Οι α-αδρενεργικοί αποκλειστές αποκλείουν τους μετασυναπτικούς α1-υποδοχείς, αναστέλλοντας έτσι την αγγειοσύσπαση που προκαλεί η νοραδρεναλίνη και προκαλούν αγγειοδιαστολή, μείωση των περιφερικών αντιστάσεων και ελάττωση της αρτηριακής πίεσης. Οι α-αποκλειστές στερούνται δυσμενών μεταβολικών επιδράσεων, φαίνεται να έχουν μάλιστα ευνοϊκή επίδραση στις λιπιδαιμικές παραμέτρους, αλλά δεν είναι τόσο ισχυρά αντιυπερτασικά φάρμακα, ιδίως για μονοθεραπεία.
Η γνωστότερη ανεπιθύμητη ενέργειά τους είναι η απότομη εμφάνιση ορθοστατικής υπότασης μετά την πρώτη δόση (first dose effect). Επειδή τα φάρμακα αυτά χαλαρώνουν τις λείες μυϊκές ίνες, σε περιπτώσεις υπερπλασίας του προστάτη προκαλούν αύξηση της ροής των ούρων και βελτίωση των αποφρακτικών φαινομένων (βλ. κεφ. 07.06.01 ).
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 02.05.05.01 Δοξαζοσίνη (Doxazosin)
- 02.05.05.02 Τεραζοσίνη (Terazosin)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Φαιντολαμίνη |
Η φαιντολαμίνη (phentolamine) είναι ένας αποκλειστής των α-αδρενεργικών υποδοχέων (κυρίως των λείων μυικών ινών και των εξωκρινών αδένων), προκαλώντας χάλαση των λείων μυικών ινών και επομένως διέυρυνση των αιμοφόρων αγγείων (με απώτερο αποτέλεσμα την μείωση της αρτηριακής πίεσης). Η δράση της φαιντολαμίνης είναι σχετικά παροδική και ο αποκλεισμός των α-αδρενεργικών υποδοχέων ατελής. Επίσης η φαιντολαμίνη διεγείρει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και παράγει μια θετική ινότροπη και χρονότροπη επίδραση στην καρδιά και αυξάνει την καρδιακή παροχή. |