Το μελδόνιο είναι ένα δομικό ανάλογο ενός προδρόμου της καρνιτίνης, της γάμμα-βουτυροβεταΐνης (GBB), η οποία έχει ένα άτομο άνθρακα που έχει αντικατασταθεί από άτομο αζώτου. Το μελδόνιο, αναστέλλοντας αναστρέψιμα τη δραστηριότητα της γάμμα-βουτυροβεταϊνυδροξυλάσης, προκαλεί μείωση της βιοσύνθεσης της καρνιτίνης και έτσι εμποδίζει τη μεταφορά λιπαρών οξέων μακράς αλυσίδας μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Συνεπώς, αποτρέπει τη συσσώρευση ισχυρών ενεργοποιημένων μορφών μη οξειδωμένων λιπαρών οξέων, στα κύτταρα, μειώνοντας έτσι τη βλάβη των κυτταρικών μεμβρανών.
