Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης |
Αγγλικά
|
Platelet aggregation inhibitors excl. heparin |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | B | Αίμα και αιμοποιητικά όργανα |
2 | B01 | Αντιθρομβωτικοί παράγοντες |
3 | B01A | Αντιθρομβωτικοί παράγοντες |
4 | B01AC | Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
B01AC01 | Ditazole |
B01AC02 | Cloricromen |
B01AC03 | Picotamide |
B01AC04 | Clopidogrel |
B01AC05 | Ticlopidine |
B01AC06 | Acetylsalicylic acid |
B01AC07 | Dipyridamole |
B01AC08 | Carbasalate calcium |
B01AC09 | Epoprostenol |
B01AC10 | Indobufen |
B01AC11 | Iloprost |
B01AC13 | Abciximab |
B01AC15 | Aloxiprin |
B01AC16 | Eptifibatide |
B01AC17 | Tirofiban |
B01AC18 | Triflusal |
B01AC19 | Beraprost |
B01AC21 | Treprostinil |
B01AC22 | Prasugrel |
B01AC23 | Cilostazol |
B01AC24 | Ticagrelor |
B01AC25 | Cangrelor |
B01AC26 | Vorapaxar |
B01AC27 | Selexipag |
B01AC28 | Limaprost |
B01AC30 | Combinations |
B01AC56 | Acetylsalicylic acid, combinations with proton pump inhibitors |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Αμπσιξιμάμπη |
Η αμπσιξιμάμπη (abciximab) είναι το Fab τμήμα του χιμαιρικού μονοκλωνικού αντισώματος 7Ε3. Δεσμεύει τον γλυκοπρωτεϊνικό υποδοχέα (GP) IIb/IIIa (αIIbβ3), ο οποίος ευρίσκεται επάνω στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων του ανθρώπου και αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, παρεμποδίζοντας τη σύνδεση του ινωδογόνου, του παράγοντα von Willebrand και άλλων μορίων προσκόλλησης με τους υποδοχείς GPIIb/IIIa επί των ενεργοποιημένων αιμοπεταλίων. |
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ |
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ συνδυάζει σημαντικά πλεονεκτήματα, όπως είναι η ισχυρή αντιπυρετική, αναλγητική και αντιφλεγμονώδης δράση του, ώστε να αποτελεί το μέτρο σύγκρισης με όλα τα νεώτερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. |
Βεραπρόστη |
|
Κανγρελόρη |
Η κανγρελόρη (cangrelor) ένας άμεσος ανταγωνιστής του υποδοχέα P2Y12 των αιμοπεταλίων που αποκλείει την επαγόμενη από διφωσφορική αδενοσίνη (adenosine diphosphate, ADP) ενεργοποίηση και συσσώρευση των αιμοπεταλίων in vitro και ex vivo. Η κανγρελόρη δεσμεύεται επιλεκτικά και αναστρέψιμα στον υποδοχέα P2Y12 για να αποτρέψει περαιτέρω σηματοδότηση και την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων. |
Καρμπασαλικό ασβέστιο |
Το καρμπασαλικό ασβέστιο είναι ένα σύμπλεγμα ακετυλοσαλικυλικού οξέος, ασβεστίου και ουρίας. Είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης θρομβοκυττάρων. Η αντιθρομβωτική δράση οφείλεται στη μη αναστρέψιμη ακετυλίωση του ενζύμου κυκλοοξυγενάση στα θρομβοκύτταρα, μέσω της οποίας αναστέλλεται ο σχηματισμός της προσταγλανδίνης θρομβοξάνης A2. |
Σιλοσταζόλη |
Η σιλοσταζόλη (cilostazol) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της 3-φωσφοδιεστεράσης τύπου (PDE3), με θεραπευτική έμφαση στην αύξηση της cAMP. Η αύξηση του cAMP οδηγεί σε μια αύξηση της ενεργούς μορφής της πρωτεΐνης κινάσης Α, η οποία συνδέεται άμεσα με αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων. Η πρωτεΐνη κινάση Α εμποδίζει επίσης την ενεργοποίηση ενός ενζύμου (κινάση της μυοσίνης, ελαφριάς αλυσίδας), που είναι σημαντική για τη σύσπαση των λείων μυϊκών κυττάρων, ασκώντας έτσι την αγγειοδιασταλτική δράση της. |
Κλοπιδογρέλη |
Η κλοπιδογρέλη (clopidogrel) είναι ένα προφάρμακο, ένας από τους μεταβολίτες του οποίου είναι αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Η κλοπιδογρέλη πρέπει να μεταβολιστεί από τα ένζυμα του CYP450 για να παράξει το δραστικό μεταβολίτη που αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. |
Διπυριδαμόλη |
Η διπυριδαμόλη (dipyridamole) είναι ένα αγγειοδιασταλτικό των στεφανιαίων που χρησιμοποιείται για την προφυλακτική θεραπεία της στηθάγχης. Αυξάνει τα ενδοκυττάρια επίπεδα του cAMP αναστέλλοντας την κυκλική νουκλεοτιδική φωσφοδιεστεράση. |
Ditazole |
|
Εποπροστενόλη |
Η νατριούχος εποπροστενόλη (epoprostenol), το όξινο άλας της εποπροστενόλης, είναι μία φυσική προσταγλανδίνη που παράγεται από το χιτώνα των αιμοφόρων αγγείων. Η εποπροστενόλη είναι ο πιο γνωστός ισχυρός αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Είναι επίσης ένα ισχυρό αγγειοδιασταλτικό. |
Επτιφιμπατίδη |
