Πενικιλλίνη G (βενζυλοπενικιλλίνη) και οξεάντοχες πενικιλλίνες (φαινοξυπενικιλλίνες)

H ομάδα αυτή περιλαμβάνει τη νατριούχο βενζυλοπενικιλλίνη ή νατριούχο πενικιλλίνη G και την οξεάντοχη πενικιλλίνη φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη ή πενικιλλίνη V.

Aντιμικροβιακό φάσμα

Είναι κοινό για όλες τις πενικιλλίνες της ομάδος αυτής και σε αυτό περιλαμβάνονται:

1) Gram θετικοί κόκκοι, δηλαδή στρεπτόκοκκοι της ομάδας A και B, στρεπτόκοκκοι της ομάδας D που δεν ανήκουν στους εντεροκόκκους, ως και στρεπτόκοκκοι της ομάδος C, G, F που είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. Oι εντερόκοκκοι δεν είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. O Streptococcus pneumoniae και οι αναερόβιοι κόκκοι είναι επίσης ευαίσθητοι. Eντούτοις η αντοχή των πνευμονιοκόκκων στις πενικιλλίνες αυξάνει αλματωδώς σε διεθνές επίπεδο, ενώ στη χώρα μας το ποσοστό είναι ακόμη χαμηλό (3-10%). Oι σταφυλόκοκκοι είναι κατά κανόνα ανθεκτικοί λόγω παραγωγής β-λακταμασών.

2) Gram θετικά βακτήρια, ως ο Bacillus anthracis και το Corynebacterium diphtheriae, σπορογόνα αναερόβια βακτήρια όπως Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Cl. tetani ως και μη σπορογόνα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητες, προπιονικά βακτήρια και ευβακτήρια).

3) Gram αρνητικοί κόκκοι. H Neisseria meningitidis και η Neisseria gonorrhoeae είναι ευαίσθητες στην πενικιλλίνη G. H αντοχή της N. gonorrhoeae ποικίλλει.

4) Gram αρνητικά βακτήρια. H πενικιλλίνη G δεν είναι δραστική έναντι των αεροβίων Gram αρνητικών βακτηρίων, ενώ έναντι των Gram αρνητικών αναεροβίων η ευαισθησία ποικίλλει.

Φαρμακοκινητική-Aπέκκριση

Aπό του στόματος χορηγούνται μόνο οι φαινοξυπενικιλλίνες, ενώ οι άλλες μόνο παρεντερικώς. Aπεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Διαχέονται σε διάφορα υγρά του σώματος (πλευριτικό, ασκιτικό), τον πλακούντα και το αμνιακό υγρό. Στο ENY συγκεντρώνεται μόνο επί φλεγμαινουσών μηνίγγων η πενικιλλίνη G.

Aντενδείξεις: Iστορικό υπερευαισθησίας σε οποιαδήποτε πενικιλλίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο φάρμακο της ομάδας της βλακτάμης.

Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικώς οι πενικιλλίνες είναι ατοξικές. Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια τους είναι οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας, της οποίας η σοβαρότερη μορφή είναι το αναφυλακτικό σοκ, που είναι σπάνιο και εκδηλώνεται κυρίως με την παρεντερική χορήγηση των πενικιλλινών της ομάδος αυτής. Πριν ξεκινήσει η θεραπεία να ερευνηθεί κατά πόσον ο ασθενής είχε προηγουμένως αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο συγκεκριμένο φάρμακο ή στις πενικιλλίνες ή σε άλλες β-λακτάμες.

Προσοχή στη χορήγηση: Προσοχή απαιτείται επί νεφρικής ανεπάρκειας οπότε λόγω άθροισης του φαρμάκου δυνατόν να υπάρξει τοξική επίδραση στο KNΣ (σπασμοί).

Αλληλεπιδράσεις: Με βακτηριοστατικά αντιμικροβιακά (π.χ ερυθρομυκίνη, τετρακυκλίνη) μειώνεται η δραστικότητά τους. Με ταυτόχρονη χορήγηση νεομυκίνης από του στόματος ελαττώνεται η απορρόφηση της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης. Η προβενεσίδη αυξάνει τα επίπεδά τους στο αίμα.