FUCICORT LIPID CREAM 2%+0,1%(W/W) BTxTUBx15 G

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κορτικοστεροιειδή, συνδυασμοί με αντιβιοτικά
Κωδικός ATC: D07CC01

Η Fucicort Lipid συνδυάζει την ισχυρή τοπική αντιβακτηριδιακή δράση του Fusidic Acid με την αντιφλεγμονώδη και αντικνησμώδη δράση της Betamethasone.

To Fusidic Acid είναι δραστικό, σε χαμηλές πυκνότητες, κατά των σταφυλοκόκκων, συμπεριλαμβανομένων και των στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλλίνη ή σε άλλα αντιβιοτικά. Τοπικά, το Fusidic Acid είναι επίσης δραστικό κατά των στρεπτοκόκκων, κορυνοβακτηριδίων, neisseria και μερικών κλωστριδίων.

Τα τοπικά κορτικοστεροειδή καταστέλλουν εκδηλώσεις της φλεγμονώδους αντιδράσεως όπως το οίδημα, η εναπόθεση ινώδους, η διαστολή των τριχοειδών, η μετανάστευση των λευκοκυττάρων, ο πολλαπλασιασμός των τριχοειδών, η εναπόθεση κολλαγόνου, ο πολλαπλασιασμός των ινοβλαστών και ο σχηματισμός ουλής. Τα στερινοειδή αναστέλλουν την φλεγμονώδη αντίδραση έναντι μηχανικών, χημικών ή ανοσολογικών παραγόντων.

Ο μηχανισμός της φλεγμονώδους δράσεως θεωρείται ότι λειτουργεί μέσω επίτασης της αγγειοσυσπαστικής δράσεως της αδρεναλίνης, σταθεροποίησης της μεμβράνης των λυσοσωμάτων, επιβράδυνσης της κινητικότητας των μακροφάγων, αναστολής της απελευθέρωσης κινίνης, αναστολής της λειτουργίας των λεμφοκυττάρων και των ουδετερόφιλων καθώς και της σύνθεσης των προσταγλανδινών και, επί παρατεταμένης χρήσεως, μείωσης της παραγωγής αντισωμάτων.

Γενικά χαρακτηριστικά των τοπικών κορτικοστεροειδών

Διείσδυση και τοπική δράση

Προκειμένου να δράσουν τοπικά, τα κορτικοστεροειδή πρέπει να διεισδύσουν στο δέρμα. Η έκταση της απορρόφησης και ως εκ τούτου η κλινική δράση, καθώς και οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, εξαρτώνται, όπως έχει αποδειχθεί, τόσο από την ίδια την ουσία και για ένα ορισμένο κορτικοστεροειδές, από αρκετούς παράγοντες.

α) Συγκέντρωση του φαρμάκου:

Περαιτέρω αύξηση της συγκέντρωσης μετά από μία ορισμένη συγκέντρωση του φαρμάκου σε δεδομένη αδρανή βάση, δεν έχει σαν αποτέλεσμα αναλογικά μεγαλύτερη δραστικότητα, αλλά αντίθετα αυξάνει την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.

β) Φαρμακοτεχνική μορφή:

Η διείσδυση του δραστικού συστατικού εξαρτάται από τις φυσικοχημικές ιδιότητες της βάσης. Η παρουσία άλλων συστατικών ή εκδόχων μπορεί να μεταβάλει τη διείσδυση δια μέσου της κερατίνης στιβάδας ή και το αποτέλεσμα (π.χ. σαλικυλικό οξύ, ουρία, προπυλενογλυκόλη, αντιβιοτικά και αντισηπτικά, πίσσα).

γ) Περιοχή επάλειψης:

Η περιορισμένη διείσδυση του φαρμάκου σε περιοχές όπως τα πέλματα και οι παλάμες οφείλεται στην παχιά κεράτινη στιβάδα τους. Για τους αντίθετους λόγους, μπορεί να παρατηρηθεί ταχεία και σημαντική απορρόφηση μέσω, λόγου χάριν, του βλεννογόνου του δέρματος του οσχέου, των βλεφάρων και, σε κάπως μικρότερο βαθμό, του δέρματος του μετώπου και του τριχωτού της κεφαλής.

δ) Κατάσταση του δέρματος:

Η διείσδυση αυξάνεται σε τραυματισμένο ή προσβεβλημένο δέρμα (π.χ. εκδορές ή παθολογικές καταστάσεις, όπως η παρακεράτωση). Εν τούτοις η προσβληθείσα ή τραυματισμένη κερατίνη στιβάδα αποκαθίσταται μετά από ολιγοήμερη θεραπεία.