Η επτιφιμπατίδη (eptifibatide) είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και ανήκει στην κατηγορία των RGD (αργινίνη-γλυκίνη-ασπαρτικό) μιμητικών. Η επτιφιμπατίδη αναστέλλει αναστρέψιμα τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων εμποδίζοντας τη δέσμευση του ινωδογόνου, του παράγοντος von Willebrand και άλλων υποκαταστατών στους υποδοχείς της γλυκοπρωτεΐνης (GP) IIb/IIIa. Αυτό σημαίνει ότι βοηθά στην πρόληψη σχηματισμού θρόμβων. |
Ιλοπρόστη |
Η ιλοπρόστη (iloprost) είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προστακυκλίνης. Μετά την εισπνοή της ιλοπρόστης παρατηρείται άμεση αγγειοδιαστολή του πνευμονικού αρτηριακού δικτύου με επακόλουθες, σημαντικές βελτιώσεις της πνευμονικής αρτηριακής πίεσης, της πνευμονικής αγγειακής αντίστασης και της καρδιακής παροχής, καθώς και του κορεσμού σε οξυγόνο του μεικτού φλεβικού αίματος. |
Ινδοβουφαίνη |
|
Λιμαπρόστη |
|
Πρασουγρέλη |
Η πρασουγρέλη (prasugrel) είναι αναστολέας της ενεργοποίησης και της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων μέσω της μη-αναστρέψιμης πρόσδεσης του ενεργού μεταβολίτη της στην κλάση P2Y12 των υποδοχέων της δισφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) των αιμοπεταλίων. Καθώς τα αιμοπετάλια συμμετέχουν στην έναρξη και/ή στην εξέλιξη των θρομβωτικών επιπλοκών της αθηροσκληρωτικής νόσου, η αναστολή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση του ποσοστού των καρδιαγγειακών επιπλοκών όπως ο θάνατος, το έμφραγμα του μυοκαρδίου ή το αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο. |
Σαρπογρελάτη |
|
Σελεξιπάγκη |
Η σελεξιπάγκη (selexipag) είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα προστακυκλίνης (IP), διακριτός από την προστακυκλίνη και τα ανάλογά της. Η σελεξιπάγκη υδρολύεται από καρβοξυλεστεράσες ώστε να παραχθεί ο ενεργός μεταβολίτης της, ο οποίος είναι περίπου 37 φορές πιο δραστικός από τη σελεξιπάγκη. Η διέγερση του υποδοχέα ΙΡ από τη σελεξιπάγκη και τον ενεργό μεταβολίτη της οδηγεί σε αγγειοδιασταλτική, καθώς και σε αντιπολλαπλασιαστική και αντι-ινωτική δράση. |
Τικαγρελόρη |
Η τικαγρελόρη (ticagrelor) είναι από του στόματος, άμεσης δράσης, εκλεκτικός και αναστρέψιμα συνδεόμενος ανταγωνιστής του υποδοχέα P2Y12 η οποία εμποδίζει τη μεσολαβούμενη από το ADP και εξαρτώμενη από τον P2Y12 ενεργοποίηση και συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Καθώς τα αιμοπετάλια συμμετέχουν στην έναρξη και/ή την εξέλιξη των θρομβωτικών επιπλοκών της αθηροσκληρωτικής νόσου, η αναστολή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο ΚΑ επεισοδίων, όπως ο θάνατος, το ΕΜ ή το αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο. |
Τικλοπιδίνη |
Η τικλοπιδίνη (ticlopidine) είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Προκαλεί ανάλογα με τη δόση, αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και απελευθέρωση ορισμένων αιμοπεταλιακών παραγόντων καθώς και παράταση του χρόνου ροής του αίματος. Η τικλοπιδίνη ανταγωνίζεται τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας την ένωση του ADP, υπεύθυνου για την ινωδογένεση, στην κυτταρική μεμβράνη. Η τικλοπιδίνη δεν αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση όπως συμβαίνει με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. |
Τιροφιμπάνη |
Η τιροφιμπάνη (tirofiban) είναι ένας μη πεπτιδικός ανταγωνιστής του υποδοχέα GP IIb/IIIa, ενός σημαντικού επιφανειακού υποδοχέα των αιμοπεταλίων που εμπλέκεται στη συνάθροιση των αιμοπεταλίων. Η τιροφιμπάνη εμποδίζει το ινωδογόνο να συνδεθεί με τον υποδοχέα GP IIb/IIIa και έτσι εμποδίζει τη συνάθροιση των αιμοπεταλίων. |
Τρεπροστινίλη |
Η τρεπροστινίλη (treprostinil) είναι ένα ανάλογο της προστακυκλίνης. Ασκεί άμεση αγγειοδιασταλτική δράση στην πνευμονική και τη συστηματική κυκλοφορία και αναστέλλει τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων. |
Τριφλουζάλη |
H τριφλουζάλη (triflusal) είναι ένας αναστολέας της βιοσύνθεσης της θρομβοξάνης που δρα μέσω μη αντιστρεπτής αναστολής της κυκλοοξυγενάσης των αιμοπεταλίων, με το πλεονέκτημα να σέβεται τη βιοσύνθεση της προστακυκλίνης λόγω της αμελητέας δράσης στην κυκλοοξυγενάση των αγγείων σε θεραπευτικές δόσεις. |
Βοραπαξάρη |
Η βοραπαξάρη (vorapaxar) είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας των υποδοχέων PAR-1 στα αιμοπετάλια, οι οποίοι ενεργοποιούνται από τη θρομβίνη. |