Ομάδα ATC: D11A Δερματολογικά σκευάσματα

Η αμπροσιτινίμπη είναι ένας αναστολέας της κινάσης Janus (JAK) 1. Οι JAK είναι ενδοκυττάρια ένζυμα που διαβιβάζουν σήματα που προέρχονται από αλληλεπιδράσεις κυτταροκινών ή υποδοχέων αυξητικών παραγόντων στην κυτταρική μεμβράνη για να επηρεάσουν τις κυτταρικές διαδικασίες αιμοποίησης και λειτουργίας των ανοσιακών κυττάρων. Οι JAK φωσφορυλιώνουν και ενεργοποιούν τους μετατροπείς σήματος και ενεργοποιητές της μεταγραφής (Signal Transducers and Activators of Transcription, STAT), οι οποίοι ρυθμίζουν την ενδοκυττάρια δραστικότητα, συμπεριλαμβανομένης της έκφρασης των γονιδίων. Η αναστολή της JAK1 ρυθμίζει τις οδούς σηματοδότησης αποτρέποντας την φωσφορυλίωση και την ενεργοποίηση των STAT.

Η αλιτρετινοΐνη (alitretinoin) είναι μια φυσικώς παραγόμενη ενδογενής ορμόνη που σχετίζεται με τη βιταμίνη A, συνδέεται με όλους τους γνωστούς υποτύπους ενδοκυτταρικών υποδοχέων των ρετινοειδών (RARα, RARβ, RARγ, RXRα, RXRβ, RXRγ) και τους ενεργοποιεί. Η αποτελεσματικότητα της γέλης αλιτρετινοΐνης στη θεραπεία βλαβών από KS είναι δυνατό να σχετίζεται με την αποδεδειγμένη ικανότητα της αλιτρετινοΐνης να αναστέλλει την in vitro ανάπτυξη των κυττάρων του KS.

Η βριμονιδίνη είναι ένας αγωνιστής των α₂αδρενεργικών υποδοχέων ο οποίος είναι 1000 φορές πιο εκλεκτικός για τους α₂ από ότι για τους α₁αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτή η εκλεκτικότητα έχει σαν αποτέλεσμα τη μη πρόκληση μυδρίασης και αγγειοσύσπασης των μικρών αγγείων που σχετίζεται με τα ανθρώπινα αμφιβληστροειδικά ξενομοσχεύματα.

Η καφεΐνη σχετίζεται δομικά με τις μεθυλοξανθίνες θεοφυλλίνη και θεοβρωμίνη. Η καφεΐνη εμφανίζει ποικίλη φαρμακολογική δράση τόσο στο κεντρικό νευρικό σύστημα όσο και στην περιφέρεια.

Το γλυκονικό ασβέστιο είναι το γλυκονικό άλας του ασβεστίου. Το ασβέστιο είναι απαραίτητο για τη φυσιολογική λειτουργία των νεύρων, των μυών και της καρδιάς. Το ασβέστιο ως το γλυκονικό άλας βοηθά στη διατήρηση της ισορροπίας του ασβεστίου και στην πρόληψη της οστικής απώλειας.

Η σετριμίδη (cetrimide) ανήκει στα αντισηπτικά και βοηθά στην πρόληψη των λοιμώξεων.

Η κρισαβορόλη είναι ένας αντιφλεγμονώδης αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης-4 (PDE4) της βενζοξαβορόλης που καταστέλλει την έκκριση ορισμένων κυτταροκινών, όπως του παράγοντα νέκρωσης όγκων-άλφα (TNF-α), των ιντερλευκινών(IL-2, IL-4, IL-5) και της ιντερφερόνης γάμμα (IFNγ) και βελτιώνει τη λειτουργία του επιδερμικού φραγμού, όπως μετράται από τη διαδερμική απώλεια νερού (transepidermal water loss, TEWL). Η κρισαβορόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας ατοπικής δερματίτιδας σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς.

Το χρωμογλυκικό οξύ (cromoglicic acid) δρα αναστέλλοντας την απελευθέρωση της ισταμίνης και διαφόρων μεσολαβητών της φλεγμονής προερχομένων από τις μεμβράνες, από τα μαστοκύτταρα.

Η δικλοφενάκη (diclofenac) είναι ένα μη στερινοειδές αντιφλεγμονώδες με αποδεδειγμένες αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές ιδιότητες. Η δικλοφενάκη αναστέλλει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών αναστέλλοντας τη δράση της συνθετάσης της προσταγλανδίνης κατά τρόπο μη αναστρέψιμο. Αυτή η μειωμένη παραγωγή προσταγλανδινών είναι συνέπεια του ανταγωνισμού μεταξύ της δικλοφαινάκης και του αραχιδονικού οξέος στη σύνδεση με την κυκλοοξυγονάση (συνθετάση της προσταγλανδίνης).

