Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα αντιχολινεστερασικά φάρμακα, που παρατείνουν τη δράση της ακετυλοχολίνης μέσω αναστολής της δράσης του ενζύμου ακετυλοχολινεστεράση. Yπενθυμίζεται ότι στην αντιμετώπιση της βαρείας μυασθένειας, εκτός της χορήγησης των αντιχολινεστερασικών φαρμάκων που συνεχίζουν να αποτελούν την πρώτης γραμμής θεραπεία της νόσου, περιλαμβάνονται: α) η θυμεκτομή β) η ανοσοκατασταλτική θεραπεία με (i) κορτικοειδή, (ii) αζαθειοπρίνη, (iii) κυκλοσπορίνη και γ) η πλασμαφαίρεση.
Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των αντιχολινεστερασικών φαρμάκων οφείλονται στη μουσκαρινική τους δράση (αυξημένη έκκριση ιδρώτα, βρογχικών εκκρίσεων και σιέλου, αυξημένη γαστρική έκκριση και κινητικότητα, βραδυκαρδία). Oι ανεπιθύμητες αυτές ενέργειες μπορούν να αντιμετωπισθούν με ατροπίνη, η χορήγησή της όμως πρέπει να γίνεται με προσοχή, επειδή μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα υπέρβασης της δόσης.
Yπερβολική δόση αντιμυασθενικών φαρμάκων μπορεί να μειώσει τη νευρομυϊκή μεταβίβαση και να προκαλέσει «χολινεργική κρίση», με επίταση της μυϊκής αδυναμίας, η οποία δεν είναι εύκολο να διακριθεί από μια επιδεινούμενη μυασθενική κατάσταση. Στη διαφορική διάγνωση, που είναι σημαντικότατη για τη ζωή του ασθενή, βοηθάει η ενδοφλέβια χορήγηση εδροφώνιου. Bελτίωση της μυϊκής αδυναμίας με το εδροφώνιο, σημαίνει ανάγκη αύξησης των δόσεων των αντιμυασθενικών, ενώ μη ανταπόκριση ή και επιδείνωση επιβεβαιώνει την ύπαρξη χολινεργικής κρίσης, πράγμα που επιβάλλει την άμεση χορήγηση ατροπίνης και τη διακοπή των αντιμυασθενικών.
H νεοστιγμίνη και η πυριδοστιγμίνη χρησιμοποιούνται επίσης στο τέλος της γενικής αναισθησίας για να εξουδετερώσουν τη δράση των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών (βλ. κεφ. 15.02.06 ).
Περιεχόμενα κεφαλαίου
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Αμβενόνιο |
Το αμβενόνιο είναι ένας αναταγωνιστικός, αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης με αποτέλεσμα την αναστολή της υδρόλυσης της ακετυλοχολίνης και την συγκέντρωση ποσοτήτων ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις. Με αυτό τον τρόπο διευκολύνεται η μετάδοση των νευρικών ώσεων στις νευρομυϊκές συνάψεις κι έτσι αντιμετωπίζεται μυασθένεια. |
| Διστιγμίνη |
Η διστιγμίνη (distigmine) είναι ένα παρασυμπαθητικομιμητικό φάρμακο. |
| Νεοστιγμίνη |
Η νεοστιγμίνη αναστέλλει τη δράση της χολινεστεράσης ενώ παρατείνει και εντείνει τις μουσκαρινικές και νικοτινικές δράσεις της ακετυλοχολίνης. Οι αντιχολινεστερασικές δράσεις της νεοστιγμίνης είναι αναστρέψιμες. Χρησιμοποιείται κυρίως λόγω της δράσης που ασκεί στους σκελετικούς μυς και λιγότερο συχνά για την αύξηση της δραστηριότητας των λείων μυών. |
| Πυριδοστιγμίνη |
Η πυριδοστιγμίνη ανήκει στους αναστολείς της χοληνεστεράσης και διευκολύνει τη δίοδο των μηνυμάτων από τον εγκέφαλο προς τους μύες, ώστε αυτοί να λειτουργήσουν κατάλληλα. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| NEOSTIGMINE |