ε) Οι συνθήκες επάλειψης:

Η επικάλυψη προάγει τη διείσδυση, μπορεί δε να συμβεί ακούσια όταν χρησιμοποιούνται πάνες βρεφών ή όταν επαλείφονται παρατριμματικές περιοχές ή πτυχώσεις.

Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η επίδραση των διαφόρων αυτών παραγόντων κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών.

Δραστικότητα

Η δραστικότητα ενός προϊόντος προσδιορίζεται από τη διεισδυτικότητα στο δέρμα, την ενδογενή δραστικότητα του φαρμάκου, και το ρυθμό της απομάκρυνσης του. Μεταξύ των γνωστών κορτικοστεροειδών, είθισται να διακρίνονται, ανάλογα με την ουσία και τη συγκέντρωση, τέσσερα επίπεδα δραστικότητας: το ήπιο, το μέτριο ισχυρό και το πολύ ισχυρό. Τα όρια μεταξύ των κατηγοριών, ιδιαίτερα μεταξύ των ενδιάμεσων κατηγοριών (μέτρια ισχυρό και ισχυρό) είναι δύσκολο να καθορισθούν. Ορισμένα κορτικοστεροειδή διατίθενται σε διαφορετικές συγκεντρώσεις, με βάση τις οποίες μπορούν να καταταγούν σε διαφορετική κατηγορία δραστικότητας. Επιπροσθέτως η επίδραση του αδρανούς μέσου στη δραστικότητα μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη μετάταξη σε παρακείμενη κατηγορία δραστικότητας.

Δεν υπάρχουν δεδομένα τα οποία καθορίζουν τη φαρμακοκινητική της Fucicort Lipid κρέμας, μετά από τοπική χορήγηση στον άνθρωπο.

Ωστόσο, in vitro μελέτες δείχνουν ότι το φουσιδικό οξύ μπορεί να διεισδύσει σε υγιές ανθρώπινο δέρμα. Ο βαθμός της διείσδυσης εξαρτάται από παράγοντες όπως η διάρκεια έκθεσης στο φουσιδικό οξύ και η κατάσταση του δέρματος. Το φουσιδικό οξύ απεκκρίνεται κυρίως στη χολή και με μικρή απέκκριση στα ούρα.

Η βηταμεθαζόνη απορροφάται μετά από τοπική χορήγηση. Ο βαθμός απορρόφησης εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, όπως η κατάσταση του δέρματος και το σημείο εφαρμογής. Η βηταμεθαζόνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ, αλλά επίσης σε περιορισμένο βαθμό στα νεφρά, και οι αδρανείς μεταβολίτες απεκκρίνονται με τα ούρα.

Μελέτες των κορτικοστεροειδών σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (π.χ. λυκόστομα, σκελετικές δυσπλασίες, χαμηλό βάρος κατά τη γέννηση).

Το Fusidic acid έχει καλά τεκμηριωμένη χαμηλή τοξικότητα σε όλες του τις μορφές.

Οι μελέτες οξείας τοξικότητας για το Fusidic acid σε ποντικούς και αρουραίους, έδωσαν LD~50~ άνω των 5.000 mg/kg βάρους σώματος. Η υποξεία τοξικότητα μελετήθηκε τόσο στα ινδικά χοιρίδια που θεωρούνται εξαιρετικά ευαίσθητα στα αντιβιοτικά, όσο και στους αρουραίους με ημερήσιες δόσεις 80 mg και 200 mg αντίστοιχα για 50 ημέρες έως 24 εβδομάδες. Απεδείχθη ότι δεν παρατηρήθηκαν συστηματικές τοξικές επιδράσεις ανιχνεύσιμες από αλλοιώσεις στα όργανα.

Ο συνδυασμός Fusidic acid με βηταμεθαζόνη δεν εμφανίζει ενίσχυση της δραστικότητας σε κανένα από τα μέρη του συνδυασμού.

Τα τοξικολογικά στοιχεία δείχνουν ότι στην συνιστώμενη θεραπευτική δόση για τον άνθρωπο, ο συνδυασμός είναι ασφαλής για τη θεραπεία των δερματικών παθήσεων.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες με Fucicort Lipid όσον αφορά τη γονιμότητα.

Fucicort Lipid 20 mg/g + 1 mg/g κρέμα.