Ομάδα ATC: S01G Αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά

Η αζελαστίνη (azelastine) είναι ένα αντισταμινικό που ανταγωνίζεται την ισταμίνη στην σύνδεση με τους Η₁-υποδοχείς. Έτσι αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και άλλων μεσολαβητών που συμμετέχουν στην αλλεργική αντίδραση.

Η βριμονιδίνη είναι ένας αγωνιστής των α₂αδρενεργικών υποδοχέων ο οποίος είναι 1000 φορές πιο εκλεκτικός για τους α₂ από ότι για τους α₁αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτή η εκλεκτικότητα έχει σαν αποτέλεσμα τη μη πρόκληση μυδρίασης και αγγειοσύσπασης των μικρών αγγείων που σχετίζεται με τα ανθρώπινα αμφιβληστροειδικά ξενομοσχεύματα.

Το χρωμογλυκικό οξύ (cromoglicic acid) δρα αναστέλλοντας την απελευθέρωση της ισταμίνης και διαφόρων μεσολαβητών της φλεγμονής προερχομένων από τις μεμβράνες, από τα μαστοκύτταρα.

H εμεδαστίνη (emedastine) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και τοπικά αποτελεσματικός ανταγωνιστής των Η₁ υποδοχέων ισταμίνης. Η in vivo τοπική οφθαλμική χορήγηση της εμεδαστίνης προκαλεί εξαρτώμενη από την συγκέντρωση αναστολή της διεγειρόμενης από την ισταμίνη διαπερατότητας των αγγείων του επιπεφυκότα.

Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των H₁ υποδοχέων και χρησιμοποιείται για την συμπτωματική θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας. H επιναστίνη παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η₁ υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η₂ υποδοχείς ισταμίνης. Η επιναστίνη παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α₁, α₂ και 5-ΗΤ₂ υποδοχείς. Η επιναστίνη δεν έχει κατασταλτική δράση.

Η κετοτιφαίνη είναι ανταγωνιστής των Η₁υποδοχέων της ισταμίνης. Η κετοτιφαίνη είναι ένα μη βρογχοδιασταλτικό αντιασθματικό φάρμακο με έντονες αντιαναφυλακτικές ιδιότητες και ειδική αντιισταμινική δράση.

H λεβοκαμπαστίνη (levocabastine) είναι ένας ισχυρός, ταχείας δράσης και πολύ εκλεκτικός ανταγωνιστής της ισταμίνης, στους Η1-υποδοχείς, με παρατεταμένη διάρκεια δράσης.

Η λοδοξαμίδη (lodoxamide) είναι ένας σταθεροποιητής των ιστιοκυττάρων που αναστέλλει την in vivo τύπου I αντίδραση υπερευαισθησίας σε ζώα και ανθρώπους.

Η ναφαζολίνη είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που διεγείρει τους α-αδρενεργείς υποδοχείς. Η ενστάλαξη στον οφθαλμό προκαλεί συστολή των αγγείων του επιπεφυκότα, αναστέλλει την υπεραιμία και δημιουργεί στον ασθενή το αίσθημα της άμεσης ανακούφισης. Η ναφαζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιείται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού.

Η νεντοκρομίλη (nedocromil) είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας ο οποίος έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες όταν χορηγείται τοπικά στον πνεύμονα. Στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, η νεντοκρομίλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των κρίσεων, ελαττώνει το βρογχόσπασμο, το βήχα και τη βρογχική υπεραντιδραστικότητα και βελτιώνει την πνευμονική λειτουργία.

Η ολοπαταδίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που ανταγωνίζεται την ισταμίνη και προλαμβάνει την προκαλούμενη από την ισταμίνη παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών από ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα επιπεφυκότα.

Η οξυμεταζολίνη (oxymetazoline) είναι ένα παράγωγο της ιμιδαζολίνης. Παρουσιάζει συμπαθομιμητική δράση και συγκεκριμένα διεγείρει τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού συστήματος. Όταν χορηγείται τοπικά στη μύτη προκαλεί αγγειοσυστολή των διεσταλμένων αρτηριδίων του βλεννογόνου του ρινοφάρυγγα και συνακόλυθη ελάττωση της αιματικής ροής. Επίσης, ελαττώνει την υπερέκκριση του ρινικού βλεννογόνου συντελώντας τελικά στην αποσυμφόρηση του ρινικού βλεννογόνου.

Η φαινυλεφρίνη (phenylephrine) είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που διεγείρει άμεσα τους α-αδρενεργείς υποδοχείς. Η ενστάλαξή του στο μάτι προκαλεί μυδρίαση γρήγορα (σε λιγότερο από 15-30 λεπτά) και διάρκειας 6-12 ωρών. Επίσης συστολή των αγγείων του επιπεφυκότα άμεση και διάρκειας 2-4 ωρών. Τέλος, μικρή αύξηση της αποχέτευσης του υδατοειδούς υγρού, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη φαρμακευτική αντιμετώπιση του γλαυκώματος ανοικτής γωνίας.

Η τετρυζολίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας που ανήκει στην ομάδα των αποσυμφορητικών ιμιδαζολινών. Διεγείρει απευθείας τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με μικρή ή καμία επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Όταν εφαρμόζεται τοπικά στο βλεννογόνο του επιπεφυκότα, προκαλεί μια προσωρινή αγγειοσυσταλτική επίδραση στα μικροαγγεία του αίματος, ανακουφίζοντας έτσι από την αγγειοδιαστολή του επιπεφυκότος και από το οίδημα.

Η ξυλομεταζολίνη (xylometazoline), ένα παράγωγο της ιμιδαζόλης, είναι συμπαθομιμητικό φάρμακο. Η ξυλομεταζολίνη όταν ψεκαστεί στο βλεννογόνο της μύτης προκαλεί ταχέως αγγειοσυσταλτική δράση που διαρκεί και συνεπώς μειώνει τη συμφόρηση της μύτης. Αυτή της η δράση διενεργείται κυρίως μέσω της ευθείας ενεργοποίησης των προσυναπτικών α-υποδοχέων. Η ξυλομεταζολίνη δεν έχει καμία δράση στους αδρενεργικούς β-υποδοχείς.