Ομάδα ATC: G04BD Σπασμολυτικά ουροποιητικού

Η δαριφενασίνη (darifenacin) είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής του μουσκαρινικού υποδοχέα M3 (M3 SRA) in vitro. Ο υποδοχέας M3 είναι μείζων υποτύπος που ρυθμίζει τη σύσπαση του μυικού τοιχώματος της ουροδόχου κύστης. Δεν είναι γνωστό αν η εκλεκτικότητα αυτή ως προς τον Μ3 υποδοχέα μεταφράζεται σε κάποιο κλινικό πλεονέκτημα κατά τη θεραπεία των συμπτωμάτων του συνδρόμου της υπεραντανακλαστικής κύστης.

Η φεσοτεροδίνη είναι ένας συναγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων. Υδρολύεται ταχέως και εκτεταμένα από μη ειδικές εστεράσες πλάσματος στο 5-υδροξυμεθυλικό παράγωγο, τον κύριο ενεργό μεταβολίτη της, που αποτελεί την κύρια δραστική φαρμακολογική μορφή της φεσοτεροδίνης.

Η φλαβοξάτη (Flavoxate) ενεργεί ως άμεσος ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης. Δρα κυρίως ως σπασμολυτικό των λείων μυών του ουροποιητικού συστήματος.

Η ιμιδαφενασίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών χολινεργικών υποδοχέων και χρησιμοποιείται για την θεραπείεα της υπερδραστήριας κύστης. Η ιμιδαφενασίνη ανταγωνίζεται τους υποτύπους Μ3 και Μ1 in vitro. Στην ουροδόχο κύστη, η ιμιδαφενασίνη αναστέλλει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης, ανταγωνιζόμενη τον υποτύπο Μ1 και τη σύσπαση των λείων μυών, ανταγωνιζόμενη τον υποτύπο Μ3. Σε σύγκριση με την ανασταλτική δράση στον σιελογόνο αδένα, η ιμιδαφενασίνη εμφανίζει υψηλότερη ανασταλτική δράση στη συστολή της ουροδόχου κύστης.

Η μιραβεγρόνη είναι αγωνιστής των β₃-αδρενεργικών υποδοχέων και ενεργοποιώντας τον υποδοχέα β₃ στον εξωστήρα μυ της ουροδόχου κύστης, οδηγεί σε χαλάρωση των μυών και την αύξηση της χωρητικότητας της κύστης.

Η οξυβουτινίνη (oxybutynin) ασκεί απ' ευθείας αντισπασμωδική και ήπια αντιχολινεργική δράση και αυξάνει τη χωρητικότητα της κύστης, ελαττώνει τη συχνότητα των ακούσιων συσπάσεων του εξωστήρα μυ και καθυστερεί την αρχική επιθυμία για ούρηση.

Η προπιβερίνη (propiverine) προκαλεί αναστολή της εισροής ιόντων ασβεστίου και διαμόρφωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου στις λείες μυϊκές ίνες της ουροδόχου κύστης προκαλώντας μυοτροπική σπασμόλυση. Επίσης λόγω της αντιχολινεργικής της δράσης, παρεμποδίζει την λειτουργία των φυγόκεντρων συνάψεων του πυελικού νεύρου.

Η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας μουσκαρινικού υποδοχέως του υποτύπου Μ3, με αποτέλεσμα να χαλαρώνει τον εξωστήρα λείο μυ της ουροδόχου κύστης, συμβάλλοντας στην θεραπευτική αντιμετώπιση της επιτακτικής ούρησης.

Η τολτεροδίνη είναι συναγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων, που εμφανίζει επιλεκτικότητα για την ουροδόχο κύστη σε σύγκριση με τους σιελογόνους αδένες.

Το τρόσπιο (trospium) ανήκει στην κατηγορία των παρασυμπαθολυτικών ή αντιχολινεργικών φαρμάκων. Το τρόσπιο μειώνει τον συσταλτικό τόνο του λείου μυός στο γαστρεντερικό και στο ουροποιογεννητικό σύστημα. Επίσης, μπορεί να αναστείλει την έκκριση του βρογχικού βλεννογόνου, του σιέλου, του ιδρώτα και τις οφθαλμικές εκκρίσεις.

Η βιμπεγρόνη είναι ένας εκλεκτικός και ισχυρός αγωνιστής ανθρώπινου βήτα-3 αδρενεργικού υποδοχέα έναντι των β1-AR και β2-AR. Η ενεργοποίηση του βήτα-3 αδρενεργικού υποδοχέα που βρίσκεται στον εξωστήρα μυ της ουροδόχου κύστης αυξάνει τη χωρητικότητα της κύστης χαλαρώνοντας τον λείο μυ του εξωστήρα κατά την πλήρωση της κύστης.