Βοσεντάνη (Bosentan)

Ενδείξεις: Πνευμονική αρτηριακή υπέρταση πρωτογενής ή δευτεροπαθής σε σκληρόδερμα.

Αντενδείξεις: Μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, αρχικές τιμές επιπέδων ηπατικών αμινοτρανσφερασών > 3 x ανώτερα φυσιολογικά όρια, κύηση ή γυναίκες που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστη μέθοδο αντισύλληψης. Συγχορήγηση με κυκλοσπορίνη.

Ανεπιθύμητες ενέργειες: Υπόταση, αίσθημα παλμών, οίδημα, κεφαλαλγία, λοιμώξεις ανωτέρων αναπνευστικών οδών, εξάψεις, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, ελάττωση της αιμοσφαιρίνης.

Αλληλεπιδράσεις: Το φάρμακο είναι επαγωγέας ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP 2C9, CYP3A4). Συνεπώς οι συγκεντρώσεις ουσιών που μεταβολίζονται από αυτά τα ισοένζυμα θα μειωθούν με τη χορήγησή της. Επίσης ουσίες που προκαλούν αναστολή των ισοενζύμων αυτών θα αυξήσουν την πυκνότητά της στο πλάσμα. Ειδικότερα η φλουκοναζόλη και η κετοκοναζόλη αυξάνουν τη στάθμη της βοσεντάνης, ενώ η συγχορήγηση γλιβενκλαμίδης ή βαρφαρίνης προκαλεί μείωση και των δύο ουσιών. Η δράση των ορμονικών αντισυλληπτικών μειώνεται, δια τούτο να μη χρησιμοποιούνται ως μόνη αντισυλληπτική μέθοδος. Τέλος, η βοσεντάνη μειώνει τη στάθμη της σιμβαστατίνης.

Προσοχή στη χορήγηση: Η θεραπεία δεν θα ξεκινά αν η ΑΠ<85mmHg. Παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας κυρίως της στάθμης των τρανσαμινασών πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν κάθε μήνα και 2 εβδομάδες μετά από κάθε αύξηση της δόσης και διακοπή της θεραπείας σε εμφάνιση σημείων ηπατικής βλάβης (έμετοι, πυρετός, ίκτερος, λήθαργος κλπ.) ή σημαντικής αύξησης των τρανσαμινασών.

Για την τυχόν επανέναρξη της θεραπείας να σταθμιστούν οι κίνδυνοι σε σχέση με το όφελος. Παρακολούθηση της στάθμης της αιμοσφαιρίνης. Να αποφεύγεται η κύηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας και 3 μήνες μετά. Δεν συνιστάται στη γαλουχία. Εάν υπάρξει κατακράτηση υγρών να χορηγηθούν διουρητικά.

Δοσολογία: Αρχικά 62.5mg δύο φορές την ημέρα επί 4 εβδομάδες και αύξηση στη δόση συντήρησης 125mg δύο φορές την ημέρα.

Φαρμακευτικά προϊόντα

TRACLEER/Actelion UK: f.c.tab 62.5mg x 56, 125mg x 56