικές, κατευναστικές, υπνωτικές, αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές.