Ομάδα ATC: S01H Τοπικά αναισθητικά

Η χλωροπροκαΐνη είναι προκαΐνη στην οποία ένα από τα υδρογόνα ορθο- προς την ομάδα του καρβοξυλικού οξέος αντικαθίσταται από χλώριο. Η χλωροπροκαΐνη, εμποδίζει τη δημιουργία και την αγωγή νευρικών ώσεων, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι της ηλεκτρικής διέγερσης στο νεύρο, επιβραδύνοντας τη διάδοση της νευρικής ώθησης και μειώνοντας τον ρυθμό αύξησης του δυναμικού δράσης. Η χλωροπροκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της συστολής των αιμοφόρων αγγείων που μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη.

Η κινχοκαΐνη (cinchocaine) είναι τοπικός αναισθητικός παράγοντας και είναι κατάλληλη για επιφανειακή ή σπονδυλική αναισθησία και για τη χαλάρωση των σπασμών των σφιγκτήρων. Είναι ένα αναισθητικό τύπου αμιδίου. Είναι πιο τοξική από την κοκαΐνη με τοπική εφαρμογή, αλλά η τοπική αναισθητική της δράση είναι μεγαλύτερη, ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Η δράση της είναι πιο παρατεταμένη από τη λιγνοκαΐνη.

Η κοκαΐνη (cocaine) είναι ένα αλκαλοειδές της τροπάνης με διεγερτική του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) και τοπική αναισθητική δραστηριότητα. Η κοκαΐνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες μεταφοράς της ντοπαμίνης, της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης και αναστέλλει την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης, της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης σε προ-συναπτικούς νευρώνες. Αυτό οδηγεί σε συσσώρευση των αντίστοιχων νευροδιαβιβαστών στη συναπτική σχισμή και μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ενεργοποίηση μετασυναπτικού υποδοχέα. Ο μηχανισμός δράσης μέσω του οποίου ασκεί την τοπική αναισθητική δράση της η κοκαΐνη είναι η δέσμευση και η παρεμπόδιση των διαύλων νατρίου με τάση με πύλη στην νευρωνική κυτταρική μεμβράνη. Με τη σταθεροποίηση των νευρωνικών μεμβρανών, η κοκαΐνη αναστέλλει την έναρξη και την αγωγή των νευρικών ώσεων και προκαλεί αναστρέψιμη απώλεια αίσθησης.

Η λιδοκαΐνη (lidocaine) είναι τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αμινοαμιδίων. Προκαλεί αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας.

Η προκαΐνη είναι ένα παράγωγο βενζοϊκού οξέος με τοπικές αναισθητικές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες. Η προκαΐνη συνδέεται και αναστέλλει τους διαύλους νατρίου με τάση, αναστέλλοντας έτσι την ιοντική ροή που απαιτείται για την έναρξη και την αγωγή των ερεθισμάτων. Επιπλέον, αυξάνει το κατώφλι της ηλεκτρικής διέγερσης, μειώνει το ρυθμό αύξησης του δυναμικού δράσης και επιβραδύνει τη διάδοση των νευρικών ερεθισμάτων, προκαλώντας έτσι απώλεια αίσθησης. Η προκαΐνη ενδείκνυται για την επίτευξη τοπικής ή περιφερικής αναισθησίας, ιδιαίτερα στη στοματική χειρουργική. Η προκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της συστολής των αιμοφόρων αγγείων που μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη.

H τοπική εφαρμογή προξυμετακαΐνης (proxymetacaine) στον οφθαλμό προκαλεί τοπική αναισθησία της βολβικής επιφάνειας σε διάστημα 1 λεπτού και διαρκείας 15 λεπτών περίπου. Η προξυμετακαΐνη σταθεροποιεί την νευρική μεμβράνη και εμποδίζει τη δημιουργία και μεταβίβαση των νευρικών ερεθισμάτων επιφέροντας επομένως τοπική αναισθησία.

Η τετρακαΐνη (tetracaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό με ταχεία έναρξη δράσης και διάρκεια τουλάχιστον δέκα πέντε λεπτά ή περισσότερο. Πιστεύεται ότι δρα παρεμποδίζοντας την αγωγή των νεύρων κυρίως αναστέλλοντας τη ροή ιόντων νατρίου διαμέσου της μεμβράνης του αξονικού νευρώνα.