Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αντιθρομβωτικοί παράγοντες |
Αγγλικά
|
Antithrombotic agents |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | B | Αίμα και αιμοποιητικά όργανα |
2 | B01 | Αντιθρομβωτικοί παράγοντες |
3 | B01A | Αντιθρομβωτικοί παράγοντες |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
B01AA | Ανταγωνιστές της βιταμίνης K |
B01AB | Ομάδα ηπαρίνης |
B01AC | Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης |
B01AD | Ένζυμα |
B01AE | Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης |
B01AF | Αναστολείς του παράγοντα Xa |
B01AX | Άλλοι αντιθρομβωτικοί παράγοντες |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Αμπσιξιμάμπη |
Η αμπσιξιμάμπη (abciximab) είναι το Fab τμήμα του χιμαιρικού μονοκλωνικού αντισώματος 7Ε3. Δεσμεύει τον γλυκοπρωτεϊνικό υποδοχέα (GP) IIb/IIIa (αIIbβ3), ο οποίος ευρίσκεται επάνω στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων του ανθρώπου και αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, παρεμποδίζοντας τη σύνδεση του ινωδογόνου, του παράγοντα von Willebrand και άλλων μορίων προσκόλλησης με τους υποδοχείς GPIIb/IIIa επί των ενεργοποιημένων αιμοπεταλίων. |
Ασενοκουμαρόλη |
Η ασενοκουμαρόλη (acenocoumarol) είναι ένα παράγωγο της κουμαρίνης που χρησιμοποιείται ως αντιπηκτικό διότι δρα ως ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ. Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ παρουσιάζουν την αντιπηκτική τους δράση αναστέλλοντας την έποξυ-ρεντουκτάση της βιταμίνης Κ με συνέπεια την μείωση της γ-καρβοξυλίωσης ορισμένων μορίων του γλουταμικού οξέος, που βρίσκονται σε διάφορες θέσεις κοντά στο τελικό άκρο της πεπτιδικής αλυσίδας, τόσο των παραγόντων πήξης ΙΙ (προθρομβίνη), VII, IX και X όσο και της πρωτεΐνης C ή του συμπαράγοντά της πρωτεΐνης S. |
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ |
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ συνδυάζει σημαντικά πλεονεκτήματα, όπως είναι η ισχυρή αντιπυρετική, αναλγητική και αντιφλεγμονώδης δράση του, ώστε να αποτελεί το μέτρο σύγκρισης με όλα τα νεώτερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. |
Αλτεπλάση |
Η αλτεπλάση (alteplase) είναι ένας ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του ανθρώπινου ιστικού πλασμινογόνου, μία γλυκοπρωτεΐνη, που ενεργοποιεί το πλασμινογόνο κατ' ευθείαν προς πλασμίνη. Συνδεόμενη με το ινώδες του θρόμβου ενεργοποιείται, επάγοντας τη μετατροπή του πλασμινογόνου σε πλασμίνη που προκαλεί τη διάλυση του ινώδους του θρόμβου. |
Ανιστρεπλάση |
|
Αντιθρομβίνη III |
Η αντιθρομβίνη ΙΙΙ, ανήκει στην οικογένεια της σερπίνης (ανασταλτή της πρωτεάσης της σερίνης). Είναι ένας από τους σημαντικότερους φυσικούς ανασταλτές της πήξης του αίματος. |
Απιξαμπάνη |
Η απιξαμπάνη (apixaban) είναι ένας ισχυρός, από του στόματος χορηγούμενος, αναστρέψιμος, άμεσος και ιδιαίτερα επιλεκτικός αναστολέας του ενεργού κέντρου του παράγοντα Xa. Δεν απαιτείται αντιθρομβίνη ΙΙΙ για την αντιθρομβωτική δράση. Η απιξαμπάνη αναστέλλει τον ελεύθερο και τον δεσμευμένο στο θρόμβο παράγοντα Xa και τη δράση της προθρομβινάσης. Αναστέλλοντας τον παράγοντα Xa, η απιξαμπάνη προλαμβάνει τη δημιουργία θρομβίνης και την ανάπτυξη θρόμβου. |
