Ομάδα ATC: D04AA Αντιισταμινικά για τοπική χρήση

Η κλημαστίνη είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων H₁. Αναστέλλει επιλεκτικά τους υποδοχείς ισταμίνης του τύπου H₁ και μειώνει τη διαπερατότητα των τριχοειδών. Ασκεί ισχυρή αντιισταμινική και αντικνησμώδη δράση με γρήγορη έναρξη και μεγάλη διάρκεια δράσης.

Η διμεθινδένη (dimetindene) είναι αντιισταμινικό της ομάδας των αλκυλαμινών. Η δράση της είναι αποτέλεσμα της κατάληψης των Η₁ υποδοχέων της ισταμίνης. Έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση.

Η διφαινυδραμίνη είναι ένα αντιισταμινικό παράγωγο αιθανολαμίνης. Είναι ένα αντιισταμινικό με αντιχολινεργική και έντονη ηρεμιστική δράση. Δρα αναστέλλοντας τις επιδράσεις στους υποδοχείς H₁. Η διφαινυδραμίνη είναι αποτελεσματική στη μείωση της έναρξης του ύπνου (δηλαδή, του χρόνου για ύπνο) και στην αύξηση του βάθους και της ποιότητας του ύπνου.

Η μεπυραμίνη (mepyramine) είναι ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς, που στοχεύει τον υποδοχέα Η1. Ωστόσο, διεισδύει γρήγορα στον εγκέφαλο και προκαλεί συχνά υπνηλία ως παρενέργεια. Η μεπυραμίνη είναι ένας αντίστροφος αγωνιστής του υποδοχέα ισταμίνης Η1. Η μεπυραμίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για δέσμευση σε θέσεις του υποδοχέα Η1 στην επιφάνεια του τελεστικού κυττάρου, με αποτέλεσμα την καταστολή του ισταμινικού οιδήματος, της φλεγμονής και του κνησμού. Οι κατασταλτικές ιδιότητες της μεπυραμίνης εμφανίζονται στο υποφλοιώδες επίπεδο του ΚΝΣ. Έχει ήπιες υπνωτικές ιδιότητες και κάποια τοπική αναισθητική δράση και χρησιμοποιείται για αλλεργίες τόσο παρεντερικά όσο και τοπικά.

Η προμεθαζίνη (promethazine) είναι ένα φάρμακο της ομάδας των αντιϊσταμινικών που ανταγωνίζονται μερικές από τις ενέργειες της ισταμίνης, μιας ουσίας που παράγεται στον οργανισμό και παίζει βασικό ρόλο στην εκδήλωση πολλών αλλεργικών εκδηλώσεων.