Ρευματοειδής αρθρίτιδα

Ένδειξη

Ένδειξη για Μπαρισιτινίμπη

Κωδικός	I-685493
Φύλο	Χωρίς διάκριση φύλου
Ηλικία	Μόνο ενήλικες (18 ετών και άνω)
Πρόθεση	Θεραπευτική πρόθεση

Σύντομη περιγραφή

Η μπαρισιτινίμπη ενδείκνυται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής ενεργού ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ενήλικες ασθενείς που έχουν ανεπαρκή ανταπόκριση ή δυσανεξία σε ένα ή περισσότερα τροποποιητικά της νόσου αντιρρευματικά φάρμακα (Disease-Modifying Anti-Rheumatic Drugs, DMARDs). Η μπαρισιτινίμπη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με μεθοτρεξάτη.

Ρευματοειδής αρθρίτιδα

Αγωγές

Για την ένδειξη αυτή, η βιβλιογραφία αναφέρει τις εξής αγωγές:

Από του στόματος – μόνο ενήλικες (18 ετών και άνω) – 2 mg ή 4 mg άπαξ ημερησίως

2 mg ή 4 mg άπαξ ημερησίως
Χορήγηση	Σχήμα A: Από του στόματος, 2 χιλιοστογραμμάρια μπαρισιτινίμπη, μία φορά ημερησίως. Σχήμα B: Από του στόματος, 4 χιλιοστογραμμάρια μπαρισιτινίμπη, μία φορά ημερησίως.
Λεπτομερής περιγραφή	Η συνιστώμενη δόση της μπαρισιτινίμπης είναι 4 mg άπαξ ημερησίως. Μία δόση 2 mg άπαξ ημερησίως συνιστάται για ασθενείς με υψηλότερο κίνδυνο για φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια (VTE), μείζονα ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά συμβάματα (MACE) και κακοήθεια, για ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω, και για ασθενείς με ιστορικό χρόνιων ή υποτροπιαζουσών λοιμώξεων. Η δόση των 4 mg άπαξ ημερησίως μπορεί να εξεταστεί για ασθενείς που δεν επιτυγχάνουν επαρκή έλεγχο της ενεργότητας της νόσου με μία δόση 2 mg άπαξ ημερησίως. Το ενδεχόμενο χορήγησης μίας δόσης 2 mg άπαξ ημερησίως θα πρέπει να εξεταστεί για ασθενείς που έχουν επιτύχει διατηρούμενο έλεγχο της ενεργότητας της νόσου με μία δόση 4 mg άπαξ ημερησίως και πληρούν τις προϋποθέσεις για σταδιακή μείωση της δόσης. Λαμβάνοντας υπόψη τον αυξημένο κίνδυνο για μείζονα ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά συμβάματα (MACE), κακοήθειες, σοβαρές λοιμώξεις και θνησιμότητα όλων των αιτιών σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω, όπως παρατηρήθηκε σε μια μεγάλη τυχαιοποιημένη μελέτη της τοφασιτινίμπης (ενός άλλου αναστολέα JAK), η μπαρισιτινίμπη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς μόνο εάν δεν είναι διαθέσιμες άλλες κατάλληλες θεραπείες. Έναρξη θεραπείας Η θεραπεία δεν θα πρέπει να ξεκινά σε ασθενείς με απόλυτο αριθμό λεμφοκυττάρων (Absolute Lymphocyte Count, ALC) κάτω από 0,5 × 10⁹ κύτταρα/l, με απόλυτο αριθμό ουδετερόφιλων (Absolute Neutrophil Count, ANC) κάτω από 1 × 10⁹ κύτταρα/l, ή με τιμή αιμοσφαιρίνης κάτω από 8 g/dl. Η θεραπεία θα μπορεί να ξεκινήσει αφού οι σχετικές τιμές βελτιωθούν και φθάσουν σε επίπεδα πάνω από τα προαναφερθέντα όρια. Μείωση της δόσης Σε ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3 (OAT3) όπως η προβενεσίδη, ή με κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 30 και 60 ml/min, η συνιστώμενη δόση είναι 2 mg. Ηλικιωμένοι Η κλινική εμπειρία σε ασθενείς ηλικίας ≥75 ετών είναι πολύ περιορισμένη.
Ιδιαιτερότητες δοσολογίας	Η μπαρισιτινίμπη θα πρέπει να λαμβάνεται άπαξ ημερησίως με ή χωρίς τροφή και μπορεί να λαμβάνεται οποιαδήποτε ώρα της ημέρας.

Χορήγηση

Σχήμα A: Από του στόματος, 2 χιλιοστογραμμάρια μπαρισιτινίμπη, μία φορά ημερησίως.

Σχήμα B: Από του στόματος, 4 χιλιοστογραμμάρια μπαρισιτινίμπη, μία φορά ημερησίως.

