Ομάδα ATC: G04B Φάρμακα του ουροποιητικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων των σπασμολυτικών

Η αλπροσταδίλη (alprostadil) είναι η φυσική μορφή της προσταγλανδίνης Ε₁ (PGE₁). Οι δράσεις της περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του στυτικού ιστού των σηραγγωδών σωμάτων και αύξηση της αιματικής ροής μέσω της σηραγγώδους αρτηρίας, με αποτέλεσμα διόγκωση και στύση του πέους.

Η απομορφίνη είναι άμεσος διεγέρτης των υποδοχέων ντοπαμίνης κι ενώ έχει τις ιδιότητες αγωνιστή αμφότερων των D₁ και D₂ υποδοχέων, δεν ακολουθεί τον τρόπο μεταφοράς ή τις μεταβολικές οδούς της λεβοντόπα. Οι ενέργειές της επί της παρκινσονικής κινητικής δυσλειτουργίας πιθανόν λαμβάνουν χώρα σε μετασυναπτικές θέσεις του υποδοχέα.

Η αβαναφίλη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που αποκαλούνται αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Δρα αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου φωσφοδιεστεράσης, το οποίο συνήθως διασπά μια ουσία γνωστή ως κυκλική µονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP). Όταν η σεξουαλική διέγερση προκαλεί την τοπική αποδέσμευση μονοξειδίου του αζώτου, η αναστολή της PDE5 από την αβαναφίλη προκαλεί αυξημένα επίπεδα cGMP στο σηραγγώδες σώμα του πέους. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη χαλάρωση των λείων μυών και την εισροή αίματος στους ιστούς του πέους, προκαλώντας κατά συνέπεια στύση.

Το ασβέστιο είναι απαραίτητο για τη λειτουργική ακεραιότητα του νευρικού και μυϊκού συστήματος. Είναι απαραίτητο για τη φυσιολογική καρδιακή λειτουργία. Είναι επίσης ένας από τους παράγοντες που εμπλέκονται στο μηχανισμό πήξης του αίματος.

Το κολλαγόνο είναι μια ομάδα ινώδων πρωτεϊνών που βρίσκονται σε όλα τα πολυκύτταρα ζώα και προσδίδουν εκτατική ισχύ στους συνδεστικούς ιστούς

Η δαποξετίνη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI). Ο μηχανισμός δράσης της δαποξετίνης στην πρόωρη εκσπερμάτιση θεωρείται ότι σχετίζεται με την αναστολή της νευρωνικής επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και την επακόλουθη ενίσχυση της δράσης των νευροδιαβιβαστών στους προσυναπτικούς και μετασυναπτικούς υποδοχείς.

Η δαριφενασίνη (darifenacin) είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής του μουσκαρινικού υποδοχέα M3 (M3 SRA) in vitro. Ο υποδοχέας M3 είναι μείζων υποτύπος που ρυθμίζει τη σύσπαση του μυικού τοιχώματος της ουροδόχου κύστης. Δεν είναι γνωστό αν η εκλεκτικότητα αυτή ως προς τον Μ3 υποδοχέα μεταφράζεται σε κάποιο κλινικό πλεονέκτημα κατά τη θεραπεία των συμπτωμάτων του συνδρόμου της υπεραντανακλαστικής κύστης.

Το διμεθυλοσουλφοξείδιο χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική ανακούφιση ασθενών με διάμεση κυστίτιδα.

Η φεσοτεροδίνη είναι ένας συναγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων. Υδρολύεται ταχέως και εκτεταμένα από μη ειδικές εστεράσες πλάσματος στο 5-υδροξυμεθυλικό παράγωγο, τον κύριο ενεργό μεταβολίτη της, που αποτελεί την κύρια δραστική φαρμακολογική μορφή της φεσοτεροδίνης.

Η φλαβοξάτη (Flavoxate) ενεργεί ως άμεσος ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης. Δρα κυρίως ως σπασμολυτικό των λείων μυών του ουροποιητικού συστήματος.