Αργατροβάνη |
Η αργατρομπάνη (argatroban) ασκεί την αντιπηκτική της δράση αναστέλλοντας τον σχηματισμό θρομβίνης. |
Βεμηπαρίνη |
H βεμηπαρίνη (bemiparin) είμαι μία ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους που είναι δραστική ως αντιθρομβωτικό και στις συνιστώμενες δόσεις, δεν παρατείνει σημαντικά τις συνολικές δοκιμασίες πήξης. |
Βεραπρόστη |
|
Βετριξαβάνη |
|
Μπιβαλιρουδίνη |
Η μπιβαλιρουδίνη (bivalirudin) είναι ένας άμεσος και συγκεκριμένος αναστολέα της θρομβίνης που δεσμεύεται τόσο με το καταλυτικό σημείο όσο και με το σημείο δέσμευσης ανιόντων της υγρής φάσης και της θρομβο-δεσμευμένης θρομβίνης. |
Κανγρελόρη |
Η κανγρελόρη (cangrelor) ένας άμεσος ανταγωνιστής του υποδοχέα P2Y12 των αιμοπεταλίων που αποκλείει την επαγόμενη από διφωσφορική αδενοσίνη (adenosine diphosphate, ADP) ενεργοποίηση και συσσώρευση των αιμοπεταλίων in vitro και ex vivo. Η κανγρελόρη δεσμεύεται επιλεκτικά και αναστρέψιμα στον υποδοχέα P2Y12 για να αποτρέψει περαιτέρω σηματοδότηση και την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων. |
Καπλασιζουμάμπη |
Η καπλασιζουμάμπη είναι ένα ανθρωποποιημένο δισθενές νανόσωμα που αποτελείται από δύο πανομοιότυπα ανθρωποποιημένα δομικά στοιχεία (PMP12A2hum1), γενετικά συνδεδεμένα με έναν συνδέτη τριών αλανινών, που στοχεύουν στην περιοχή Α1 του παράγοντα von Willebrand και αναστέλλουν την αλληλεπίδραση μεταξύ του παράγοντα von Willebrand και των αιμοπεταλίων. Ως εκ τούτου, η καπλασιζουμάμπη παρεμποδίζει την εξαιρετικά μεγάλη συγκόλληση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από τον παράγοντα von Willebrand, η οποία είναι χαρακτηριστική της aTTP. Επίσης, επηρεάζει τη διάθεση του παράγοντα von Willebrand, οδηγώντας σε παροδικές μειώσεις των συνολικών επιπέδων αντιγόνου παράγοντα von Willebrand και στην ταυτόχρονη μείωση των επιπέδων του παράγοντα VIII:C στη διάρκεια της θεραπείας. |
Καρμπασαλικό ασβέστιο |
Το καρμπασαλικό ασβέστιο είναι ένα σύμπλεγμα ακετυλοσαλικυλικού οξέος, ασβεστίου και ουρίας. Είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης θρομβοκυττάρων. Η αντιθρομβωτική δράση οφείλεται στη μη αναστρέψιμη ακετυλίωση του ενζύμου κυκλοοξυγενάση στα θρομβοκύτταρα, μέσω της οποίας αναστέλλεται ο σχηματισμός της προσταγλανδίνης θρομβοξάνης A2. |
Σιλοσταζόλη |
Η σιλοσταζόλη (cilostazol) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της 3-φωσφοδιεστεράσης τύπου (PDE3), με θεραπευτική έμφαση στην αύξηση της cAMP. Η αύξηση του cAMP οδηγεί σε μια αύξηση της ενεργούς μορφής της πρωτεΐνης κινάσης Α, η οποία συνδέεται άμεσα με αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων. Η πρωτεΐνη κινάση Α εμποδίζει επίσης την ενεργοποίηση ενός ενζύμου (κινάση της μυοσίνης, ελαφριάς αλυσίδας), που είναι σημαντική για τη σύσπαση των λείων μυϊκών κυττάρων, ασκώντας έτσι την αγγειοδιασταλτική δράση της. |
Κλοπιδογρέλη |
