Ομάδα ATC: D04A Αντικνησμώδη, συμπεριλαμβανομένων αντιισταμινικών, αναισθητικών, κλπ

Η βενζοκαΐνη είναι ένα αναισθητικό επιφανείας που δρα εμποδίζοντας την μετάδοση των νευρικών ώσεων κατά μήκος των νευρικών ινών και στις νευρικές απολήξεις. Η βενζοκαΐνη συνδέεται αναστρέψιμα με τους διαύλους νατρίου και σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη μειώνοντας την διαπερατότητά της σε ιόντα νατρίου. Η εκπόλωση της μεμβράνης του νευρώνα αναστέλλεται εμποδίζοντας έτσι την έναρξη και μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων.

Η κινχοκαΐνη (cinchocaine) είναι τοπικός αναισθητικός παράγοντας και είναι κατάλληλη για επιφανειακή ή σπονδυλική αναισθησία και για τη χαλάρωση των σπασμών των σφιγκτήρων. Είναι ένα αναισθητικό τύπου αμιδίου. Είναι πιο τοξική από την κοκαΐνη με τοπική εφαρμογή, αλλά η τοπική αναισθητική της δράση είναι μεγαλύτερη, ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Η δράση της είναι πιο παρατεταμένη από τη λιγνοκαΐνη.

Η κλημαστίνη είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων H₁. Αναστέλλει επιλεκτικά τους υποδοχείς ισταμίνης του τύπου H₁ και μειώνει τη διαπερατότητα των τριχοειδών. Ασκεί ισχυρή αντιισταμινική και αντικνησμώδη δράση με γρήγορη έναρξη και μεγάλη διάρκεια δράσης.

Η διμεθινδένη (dimetindene) είναι αντιισταμινικό της ομάδας των αλκυλαμινών. Η δράση της είναι αποτέλεσμα της κατάληψης των Η₁ υποδοχέων της ισταμίνης. Έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση.

Η διφαινυδραμίνη είναι ένα αντιισταμινικό παράγωγο αιθανολαμίνης. Είναι ένα αντιισταμινικό με αντιχολινεργική και έντονη ηρεμιστική δράση. Δρα αναστέλλοντας τις επιδράσεις στους υποδοχείς H₁. Η διφαινυδραμίνη είναι αποτελεσματική στη μείωση της έναρξης του ύπνου (δηλαδή, του χρόνου για ύπνο) και στην αύξηση του βάθους και της ποιότητας του ύπνου.

Η δοξεπίνη ανήκει στην ομάδα των ψυχοθεραπευτικών παραγόντων, γνωστών ως τρικυκλικά παράγωγα της διμπενζοξεπίνης. Η κλινική δράση της οφείλεται, τουλάχιστον εν μέρει, στην επίδρασή της επί της αδρενεργικής δραστηριότητας στις νευρικές συνάψεις, έτσι ώστε να αναστέλλεται η δράση της νορεπινεφρίνης που φυσιολογικά επιτυγχάνεται με επαναπρόσληψη αυτής από τις νευρικές απολήξεις.

Η λιδοκαΐνη (lidocaine) είναι τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αμινοαμιδίων. Προκαλεί αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας.

Η μεπυραμίνη (mepyramine) είναι ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς, που στοχεύει τον υποδοχέα Η1. Ωστόσο, διεισδύει γρήγορα στον εγκέφαλο και προκαλεί συχνά υπνηλία ως παρενέργεια. Η μεπυραμίνη είναι ένας αντίστροφος αγωνιστής του υποδοχέα ισταμίνης Η1. Η μεπυραμίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για δέσμευση σε θέσεις του υποδοχέα Η1 στην επιφάνεια του τελεστικού κυττάρου, με αποτέλεσμα την καταστολή του ισταμινικού οιδήματος, της φλεγμονής και του κνησμού. Οι κατασταλτικές ιδιότητες της μεπυραμίνης εμφανίζονται στο υποφλοιώδες επίπεδο του ΚΝΣ. Έχει ήπιες υπνωτικές ιδιότητες και κάποια τοπική αναισθητική δράση και χρησιμοποιείται για αλλεργίες τόσο παρεντερικά όσο και τοπικά.

Η προμεθαζίνη (promethazine) είναι ένα φάρμακο της ομάδας των αντιϊσταμινικών που ανταγωνίζονται μερικές από τις ενέργειες της ισταμίνης, μιας ουσίας που παράγεται στον οργανισμό και παίζει βασικό ρόλο στην εκδήλωση πολλών αλλεργικών εκδηλώσεων.

Η τετρακαΐνη (tetracaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό με ταχεία έναρξη δράσης και διάρκεια τουλάχιστον δέκα πέντε λεπτά ή περισσότερο. Πιστεύεται ότι δρα παρεμποδίζοντας την αγωγή των νεύρων κυρίως αναστέλλοντας τη ροή ιόντων νατρίου διαμέσου της μεμβράνης του αξονικού νευρώνα.