Ομάδα ATC: C01D Αγγειοδιασταλτικά χρησιμοποιούμενα σε καρδιακές παθήσεις

Η τρινιτρική γλυκερίνη (glyceryl trinitrate) ανήκει στην κατηγορία των οργανικών νιτρωδών. Μέσω της ενδοκυττάριας μετατροπής της σε νιτρώδες ιόν και ακολούθως σε μονοξείδιο του αζώτου (ΝΟ), ενεργοποιεί την γουανυλική κυκλάση και αυξάνει το κυκλικό GMP των κυττάρων. Το αυξημένο cGMP με την σειρά του προκαλεί αποφωσφορυλίωση της ελαφριάς αλύσου της μυοσίνης, με αποτέλεσμα την χάλαση των λείων μυών των αγγείων, με μεγαλύτερη δράση στις φλέβες.

Ο δινιτρικός ισοσορβίτης ανήκει στην κατηγορία των νιτρωδών τα οποία χρησιμοποιούνται για την προφύλαξη και αντιμετώπιση των παροξυσμών στηθάγχης λόγω της ταχείας δράσης τους.

Ο μονονιτρικός ισοσορβίτης (isosorbide mononitrate) ανήκει στην κατηγορία των οργανικών νιτρωδών. Μέσω της ενδοκυττάριας μετατροπής του σε νιτρώδες ιόν και ακολούθως σε μονοξείδιο του αζώτου (ΝΟ), ενεργοποιεί την γουανυλική κυκλάση και αυξάνει το κυκλικό GMP των κυττάρων. Το αυξημένο cGMP με την σειρά του προκαλεί αποφωσφορυλίωση της ελαφριάς αλύσου της μυοσίνης, με αποτέλεσμα την χάλαση των λείων μυών των αγγείων.

Η μολσιδομίνη (molsidomine) είναι ένα αγγειοδιασταλτικό φάρμακο μακράς δράσης. Η μολσιδομίνη, μια συνδονιμίνη που δρα ως ετεροκυκλικός άμεσος δότης μονοξειδίου του αζώτου, έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενών με σταθερή στηθάγχη. Είναι επίσης καθιερωμένο φάρμακο για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου. Η μολσιδομίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ στον ενεργό μεταβολίτη λινσιδομίνη. Η λινσιδομίνη είναι μια ασταθή ένωση που απελευθερώνει το νιτρικό οξείδιο (ΝΟ) κατά την αποσύνθεση της, ως η πραγματική αγγειοδιασταλτική ένωση.

Η νικορανδίλη είναι ένα παράγωγο του νιασιναμιδίου με έναν διπλό τρόπο δράσης που οδηγεί σε χαλάρωση του αγγειακού λείου μυός. Η νικορανδίλη προκαλεί διάνοιξη των διαύλων καλίου με αποτέλεσμα την αγγειοδιαστολή των αρτηρίων και των μεγάλων στεφανιαίων αρτηριών. Οι ιδιότητες του, που μοιάζουν με αυτές των νιτρικών, προκαλούν επίσης φλεβική αγγειοδιαστολή μέσω της διέγερσης της γουανυλικής κυκλάσης. Η νικορανδίλη έχει άμεση επίδραση στις στεφανιαίες αρτηρίες χωρίς να οδηγήσει σε φαινόμενο υποκλοπής. Η συνολική δράση της βελτιώνει τη ροή του αίματος σε μετα-στενωτικές περιοχές και την ισορροπία παροχής οξυγόνου στο μυοκάρδιο.

Η βερισιγουάτη (vericiguat) είναι ένας διεγέρτης της διαλυτής γουανυλικής κυκλάσης (sGC). Η καρδιακή ανεπάρκεια συσχετίζεται με δυσλειτουργία της σύνθεσης μονοξειδίου του αζώτου (NO) και μειωμένη δραστηριότητα του υποδοχέα του, sGC. Οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της βερισιγουάτης συνάδουν με τον τρόπο δράσης ενός διεγέρτη sGC, οδηγώντας σε χαλάρωση και αγγειοδιαστολή των λείων μυών.