Η δουπιλουμάμπη είναι ένα ανασυνδυασμένο ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG4 που αναστέλλει τη σηματοδότηση μέσω της ιντερλευκίνης-4 και της ιντερλευκίνης-13. Η δουπιλουμάμπη αναστέλλει τη σηματοδότηση μέσω της IL-4 μέσω του υποδοχέα Τύπου I (IL-4Rα/γc) και τη σηματοδότηση μέσω των IL-4 και IL-13 μέσω του υποδοχέα Τύπου II (IL-4Rα/IL-13Rα). Οι IL-4 και IL-13 αποτελούν σημαντικούς παράγοντες της ανθρώπινης φλεγμονώδους νόσου τύπου 2, όπως η ατοπική δερματίτιδα, το άσθμα και η CRSwNP. Ο αποκλεισμός της οδού των IL-4/IL-13 με τη δουπιλουμάμπη σε ασθενείς μειώνει πολλούς από τους διαμεσολαβητές της φλεγμονής τύπου 2.

Η εφλορνιθίνη (eflornithine) αναστέλλει, με τρόπο μη αναστρέψιμο, τη δράση της αποκαρβοξυλάσης της ορνιθίνης, ενός ενζύμου που σχετίζεται με την παραγωγή του στελέχους της τρίχας από το θυλάκιο της τρίχας.

Η φιναστερίδη είναι ένας συναγωνιστικός και εξειδικευμένος αναστολέας της 5-αρεδουκτάσης, με την οποία σχηματίζει προοδευτικά ένα σταθερό ενζυμικό σύμπλοκο, του οποίου η διάσπαση είναι εξαιρετικά αργή (t_1/2 = 30 ημέρες). In vivo και In vitro η φιναστερίδη έχει δείξει ότι είναι ένας ειδικός αναστολέας τύπου ΙΙ της 5α-ρεδουκτάσης και δεν έχει συγγένεια με τους υποδοχείς των ανδρογόνων.

Το γλυκοπυρρόνιο είναι ένας εισπνεόμενος μακράς δράσης ανταγωνιστής του μουσκαρινικού υποδοχέα (αντιχολινεργικό) για την ημερησίως χορηγούμενη βρογχοδιασταλτική θεραπεία συντήρησης της ΧΑΠ. Το γλυκοπυρρόνιο δρα αναστέλλοντας τη βρογχοσυσταλτική δράση της ακετυλοχολίνης στα λεία μυϊκά κύτταρα των αεραγωγών, κι επομένως διαστέλλει τους αεραγωγούς.

Η ιβερμεκτίνη είναι μέλος της κατηγορίας αβερμεκτίνης και έχει υψηλή συγγένεια με διαύλους χλωριούχου γλουταμικού που είναι παρόντες σε ασπόνδυλα νευρικά και μυϊκά κύτταρα. Με την πρόσδεσή του σε αυτούς τους διαύλους, προάγει την αύξηση της διαπερατότητας μεμβράνης για τα ιόντα χλωρίου, οδηγώντας σε υπερπόλωση του νευρικού ή μυϊκού κυττάρου, με αποτέλεσμα νευρομυϊκή παράλυση που μπορεί να οδηγήσει στο θάνατο ορισμένων παρασίτων.

Η λεμπρικιζουμάμπη είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης (IgG4) που δεσμεύεται με υψηλή συγγένεια στην ιντερλευκίνη (IL)‐13 και αναστέλλει επιλεκτικά τη σηματοδότηση της IL‐13 μέσω του ετεροδιμερούς του υποδοχέα άλφα της IL‐4 (IL‐4Rα)/του υποδοχέα άλφα 1 της IL-13 (IL‐13Rα1), αναστέλλοντας έτσι τις κατάντη επιδράσεις της IL‐13. Η αναστολή της σηματοδότησης της IL-13 αναμένεται να έχει ωφέλιμη επίδραση στις νόσους στις οποίες η IL-13 συμβάλλει σημαντικά στην παθογένεση της νόσου. Η λεμπρικιζουμάμπη δεν εμποδίζει τη δέσμευση της IL‐13 στον υποδοχέα άλφα 2 της IL‐13 (IL‐13Rα2 ή παραπλανητικός υποδοχέας), γεγονός που επιτρέπει την εσωτερίκευση της IL‐13 στο κύτταρο.

Το λίθιο (lithium) αυξάνει τη μεταφορά του νατρίου στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα και επιδρά στον ενδονευρωτικό μεταβολισμό των κατεχολαμινών. Χρησιμοποιείται στην θεραπευτική αντιμετώπιση της μανίας.

Το θειικό μαγνήσιο (magnesium sulphate) αποτελεί συμπαράγοντα πολλών ενζυμικών συστημάτων και εμπλέκεται στη μεταφορά φωσφορικών, τη μυϊκή συσταλτικότητα και τη νευροδιαβίβαση.