Η κλοπιδογρέλη (clopidogrel) είναι ένα προφάρμακο, ένας από τους μεταβολίτες του οποίου είναι αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Η κλοπιδογρέλη πρέπει να μεταβολιστεί από τα ένζυμα του CYP450 για να παράξει το δραστικό μεταβολίτη που αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. |
Δαμπιγκατράνη |
Η ετεξιλική δαμπιγκατράνη είναι ένα μικρομοριακό προφάρμακο το οποίο δεν επιδεικνύει καμία φαρμακολογική δραστικότητα. Μετά από του στόματος χορήγηση, η ετεξιλική δαμπιγκατράνη απορροφάται ταχέως και μετατρέπεται σε δαμπιγκατράνη μέσω υδρόλυσης καταλυόμενης από εστεράση στο πλάσμα και το ήπαρ. Η δαμπιγκατράνη είναι ένας δραστικός, ανταγωνιστικός, αναστρέψιμος άμεσος αναστολέας της θρομβίνης και είναι το κύριο δραστικό συστατικό στο πλάσμα. |
Δαλτεπαρίνη |
Η δαλτεπαρίνη (dalteparin) είναι ένας αντιθρομβωτικός παράγοντας, που είναι νατριούχος ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους (κατά μέσο όρο Μ.Β. 5000), η οποία λαμβάνεται από βλεννογόνο χοίρου. Δρα αντιθρομβωτικά επιταχύνοντας κυρίως το ρυθμό εξουδετέρωσης του παράγοντα Xa και της θρομβίνης του πλάσματος (APTT) από την αντιθρομβίνη. |
Δαναπαροϊδικό νάτριο |
Το δαναπαροϊδικό νάτριο (danaparoid sodium) έχει αποδειχτεί τόσο σε μοντέλα σε πειραματόζωα όσο και σε μελέτες στον άνθρωπο ότι είναι μια δραστική αντιθρομβωτική ουσία. Στις θεραπευτικές δόσεις το δαναπαροϊδικό νάτριο έχει ελάχιστη ή καθόλου επίδραση στον αιμοστατικό μηχανισμό, στη λειτουργία των αιμοπεταλίων και στη συσσωμάτωσή τους, χωρίς σημαντική επίδραση στο χρόνο αιμορραγίας στις προτεινόμενες δόσεις. |
Δεφιβρωτίδη |
Η δεφιβρωτίδη είναι ένα µίγµα ολιγονουκλεοτιδίων με καταδειχθείσα αντιθρομβωτική, ινωδολυτική, αντιπροσκολλητική και αντιφλεγμονώδη δράση. Ο μηχανισμός δράσης είναι πολυπαραγοντικός. Κατά κύριο λόγο δρα μειώνοντας την υπερβολική ενεργοποίηση των ενδοθηλιακών κυττάρων (ενδοθηλιακή δυσλειτουργία), ρυθμίζοντας την ενδοθηλιακή ομοιόσταση, καθώς και αποκαθιστώντας τη θρομβοινωδολυτική ισορροπία. |
Δεσιρουδίνη |
Η δεσιρουδίνη (desirudin) είναι ένας πολύ ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της ελευθέρως κυκλοφορούσης και θρομβο-δεσμευμένης θρομβίνης. Οι αντιπηκτικές ιδιότητες της δεσιρουδίνης αποδεικνύονται από την ικανότητά της να παρατείνει το χρόνο πήξης του πλάσματος στον άνθρωπο ή στον αρουραίο, είτε υπαγόμενο απ' ευθείας (χρόνος θρομβίνης) ή μέσω της ενδογενούς (χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης) ή της εξωγενούς (PT) οδού. |
Διπυριδαμόλη |
Η διπυριδαμόλη (dipyridamole) είναι ένα αγγειοδιασταλτικό των στεφανιαίων που χρησιμοποιείται για την προφυλακτική θεραπεία της στηθάγχης. Αυξάνει τα ενδοκυττάρια επίπεδα του cAMP αναστέλλοντας την κυκλική νουκλεοτιδική φωσφοδιεστεράση. |
Ditazole |
|
Δροτρεκογίνη άλφα |
Η δροτρεκογίνη άλφα (drotrecogin alfa) είναι μία ανασυνδυασμένη μορφή της φυσικής ενεργοποιημένης πρωτεΐνης C του ανθρωπίνου πλάσματος, από την οποία διαφέρει μόνο ως προς τους μοναδικούς ολιγοσακχαρίτες στο υδατανθρακικό τμήμα του μορίου. Η Ενεργοποιημένη Πρωτεΐνη C είναι ένας καθοριστικός ρυθμιστικός παράγοντας της διαδικασίας της πήξης. Περαιτέρω, η Ενεργοποιημένη Πρωτεΐνη C είναι ένας σημαντικός ρυθμιστής της συστηματικής ανταπόκρισης σε λοίμωξη και έχει αντιθρομβωτικές και προϊνωδολυτικές ιδιότητες. Η δροτρεκογίνη άλφα έχει όμοιες ιδιότητες με την ενδογενή ανθρώπινη Ενεργοποιημένη Πρωτεΐνη C. |
