Ομάδα ATC: S01A Φάρμακα κατά των οφθαλμικών λοιμώξεων

Η ασικλοβίρη (aciclovir) είναι ένας αντι-ιικός παράγοντας με δράση κατά του ιού του απλού έρπητα και του ιού ανεμοβλογιάς-ζωστήρα. Η ασικλοβίρη αναστέλλει το ένζυμο DNA πολυμεράση του ιού, αποτρέποντας τον περαιτέρω πολλαπλασιασμό του.

Η αμικασίνη (amikacin) είναι μία ημισυνθετική αμινογλυκοσίδη που προέρχεται από την Καναμικίνη Α. Η αμικασίνη δρα μέσω καταστολής της πρωτεϊνοσύνθεσης στα βακτηριακά ριβοσωμάτια δια μέσου αλληλεπίδρασης με το ριβοσωμιακά RNA και διαδοχική καταστολή της μετάφρασης σε ευαίσθητα μικρόβια. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα μία βακτηριοκτόνο δράση.

Η αμπικιλλίνη είναι ευρέος φάσματος ημισυνθετική πενικιλλίνη που ασκεί βακτηριοκτόνο δράση εναντίον πολλών θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών.

Η αζιδαμφαινικόλη (azidamfenicol) είναι ένα αντιβιοτικό, το οποίο έχει παρόμοιο προφίλ με τη χλωραμφαινικόλη. Χρησιμοποιείται μόνο τοπικά, όπως οφθαλμικές σταγόνες και αλοιφές για τη θεραπεία των βακτηριακών λοιμώξεων.

Η αζιθρομυκίνη (azithromycin) είναι το πρώτο αντιβιοτικό μίας υποομάδας των μακρολιδίων, γνωστής ως αζαλίδες, και η οποία είναι χημικά διαφορετική από την ερυθρομυκίνη. Η αζιθρομυκίνη παρεμποδίζει τη σύνθεση των πρωτεϊνών, μέσω αναστολής της αντίδρασης μετακίνησης/μετατόπισης των πεπτιδίων και μέσω αναστολής της δημιουργίας της ριβοσωματικής υποομάδας 50S.

Η βακιτρακίνη είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για την θεραπευτική αντιμετώπιση σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων.

Η βενζυλπενικιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Η βενζυλπενικιλλίνη είναι σταθερή κατά την υδρόλυση από μια ποικιλία β-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, και κεφαλοσπορινασών και μεγάλου φάσματος β-λακταμάσες.

Η βιβροκαθόλη είναι μια ουσία που περιέχει βισμούθιο και δρα ως αντισηπτικό, πρόσθετο και ανασταλτικό της έκκρισης σε βλεννογόνους και τραύματα. Ο μηχανισμός δράσης εξηγείται από τη φαινολική μοριακή του δομή, που αποτελείται από τετραβρωμοπυροκατεχόλη και υδροξείδιο του βισμούθιου, που προκαλεί την καθίζηση πρωτεϊνών και τη συρρίκνωση των επιφανειακών στρωμάτων του ιστού. Αυτές οι επιδράσεις έχουν ως αποτέλεσμα το σχηματισμό μιας προστατευτικής μεμβράνης έναντι της παθογόνου εισβολής και αναστέλλουν μη ειδικά τη φλεγμονή και την έκκριση.

Η κεφμενοξίμη (cefmenoxime) είναι μία ημισυνθετική κεφαλοσπορίνη τρίτης γενιάς, η οποία δρα αναστέλλοντας την σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος. Η κεφμενοξίμη είναι σταθερή στην επίδραση ποικίλων β-λακταμασών, συμπεριλαμβάνοντας τις πενικιλλινάσες και μερικές κεφαλοσπορινάσες.

Η χλωραμφαινικόλη (chloramphenicol) είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος με άριστη διεισδυτικότητα και παρουσιάζει βακτηριοστατική δράση κυρίως κατά των αρνητικών κατά Gram, των θετικών κατά Gram βακτηριδίων, των ρικετσιών και των μικροοργανισμών του τραχώματος (χλαμύδια) και άλλων. Η χλωραμφενικόλη εμφανίζεται να αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση παρεμποδίζοντας τη μεταφορά των αμινοξέων από το διαλυτό RNA στα ριβοσώματα.

H χλωροεξιδίνη είναι ένας αντιμικροβιακός παράγων, δραστικός έναντι ευρέος φάσματος Gram-θετικών και Gram-αρνητικών οργανισμών, ζυμομυκήτων, μυκήτων, ευκαιριακών αναερόβιων και αερόβιων. H χλωροεξιδίνη είναι κυρίως ένας “μεμβρανοδραστικός” παράγοντας που καταστρέφει την εξωτερική μεμβράνη των βακτηρίων. Eίναι ανενεργή σε σπόρια βακτηριδίων εκτός εάν οι θερμοκρασίες είναι υψηλές.