Η μεκινόλη (mequinol) με την εφαρμογή της στο δέρμα, προκαλεί αναστολή της ενζυματικής οξείδωσης της τυροσίνης προς 3,4-διυδροξυφαινυλαλανίνη (DOPA) και έτσι καταστολή του μεταβολισμού των μελανοκυττάρων, με αποτέλεσμα να αποχρωματίζει το δέρμα.

Η μινοξιδίλη (minoxidil) είναι ένα περιφερικό αγγειοδιασταλτικό, που όταν εφαρμόζεται τοπικά αποδείχθηκε, ότι διεγείρει την ανάπτυξη της τριχοφυΐας σε άτομα με αλωπεκία ανδρογενετική (φαλάκρα άρρενος ή θήλεος τύπου). Στη θεραπεία της υπέρτασης, όταν χορηγείται από του στόματος η μινοξιδίλη έχει άμεση περιφερική αγγειοδιασταλτική δράση, η οποία μειώνει την αύξηση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης μειώνοντας τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις.

Το πιμεκρόλιμους (pimecrolimus) είναι μία μακρολίδη με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Καταστέλλει κυρίως την κυτταρική ανοσία και πολύ λιγότερο την χυμική.

Η ιωδιούχος ποβιδόνη (povidone-iodine) κατά την επαφή της με τους ιστούς απελευθερώνει βαθμιαία ιώδιο. Η μικροβιοκτόνος δράση της καλύπτει ένα ευρύ φάσμα gram θετικών και gram αρνητικών βακτηριδίων, μυκοβακτηριδίων, ιών και μυκήτων καθώς και ορισμένα πρωτόζωα, παράσιτα και σπόρους. Είναι υδατοδιαλυτή, έχει την ικανότητα να εισέρχονται στις μικρότερες πτυχές του δέρματος και των βλεννογόνων και η δράση τηςς δεν επηρεάζεται από την παρουσία αίματος, πύου ή νεκρωμένων ιστών.

Η πυριθειόνη του ψευδαργύρου (pyrithione zinc) είναι μία σύμπλοκη ένωση του ψευδαργύρου. Είναι γνωστή για τη χρήση της στη θεραπεία της πιτυρίδας και της σμηγματορροϊκής δερματίτιδας. Επίσης, έχει αντιβακτηριακές ιδιότητες και είναι αποτελεσματική έναντι πολλών παθογόνων μικροοργανισμών (στρεπτόκοκκος και σταφυλόκοκκος). Άλλες εφαρμογές της στην ιατρική περιλαμβάνουν θεραπεία της ψωρίασης, του εκζέματος, της νόσου των ποδιών των αθλητών, της ξηροδερμίας, της ατοπικής δερματίτιδας και της λεύκης.

Η ρουξολιτινίμπη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των σχετιζόμενων με τις κινάσες Janus (JAK) JAK1 και JAK2 (τιμές IC₅₀ της τάξεως των 3,3 nM και 2,8 nM για τα ένζυμα JAK1 και JAK2 αντίστοιχα). Αυτές μεσολαβούν και επιτυγχάνουν τη σηματοδότηση ενός αριθμού κυτοκινών και αυξητικών παραγόντων οι οποίοι είναι σημαντικοί για την αιμοποίηση και την ανοσοποιητική λειτουργία. Η ρουξολιτινίμπη αναστέλλει την προκαλούμενη από την κυτοκίνη φωσφορυλίωση STAT3 στο ολικό αίμα υγιών ατόμων, ασθενών με MF και ασθενών με PV.

Η τακρόλιμους (tacrolimus) είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας. Συγκεκριμένα, η τακρόλιμους αναστέλλει τη δημιουργία κυτταροτοξικών λεμφοκυττάρων τα οποία κυρίως ευθύνονται για την απόρριψη μοσχεύματος. Η τακρόλιμους καταστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων και τον εξαρτώμενο από τα Τ-βοηθητικά κύτταρα πολλαπλασιασμό των Β-κυττάρων καθώς επίσης και τον σχηματισμό λεμφοκινών (όπως ιντερλευκινών-2, 3 και γιντερφερόνης) και την έκφραση του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2.

Η τραλοκινουμάμπη είναι ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα της IgG4, το οποίο δεσμεύεται ειδικά με την τύπου 2 κυτταροκίνη ιντερλευκίνη-13 (IL-13) και αναστέλλει την αλληλεπίδρασή της με τους υποδοχείς της IL-13. Η τραλοκινουμάμπη εξουδετερώνει τη βιολογική δράση της IL-13 αποκλείοντας την αλληλεπίδρασή της με το σύμπλεγμα υποδοχέων IL-13Rα1/IL-4Rα. Η IL-13 αποτελεί κύρια αιτία φλεγμονωδών νοσημάτων τύπου 2 στον άνθρωπο, όπως η ατοπική δερματίτιδα, και η αναστολή του μονοπατιού της IL-13 με την τραλοκινουμάμπη στους ασθενείς μειώνει πολλούς από τους μεσολαβητές της φλεγμονής τύπου 2.