Εδοξαμπάνη |
Η εδοξαμπάνη (edoxaban) είναι αναστολέας του παράγοντα Xa. Αναστέλλει τη δράση του παράγοντα Xa, ενός ενζύμου που συμμετέχει στην παραγωγή θρομβίνης. Η θρομβίνη είναι απαραίτητη για την πήξη του αίματος. Αναστέλλοντας τον παράγοντα Xa, η εδοξαμπάνη μειώνει τα επίπεδα θρομβίνης στο αίμα, βοηθά στην αντιμετώπιση των θρόμβων, μειώνει τον κίνδυνο σχηματισμού τους σε αρτηρίες και φλέβες, καθώς και τον κίνδυνο πρόκλησης εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης, πνευμονικής εμβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου ή βλάβης σε άλλα όργανα. |
Ενοξαπαρίνη |
Η ενοξαπαρίνη (enoxaparin) είναι μια ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους (αντιπηκτικό φάρμακο) που χρησιμοποιείται για την πρόληψη των φλεβικών θρομβώσεων και των πνευμονικών εμβολών που μπορούν να συμβούν ιδιαίτερα μετά από μερικές χειρουργικές επεμβάσεις, καθώς και για την πρόληψη της δημιουργίας θρόμβων κατά την εξωσωματική κυκλοφορία και την αιμοκάθαρση. |
Εποπροστενόλη |
Η νατριούχος εποπροστενόλη (epoprostenol), το όξινο άλας της εποπροστενόλης, είναι μία φυσική προσταγλανδίνη που παράγεται από το χιτώνα των αιμοφόρων αγγείων. Η εποπροστενόλη είναι ο πιο γνωστός ισχυρός αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Είναι επίσης ένα ισχυρό αγγειοδιασταλτικό. |
Επτιφιμπατίδη |
Η επτιφιμπατίδη (eptifibatide) είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και ανήκει στην κατηγορία των RGD (αργινίνη-γλυκίνη-ασπαρτικό) μιμητικών. Η επτιφιμπατίδη αναστέλλει αναστρέψιμα τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων εμποδίζοντας τη δέσμευση του ινωδογόνου, του παράγοντος von Willebrand και άλλων υποκαταστατών στους υποδοχείς της γλυκοπρωτεΐνης (GP) IIb/IIIa. Αυτό σημαίνει ότι βοηθά στην πρόληψη σχηματισμού θρόμβων. |
Φλουινδιόνη |
|
Φονταπαρινόξη |
H φονταπαρινόξη (fondaparinux) είναι ένας συνθετικός και εκλεκτικός αναστολέας του ενεργοποιημένου παράγοντα Χ (Xa). Η αντιθρομβωτική δράση της φονταπαρινόξης είναι αποτέλεσμα της εκλεκτικής αναστολής του παράγοντα Xa μέσω της αντιθρομβίνης ΙΙΙ (αντιθρομβίνη). |
Ηπαρίνη |
Η ηπαρίνη (heparin) είναι ένα αντιπηκτικό ταχείας δράσης που δρα έμμεσα, συνδεόμενη με την αντιθρομβίνη ΙΙΙ. |
Ιλοπρόστη |
Η ιλοπρόστη (iloprost) είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προστακυκλίνης. Μετά την εισπνοή της ιλοπρόστης παρατηρείται άμεση αγγειοδιαστολή του πνευμονικού αρτηριακού δικτύου με επακόλουθες, σημαντικές βελτιώσεις της πνευμονικής αρτηριακής πίεσης, της πνευμονικής αγγειακής αντίστασης και της καρδιακής παροχής, καθώς και του κορεσμού σε οξυγόνο του μεικτού φλεβικού αίματος. |
Ινδοβουφαίνη |
|
Λεπιρουδίνη |
Η λεπιρουδίνη (lepirudin) είναι ανασυνδυασμένη ιρουδίνη που παράγεται από κύτταρα ζυμομύκητα. Η λεπιρουδίνη είναι ένας υψηλά εξειδικευμένος άμεσος αναστολέας της θρομβίνης. Ο τρόπος δράσης της είναι ανεξάρτητος από αυτό της αντιθρομβίνης III. |
