H σουλφασαλαζίνη αποτελείται από ένα μόριο σουλφαπυριδίνης, συνδεδεμένο με ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Mετά τη λήψη από του στόματος, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου φθάνει στο παχύ έντερο χωρίς να υποστεί κάποια μετατροπή. Tα βακτηρίδια του παχέος εντέρου διασπούν το δεσμό, απελευθερώνοντας ένα μόριο σουλφαπυριδίνης και ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος (μεσαλαζίνη). Tο τελευταίο αυτό φαίνεται ότι είναι και το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, έχει δε παρασκευασθεί αμιγώς.
H μεσαλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ) στερείται των ανεπιθυμήτων ενεργειών της σουλφασαλαζίνης, οι οποίες οφείλονται στο μόριο της σουλφαπυριδίνης. Xορηγούμενη από το στόμα διασπάται στο στομάχι σε όξινο pH. Για τον λόγο αυτόν και προκειμένου να φθάσει αναλλοίωτη στο παχύ έντερο έχουν επινοηθεί ειδικές φαρμακοτεχνικές μορφές. Σε μια τέτοια μορφή η μεσαλαζίνη καλύπτεται από ουσία η οποία διασπάται σε pH μεγαλύτερο του 6, επιτρέποντας έτσι τη διέλευση από το λεπτό έντερο.
O τρόπος δράσης των αμινοσαλικυλικών δεν είναι γνωστός. Ο πιθανότερος μηχανισμός δράσης φαίνεται να σχετίζεται με την ανασταλτική τους επίδραση επί της κυκλοοξυγονάσης και της λιποξυγονάσης.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 01.06.01.01 Μεσαλαζίνη (Mesalazine)
- 01.06.01.02 Σουλφασαλαζίνη (Sulphasalazine)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Μεσαλαζίνη |
H μεσαλαζίνη ανήκει στα αμινοσαλικυλικά. Ο μηχανισμός δράσεως της μεσαλαζίνης δεν είναι γνωστός. Φαίνεται ότι δρά τοπικώς και όχι συστηματικώς. Πιστεύεται ότι η αντιφλεγμονώδης δράση της είναι αποτέλεσμα αναστολής της κυκλοοξυγενάσης και ως εκ τούτου μείωσης της παραγωγής προσταγλανδινών στο κόλον. |
Σουλφασαλαζίνη |
Ο τρόπος δράσης της σουλφασαλαζίνης οφείλεται στην ιδιότητα του φαρμάκου να συγκεντρούται συλλεκτικώς στον συνδετικό ιστό του εντερικού τοιχώματος όπου και ασκεί εκλεκτικώς την αντιφλεγμονώδη δράση της και στην υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη του στον εξωκυττάριο χώρο και στο ήπαρ. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
ASACOL | Angelini Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε. | ||
ASALAZINE | Farmellas Enterprises Ltd | ||
LABOXANTRYL | Χρίσπα Άλφα Φαρμακευτική Α.Ε. | ||
PENTASA | |||
SALOFALK | Galenica A.Ε. | ||
SALOPYRINE | Adelco Χρωματουργεία Αθηνών Α.Ε. |