Η χλωροτετρακυκλίνη είναι ένα βακτηριοστατικό αντιβιοτικό, της ομάδας των τετρακυκλινών, το οποίο δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών στο βακτηριακό κύτταρο. Συγκεκριμένα, μεταβάλλει την κυτταρική διαίρεση και το σχηματισμό νέου κυτταρικού τοιχώματος. Η χλωροτετρακυκλίνη συνδέεται με υποδοχείς στην υπομονάδα 30S του βακτηριακού ριβοσώματος, όπου παρεμβαίνει στη δέσμευση του αμινοακυλ-tRNA στον υποδοχέα του συμπλέγματος ριβοσώματος-mRNA. Η χλωροτετρακυκλίνη είναι δραστική κατά βακτηρίων GRAM και GRAM, ρικετσιών, χλαμυδιών, και πρωτοζώων.

Η σιπροφλοξασίνη ανήκει στις κινολόνες, μια κατηγορία αντιβιοτικών που είναι κατάλληλη για τη θεραπεία λοιμώξεων ευρέως φάσματος. Η σιπροφλοξασίνη αναστέλει τη DNA γυράση κατά τέτοιο τρόπο ώστε να σταματά τον βακτηριακό μεταβολισμό και την αναπαραγωγή.

Η διβρωμοπροπαμιδίνη είναι μέλος της ομάδας ενώσεων της αρωματικής διαμιδίνης, οι οποίες διαθέτουν βακτηριοστατικές ιδιότητες έναντι ενός ευρέος φάσματος μυκήτων και βακτηρίων. Αυτές οι διαμιδίνες ασκούν αντιβακτηριακή δράση κατά των πυρετογόνων κόκκων, των σταφυλόκοκκων ανθεκτικών στα αντιβιοτικά και ορισμένων gram-αρνητικών βακίλλων. Η δράση των διαμιδινών διατηρείται παρουσία οργανικής ύλης όπως πύου και αίματος.

Η ερυθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στις μακρολίδες και δρα αναστέλλοντας την πρωτεϊνοσύνθεση, συνδεόμενη με την υπομονάδα 50S των ριβοσωμάτων των βακτηρίων.

Η φαμσικλοβίρη (famciclovir) είναι η από του στόματος μορφή της πενσικλοβίρης. Η φαμσικλοβίρη μετατρέπεται ταχέως in vivo σε penciclovir, το οποίο αποδεδειγμένα εμφανίζει in vitro δραστικότητα έναντι των ιών του απλού έρπητα (τύπου 1 και 2), του ιού της ανεμεβλογιάς-ζωστήρος, του ιού του Epstein-Barr και του κυτταρομεγαλοϊού.

Η φραμυσετίνη είναι ευρέως φάσματος αντιμικροβιακό. Δρα κατά των Gram-αρνητικών βακτηρίων.

Το φουσιδικό οξύ δρα παρεμβαίνοντας στη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών, ειδικά με την πρόληψη της μετατόπισης της επιμήκυνσης του παράγοντα G (EF-G) από το ριβόσωμα. Επίσης, μπορεί να εμποδίσει και να αναστείλει την λειτουργία των ενζύμων της ακετυλοτρανσφεράσης της χλωραμφενικόλης.

Η γκανσικλοβίρη (ganciclovir), 9-[(1,3-dihydroxy-2-propoxy)methyl]guanine ή DHPG, είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοτιδίου της γουανίνης που αναστέλλει τον αναδιπλασιασμό των ανθρωπίνων ιών της ομάδας του έρπητα (Herpes) in vitro και in vivo. Ενδείκνυται για τη θεραπεία απειλητικών για τη ζωή ή την όραση λοιμώξεων από τον κυτταρομεγαλοϊό (CMV) σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς.

Η γενταμικίνη, μια αμινογλυκοσίδη, είναι ένα μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό που δρα αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση των ευαίσθητων μικροοργανισμών. Είναι δραστική έναντι μιας μεγάλης ποικιλίας παθογόνων Gram-αρνητικών και Gram-θετικών μικροβίων. Η γενταμικίνη είναι επίσης δραστική in vitro έναντι ειδών Salmonella και Shigella.

Η καναμυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στις αμινογλυκοσίδες. Οι αμινογλυκοσίδες δρουν δεσμεύοντας τη βακτηριακή ριβοσωμική υπομονάδα 30S, προκαλώντας εσφαλμένη ανάγνωση του t-RNA, αφήνοντας το βακτήριο ανίκανο να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικές για την ανάπτυξή του.