Λιμαπρόστη |
|
Μοντεπλάση |
|
Ναδροπαρίνη |
Η ναδροπαρίνη (nadroparin) είναι μία ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους που παράγεται με αποπολυμερισμό της κλασσικής ηπαρίνης. Η ναδροπαρίνη παρουσιάζει υψηλής συγγένειας πρόσδεση στην πρωτεΐνη του πλάσματος αντιθρομβίνη ΙΙΙ (ATIII). Η πρόσδεση αυτή οδηγεί σε επιταχυνόμενη αναστολή του παράγοντα Xa, η οποία συμβάλλει στο υψηλό αντιθρομβωτικό δυναμικό της ναδροπαρίνης. |
Ναφαμοστάτη |
|
Παρναπαρίνη |
Η παρναπαρίνη (parnaparin) είναι ένα αντιθρομβωτικό φάρμακο με ταχεία και παρατεταμένης διάρκειας δράση, που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και αντιμετώπιση των θρομβοεμβολικών επεισοδίων. Η παρναπαρίνη, σε αντίθεση με την ηπαρίνη, έχει την ιδιότητα να διατηρεί την αντιθρομβωτική δράση ανεξάρτητη από την αντιπηκτική δράση. |
Φαινινδιόνη |
Η φαινινδιόνη (phenindione) αναστέλλει την αναγωγάση της βιταμίνης Κ, με αποτέλεσμα την εξάντληση της ανηγμένης μορφής της βιταμίνης Κ (βιταμίνη KH2). Έτσι η σύνθεση των εξαρτώμενων από την βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης II, VII, IX και Χ και των αντιπηκτικών πρωτεϊνών C και S αναστέλλεται. Η μείωση των τριών από τους τέσσερις εξαρτώμενων από την βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης (παράγοντες II, VII, και Χ) οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα προθρομβίνης και μια μείωση στην ποσότητα της θρομβίνης που δημιουργείται και δεσμεύεται σε ινώδες. Το γεγονός αυτό μειώνει την θρομβογονικότητα των θρόμβων. |
Πρασουγρέλη |
Η πρασουγρέλη (prasugrel) είναι αναστολέας της ενεργοποίησης και της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων μέσω της μη-αναστρέψιμης πρόσδεσης του ενεργού μεταβολίτη της στην κλάση P2Y12 των υποδοχέων της δισφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) των αιμοπεταλίων. Καθώς τα αιμοπετάλια συμμετέχουν στην έναρξη και/ή στην εξέλιξη των θρομβωτικών επιπλοκών της αθηροσκληρωτικής νόσου, η αναστολή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση του ποσοστού των καρδιαγγειακών επιπλοκών όπως ο θάνατος, το έμφραγμα του μυοκαρδίου ή το αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο. |
Πρωτεΐνη C |
Η πρωτεΐνη C (protein C) είναι μία πρωτεάση της σερίνης με ισχυρή αντιπηκτική δράση, ιδιαίτερα παρουσία του συμπαράγοντά της, πρωτεΐνη S. Η πρωτεΐνη C ασκεί την δράση της με την απενεργοποίηση των ενεργοποιημένων μορφών των παραγόντων V και VIII, που οδηγεί σε μείωση του σχηματισμού θρομβίνης. Η πρωτεΐνη C έχει επίσης αποδειχθεί ότι έχει προϊνωδογονολυτικά αποτελέσματα. |
Ρετεπλάση |
Η ρετεπλάση (reteplase) είναι ένας ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του πλασμινογόνου, που καταλύει τη διάσπαση του ενδογενούς πλασμινογόνου προς πλασμίνη. Η λύση αυτή του πλασμινογόνου λαμβάνει χώρα, κατά προτίμηση, παρουσία ινώδους. Η πλασμίνη με τη σειρά της, διασπά το ινώδες, το οποίο αποτελεί το κύριο συστατικό της μήτρας του θρόμβου, ασκώντας κατ’αυτόν τον τρόπο τη θρομβολυτική της δράση. |