Λεπτομερής περιγραφή

Η συνιστώμενη δόση της μπαρισιτινίμπης είναι 4 mg άπαξ ημερησίως. Μία δόση 2 mg άπαξ ημερησίως συνιστάται για ασθενείς με υψηλότερο κίνδυνο για φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια (VTE), μείζονα ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά συμβάματα (MACE) και κακοήθεια, για ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω, και για ασθενείς με ιστορικό χρόνιων ή υποτροπιαζουσών λοιμώξεων. Η δόση των 4 mg άπαξ ημερησίως μπορεί να εξεταστεί για ασθενείς που δεν επιτυγχάνουν επαρκή έλεγχο της ενεργότητας της νόσου με μία δόση 2 mg άπαξ ημερησίως. Το ενδεχόμενο χορήγησης μίας δόσης 2 mg άπαξ ημερησίως θα πρέπει να εξεταστεί για ασθενείς που έχουν επιτύχει διατηρούμενο έλεγχο της ενεργότητας της νόσου με μία δόση 4 mg άπαξ ημερησίως και πληρούν τις προϋποθέσεις για σταδιακή μείωση της δόσης.

Λαμβάνοντας υπόψη τον αυξημένο κίνδυνο για μείζονα ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά συμβάματα (MACE), κακοήθειες, σοβαρές λοιμώξεις και θνησιμότητα όλων των αιτιών σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω, όπως παρατηρήθηκε σε μια μεγάλη τυχαιοποιημένη μελέτη της τοφασιτινίμπης (ενός άλλου αναστολέα JAK), η μπαρισιτινίμπη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς μόνο εάν δεν είναι διαθέσιμες άλλες κατάλληλες θεραπείες.

Έναρξη θεραπείας

Η θεραπεία δεν θα πρέπει να ξεκινά σε ασθενείς με απόλυτο αριθμό λεμφοκυττάρων (Absolute Lymphocyte Count, ALC) κάτω από 0,5 × 10⁹ κύτταρα/l, με απόλυτο αριθμό ουδετερόφιλων (Absolute Neutrophil Count, ANC) κάτω από 1 × 10⁹ κύτταρα/l, ή με τιμή αιμοσφαιρίνης κάτω από 8 g/dl. Η θεραπεία θα μπορεί να ξεκινήσει αφού οι σχετικές τιμές βελτιωθούν και φθάσουν σε επίπεδα πάνω από τα προαναφερθέντα όρια.

Μείωση της δόσης

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3 (OAT3) όπως η προβενεσίδη, ή με κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 30 και 60 ml/min, η συνιστώμενη δόση είναι 2 mg.

Ηλικιωμένοι

Η κλινική εμπειρία σε ασθενείς ηλικίας ≥75 ετών είναι πολύ περιορισμένη.

Ιδιαιτερότητες δοσολογίας

Η μπαρισιτινίμπη θα πρέπει να λαμβάνεται άπαξ ημερησίως με ή χωρίς τροφή και μπορεί να λαμβάνεται οποιαδήποτε ώρα της ημέρας.

Μπαρισιτινίμπη

Η μπαρισιτινίμπη είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της JAK1 και της JAK2. Σε μεμονωμένες αναλύσεις ενζύμων, η μπαρισιτινίμπη ανέστειλε τη δράση των JAK1, JAK2, Τυροσινικής Κινάσης 2 και JAK3 με τις τιμές IC₅₀ να είναι 5,9, 5,7, 53 και >400 nM, αντίστοιχα. Οι κινάσες Janus (JAK) είναι ένζυμα μεταγωγής ενδοκυτταρικών σημάτων από τους υποδοχείς της κυτταρικής επιφάνειας για έναν αριθμό κυτταροκινών και αυξητικών παραγόντων που ενέχονται στην αιμοποίηση, τη φλεγμονή και την ανοσολογική λειτουργία.

Περισσότερα

Αποποίηση ευθυνών: Έχουν γίνει όλες οι προσπάθειες για να εξασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται είναι ακριβείς, ενημερωμένες και πλήρεις, αλλά δεν δίνεται καμία εγγύηση για τον σκοπό αυτό. Η εμφάνιση ένδειξης ή αγωγής για μια νόσο ή ένα σύμπτωμα σε καμία περίπτωση δεν θα πρέπει να ερμηνευθεί ως υπόδειξη ότι η αγωγή είναι αποτελεσματική ή κατάλληλη για κάθε συγκεκριμένο ασθενή. Η απουσία μιας ένδειξης ή αγωγής για μια νόσο ή ένα σύμπτωμα σε καμία περίπτωση δεν θα πρέπει να αποκλείει την ύπαρξη άλλων κατάλληλων ουσιών και αγωγών. Η Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που η ίδια παρέχει.