Η λεβοφλοξασίνη ως αντιβακτηριακός παράγοντας της ομάδας των φθοριοκινολονών δρα στο σύμπλεγμα DNA – DNA-γυράση και στην τοποϊσομεράση IV.

Η λομεφλοξασίνη (lomefloxacin) είναι μία βακτηριοκτόνος φθοροκινολόνη με δράση ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα gram αρνητικών και gram θετικών οργανισμών. Η λομεφλοξασίνη ενεργεί επί της γυράσης του DNA και της τοποϊσομεράσης, ένζυμα τα οποία εμποδίζουν την υπερβολική συσπείρωση του DNA κατά τη διάρκεια της αντιγραφής ή μεταγραφής. Με την αναστολή της λειτουργίας τους, η λομεφλοξασίνη αναστέλλει τη φυσιολογική κυτταρική διαίρεση των μικροβίων.

Η μοξιφλοξασίνη ανήκει στις κινολόνες β' γενεάς και είναι αποτελεσματική έναντι ενός ευρέος φάσματος μικροβίων, που ενοχοποιούνται για λοιμώξεις. Η βακτηριοκτόνος δράση της μοξιφλοξασίνης είναι αποτέλεσμα της αναστολής της τοποϊσομεράσης II (γυράση του DNA) και της τοποϊσομεράσης IV που απαιτούνται για την αναπαραγωγή του βακτηριακού DNA, την αντιγραφή την επιδιόρθωση και τον ανασυνδυασμό.

Η νεομυκίνη είναι αντιβιοτικό που ανήκει στην θεραπευτική κατηγορία των αμινογλυκοσιδών, με αποτελεσματική τοπική αντιμικροβιακή δράση εναντίον πολλών κατά Gram θετικών και κατά Gram αρνητικών παθογόνων μικροοργανισμών. Η νεομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση μέσω μιας μη αναστρέψιμης πρόσδεσης με την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και βλάπτει την κυτταροπλασματική μεμβράνη. Η πρόσδεση με την υπομονάδα 30S οδηγεί στο σχηματισμό πρωτεϊνών λανθασμένης αλληλουχίας αμινοξέων (μη λειτουργικές πρωτεΐνες).

Η νετιλμικίνη (netilmicin) είναι ένα μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό της ομάδας των αμινογλυκοσιδών, που δρα γρήγορα και κατά πάσα πιθανότητα με την αναστολή της φυσιολογικής πρωτεϊνοσυνθέσεως των ευαίσθητων μικροοργανισμών.

Η νορφλοξασίνη είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο παράγωγο του καρβοξυλικού οξέως της κινολόνης για χορήγηση από το στόμα. Η νορφλοξασίνη αναστέλλει τη σύνθεση του μικροβιακού δεσοξυριβονουκλεϊνικού οξέος και είναι βακτηριοκτόνο.

Η οφλοξασίνη είναι ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό που δραστηριοποιείται κατά και των δύο Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Η οφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος αφού μετά από την δέσμευσή της με την DNA γυράση των μικροβίων, αναστέλλει την αντιγραφή και μεταγραφή του DNA τους και επομένως την αναπαραγωγή τους.

Η οξυτετρακυκλίνη αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη, αναστέλλοντας την μετάφραση. Συγκεκριμένα, προσδένεται στην υποομάδα 30S του ριβοσώματος και προλαμβάνει την πρόσδεση του amino-acyl tRNA στη πλευρά Α του ριβοσώματος.

Η πολιεξανίδη δρα τόσο στον ενεργό τροφοζωίτη όσο και στις αδρανείς κυστικές μορφές της Acanthamoeba. Η πολιεξανίδη είναι ένα πολυκατιονικό πολυμερές που αποτελείται από μονάδες εξαμεθυλενο-διγουανίδης και έχει μηχανισμό δράσης διπλής στόχευσης που περιλαμβάνει διατάραξη των κυτταρικών μεμβρανών της Acanthamoeba και σύνδεση στο DNA.

Η πολυμυξίνη Β έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά σχεδόν όλων των Gram-αρνητικών βακτηρίων, εκτός από την ομάδα Proteus. Η πολυμυξίνη Β αλληλεπιδρά με το λιποπολυσακχαρίτη της εξωτερικής μεμβράνης των Gram-αρνητικών βακτηρίων, μεταβάλλοντας την διαπερατότητα της μεμβράνης και προκαλώντας κυτταρικό θάνατο.

Η ιωδιούχος ποβιδόνη (povidone-iodine) κατά την επαφή της με τους ιστούς απελευθερώνει βαθμιαία ιώδιο. Η μικροβιοκτόνος δράση της καλύπτει ένα ευρύ φάσμα gram θετικών και gram αρνητικών βακτηριδίων, μυκοβακτηριδίων, ιών και μυκήτων καθώς και ορισμένα πρωτόζωα, παράσιτα και σπόρους. Είναι υδατοδιαλυτή, έχει την ικανότητα να εισέρχονται στις μικρότερες πτυχές του δέρματος και των βλεννογόνων και η δράση τηςς δεν επηρεάζεται από την παρουσία αίματος, πύου ή νεκρωμένων ιστών.