Ρεβηπαρίνη |
Η ρεβηπαρίνη (reviparin) είναι μία χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη που ασκεί ποικίλες βιολογικές δράσεις. Η κλινικώς σημαντικότερη των οποίων είναι η δράση της στο σύστημα πήξης του αίματος. Στις χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες η anti-Xa δράση διαχωρίζεται από την anti-lla δράση. Στην ρεβηπαρίνη ο λόγος anti-Xa δραστικότητας προς anti-lla δραστικότητα είναι 3.6 – 6.1 in vitro (για την μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη ο λόγος είναι 1). |
Ριβαροξαβάνη |
Η ριβαροξαβάνη (rivaroxaban) είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός άμεσος αναστολέας παράγοντα Xa με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. Η αναστολή του παράγοντα Xa διακόπτει την ενδογενή και εξωγενή οδό του καταρράκτη της πήξης του αίματος, αναστέλλοντας τη δημιουργία θρομβίνης και την ανάπτυξη θρόμβων. Η ριβαροξαβάνη δεν αναστέλλει τη θρομβίνη (ενεργοποιημένος παράγοντας II) και δεν έχει καταδειχθεί καμία επίδραση στα αιμοπετάλια. |
Σαρπογρελάτη |
|
Σελεξιπάγκη |
Η σελεξιπάγκη (selexipag) είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα προστακυκλίνης (IP), διακριτός από την προστακυκλίνη και τα ανάλογά της. Η σελεξιπάγκη υδρολύεται από καρβοξυλεστεράσες ώστε να παραχθεί ο ενεργός μεταβολίτης της, ο οποίος είναι περίπου 37 φορές πιο δραστικός από τη σελεξιπάγκη. Η διέγερση του υποδοχέα ΙΡ από τη σελεξιπάγκη και τον ενεργό μεταβολίτη της οδηγεί σε αγγειοδιασταλτική, καθώς και σε αντιπολλαπλασιαστική και αντι-ινωτική δράση. |
Στρεπτοκινάση |
Η στρεπτοκινάση (streptokinase) συνδέεται με το πλασμινογόνο και το προκύπτον σύμπλοκο μόριο μετατρέπει το μη συνδεδεμένο πλασμινογόνο σε ενεργό ένζυμο πλασμίνη με αποτέλεσμα την υδρόλυση των θρόμβωβν ινώδους, την αποδόμηση του ινωδογόνου και των παραγόντων πήξης V και VII. |
Sulodexide |
|
Τενεκτεπλάση |
H τενεκτεπλάση (tenecteplase) είναι ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του πλασμινογόνου, εκλεκτικός για το ινώδες που προέρχεται από το φυσικό t-PA μέσω τροποποίησης τριών σημείων της πρωτεϊνικής δομής. Συνδέεται στο ινώδες μέρος του θρόμβου (θρόμβος αίματος) και μετατρέπει επιλεκτικά το πλασμινογόνο που είναι συνδεδεμένο με το θρόμβο σε πλασμίνη, η οποία προκαλεί αποδόμηση του ινώδους πλέγματος του θρόμβου. Συγκρινόμενο με το φυσικό t-PA, η τενεκτεπλάση έχει υψηλότερη συγγένεια με το ινώδες και μεγαλύτερη αντίσταση στην απενεργοποίησή του από τον ενδογενή αναστολέα (PAI-1). |
Τικαγρελόρη |
Η τικαγρελόρη (ticagrelor) είναι από του στόματος, άμεσης δράσης, εκλεκτικός και αναστρέψιμα συνδεόμενος ανταγωνιστής του υποδοχέα P2Y12 η οποία εμποδίζει τη μεσολαβούμενη από το ADP και εξαρτώμενη από τον P2Y12 ενεργοποίηση και συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Καθώς τα αιμοπετάλια συμμετέχουν στην έναρξη και/ή την εξέλιξη των θρομβωτικών επιπλοκών της αθηροσκληρωτικής νόσου, η αναστολή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο ΚΑ επεισοδίων, όπως ο θάνατος, το ΕΜ ή το αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο. |
Τικλοπιδίνη |
Η τικλοπιδίνη (ticlopidine) είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Προκαλεί ανάλογα με τη δόση, αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και απελευθέρωση ορισμένων αιμοπεταλιακών παραγόντων καθώς και παράταση του χρόνου ροής του αίματος. Η τικλοπιδίνη ανταγωνίζεται τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας την ένωση του ADP, υπεύθυνου για την ινωδογένεση, στην κυτταρική μεμβράνη. Η τικλοπιδίνη δεν αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση όπως συμβαίνει με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. |
Τινζαπαρίνη |
Η τινζαπαρίνη (tinzaparin) είναι μια χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη, χοίρειας προελεύσεως, με μεγάλο και σταθερό Anti-Xa προς Anti-IIa πηλίκο. Η νατριούχος τινζαπαρίνη συμπεριφέρεται σαν αντιπηκτικό ενισχύοντας την ικανότητα της αντιθρομβίνης ΙΙΙ να παρεμποδίζει τους ενεργοποιημένους παράγοντες πήξεως, ειδικά τον παράγοντα Xa. |
Tioclomarol |
|
Τιροφιμπάνη |
Η τιροφιμπάνη (tirofiban) είναι ένας μη πεπτιδικός ανταγωνιστής του υποδοχέα GP IIb/IIIa, ενός σημαντικού επιφανειακού υποδοχέα των αιμοπεταλίων που εμπλέκεται στη συνάθροιση των αιμοπεταλίων. Η τιροφιμπάνη εμποδίζει το ινωδογόνο να συνδεθεί με τον υποδοχέα GP IIb/IIIa και έτσι εμποδίζει τη συνάθροιση των αιμοπεταλίων. |
Τρεπροστινίλη |
Η τρεπροστινίλη (treprostinil) είναι ένα ανάλογο της προστακυκλίνης. Ασκεί άμεση αγγειοδιασταλτική δράση στην πνευμονική και τη συστηματική κυκλοφορία και αναστέλλει τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων. |
Τριφλουζάλη |
H τριφλουζάλη (triflusal) είναι ένας αναστολέας της βιοσύνθεσης της θρομβοξάνης που δρα μέσω μη αντιστρεπτής αναστολής της κυκλοοξυγενάσης των αιμοπεταλίων, με το πλεονέκτημα να σέβεται τη βιοσύνθεση της προστακυκλίνης λόγω της αμελητέας δράσης στην κυκλοοξυγενάση των αγγείων σε θεραπευτικές δόσεις. |
Ουροκινάση |
H ουροκινάση (urokinase) είναι πολυπεπτίδιο που παράγεται στα νεφρικά κύτταρα και βρέθηκε στα ούρα. H ουροκινάση δρα επί του ενδογενούς ινωδολυτικού συστήματος και μετατρέπει το πλασμινογόνο στο ένζυμο πλασμίνη. Η πλασμίνη διασπά τους ινώδεις θρόμβους και το ινωδογόνο, καθώς και άλλες πρωτεΐνες του πλάσματος. |
Βοραπαξάρη |
Η βοραπαξάρη (vorapaxar) είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας των υποδοχέων PAR-1 στα αιμοπετάλια, οι οποίοι ενεργοποιούνται από τη θρομβίνη. |
Βαρφαρίνη |
Η βαρφαρίνη (warfarin) αναστέλλει την αναγωγάση της βιταμίνης Κ με αποτέλεσμα την μείωση της μορφής της βιταμίνης Κ (βιταμίνη KH2). Έτσι αναστέλλεται η σύνθεση των παράγοντων πήξης II, VII, ΙΧ, και X και των αντιπηκτικών πρωτεΐνών C και S που εξαρτώνται από την βιταμίνη Κ. Η ελάττωση των τριών από τους τέσσερις παραγόντων πήξης που εξαρτώνται από την βιταμίνη Κ (παράγοντες II, VII και X), οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα προθρομβίνης και μια μείωση στο ποσό της θρομβίνης που παράγεται και δεσμεύεται σε ινώδες. Το γεγονός αυτό μειώνει την θρομβογεννητικότητα των θρόμβων. |