Η προπαμιδίνη είναι μέλος της ομάδας ενώσεων της αρωματικής διαμιδίνης που διαθέτει βακτηριοστατικές ιδιότητες έναντι ενός ευρέος φάσματος οργανισμών. Αυτές οι διαμιδίνες ασκούν αντιβακτηριακή δράση ενάντια σε πυρετογόνους κόκκους, σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στα αντιβιοτικά και ορισμένους Gram-αρνητικούς βάκιλλους, ενώ η δράση τους διατηρείται παρουσία οργανικής ύλης όπως υγρών ιστών, πύου και ορού.

Η σουλφακεταμίδη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας του βακτηριακού παρα-αμινοβενζοϊκό οξέος (ΡΑΒΑ), ενός ουσιαστικού συστατικού για την ανάπτυξη των βακτηρίων (σύμφωνα με τη Woods-Fildes θεωρίας).

Η τετρακυκλίνη αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη, αναστέλλοντας την μετάφραση. Συγκεκριμένα, προσδένεται στην υποομάδα 30S του ριβοσώματος, αποτρέποντας την σύνδεση του tRNA στο σύμπλεγμα mRNA-ριβοσώματος.

Η τομπραμυκίνη (tobramycin) είναι αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό που παράγεται από Streptomyces tenebrarius. Δρα κυρίως με διαταραχή της σύνθεσης πρωτεϊνών που οδηγεί σε διαταραχή της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης, προϊούσα διαταραχή του κυτταρικού θύλακα και τελικά, κυτταρικό θάνατο. Είναι βακτηριδιοκτόνος σε συγκεντρώσεις ίσες ή ελαφρώς μεγαλύτερες από τις ανασταλτικές συγκεντρώσεις.

Η τριφλουριδίνη (trifluridine) είναι ένα φθοριωμένο νουκλεοσίδιο πυριμιδίνης που ενσωματώνεται στο ιικό DNA κατά την διάρκεια της αντιγραφής, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ελαττωματικών πρωτεϊνών με ένα αυξημένο ποσοστό μετάλλαξης. Επίσης η τριφλουριδίνη αναστέλλει αναστρέψιμα την θυμιδυλική συνθετάση, ένα ένζυμο που είναι απαραίτητο για τη σύνθεση του DNA. Με αυτούς τους τρόπους η τριφλουριδίνη προκαλεί αναστολή της αντιγραφής των ιών.

Επίσης, στον οργανισμό, η τριφλουριδίνη μετατρέπεται σε δραστική μορφή η οποία ενσωματώνεται απευθείας στο DNA, το γενετικό υλικό των κυττάρων. Ως εκ τούτου, η τριφλουριδίνη επεμβαίνει στη λειτουργία του DNA και αποτρέπει τη διαίρεση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Η μετατροπή της τριφλουριδίνης στη δραστική της μορφή πραγματοποιείται ευκολότερα στα καρκινικά κύτταρα από ό,τι στα φυσιολογικά, με αποτέλεσμα την παρουσία υψηλότερων επιπέδων της δραστικής μορφής του φαρμάκου και τη μεγαλύτερη διάρκεια δράσης του στα καρκινικά κύτταρα. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ανάπτυξης των καρκινικών κυττάρων, ενώ τα φυσιολογικά κύτταρα επηρεάζονται ελάχιστα.

Η τυροθρισίνη (tyrothricin) είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο με αντιβιοτική και βακτηριοστατική δράση. Είναι αποτελεσματική έναντι gram-θετικών βακτηριδίων.

Η βανκομυκίνη (vancomycin) είναι ένα χρωματογραφικά κεκαθαρμένο, τρικυκλικό γλυκοπεπτίδιο, αντιβιοτικό. Η βακτηριοκτόνος δράση της βανκομυκίνης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων.

Ο ψευδάργυρος αποκλείει την εντερική απορρόφηση χαλκού από τις τροφές και την επαναρρόφηση του ενδογενούς εκκριθέντος χαλκού. Ο ψευδάργυρος προκαλεί μέσα στα εντερικά κύτταρα την παραγωγήμεταλλοθειονίνης, μιας πρωτεΐνης που δεσμεύει το χαλκό, αποτρέποντας έτσι την διέλευσή του στο αίμα. Ο δεσμευμένος χαλκός απομακρύνεται στη συνέχεια στα κόπρανα κατόπιν απόπτωσης των εντερικών κυττάρων.