Η ιμιδαφενασίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών χολινεργικών υποδοχέων και χρησιμοποιείται για την θεραπείεα της υπερδραστήριας κύστης. Η ιμιδαφενασίνη ανταγωνίζεται τους υποτύπους Μ3 και Μ1 in vitro. Στην ουροδόχο κύστη, η ιμιδαφενασίνη αναστέλλει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης, ανταγωνιζόμενη τον υποτύπο Μ1 και τη σύσπαση των λείων μυών, ανταγωνιζόμενη τον υποτύπο Μ3. Σε σύγκριση με την ανασταλτική δράση στον σιελογόνο αδένα, η ιμιδαφενασίνη εμφανίζει υψηλότερη ανασταλτική δράση στη συστολή της ουροδόχου κύστης.

Το υδροξείδιο του μαγνησίου (magnesium hydroxide)είναι πρακτικά αδιάλυτο στο νερό και η διάλυσή του πραγματοποιείται μόνο όταν αντιδρά με το υδροχλωρικό οξύ στο στομάχι σχηματίζοντας χλωριούχο μαγνήσιο. Η εξουδετερωτική δράση του είναι σχεδόν αντίστοιχη αυτής του διττανθρακικού νατρίου. Όταν η δόση είναι αισθητά μεγαλύτερη από αυτήν που χρειάζεται για την εξουδετέρωση των οξέων το ενδογαστρικό pH μπορεί να φτάσει τιμές του 8 ή 9. Το φαινόμενο επαναπαραγωγής του οξέος μετά τη χορήγηση του υδροξειδίου του μαγνησίου είναι κλινικά ασήμαντο. Το υδροξείδιο του μαγνησίου εμφανίζει έμμεση καθαρτική δράση που οφείλεται στην κατακράτηση νερού στον αυλό του εντέρου.

Η μιραβεγρόνη είναι αγωνιστής των β₃-αδρενεργικών υποδοχέων και ενεργοποιώντας τον υποδοχέα β₃ στον εξωστήρα μυ της ουροδόχου κύστης, οδηγεί σε χαλάρωση των μυών και την αύξηση της χωρητικότητας της κύστης.

Η οξυβουτινίνη (oxybutynin) ασκεί απ' ευθείας αντισπασμωδική και ήπια αντιχολινεργική δράση και αυξάνει τη χωρητικότητα της κύστης, ελαττώνει τη συχνότητα των ακούσιων συσπάσεων του εξωστήρα μυ και καθυστερεί την αρχική επιθυμία για ούρηση.

Ο υποθετικός μηχανισμός δράσης της πολυθειικής πεντοσάνης περιλαμβάνει τοπική δράση στην ουροδόχο κύστη έπειτα από συστηματική χορήγηση και απέκκριση στα ούρα με τη δέσμευση των γλυκοζαμινογλυκανών στον ελλειμματικό βλεννογόνο της ουροδόχου κύστης. Έχει διατυπωθεί η υπόθεση ότι η πολυθειική πεντοσάνη, πέραν του ότι έχει αντιφλεγμονώδη δράση, πιθανώς να έχει επίσης προστατευτική λειτουργία φραγμού έναντι του κατεστραμμένου ουροθηλιακού βλεννογόνου.

Η προπιβερίνη (propiverine) προκαλεί αναστολή της εισροής ιόντων ασβεστίου και διαμόρφωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου στις λείες μυϊκές ίνες της ουροδόχου κύστης προκαλώντας μυοτροπική σπασμόλυση. Επίσης λόγω της αντιχολινεργικής της δράσης, παρεμποδίζει την λειτουργία των φυγόκεντρων συνάψεων του πυελικού νεύρου.

Η σιλδεναφίλη (sildenafil) αποτελεί έναν ισχυρό και εκλεκτικό αναστολέα της ειδικής για την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP)-φωσφωδιεστεράση τύπου 5 (PDE5), το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της cGMP. Εκτός από την παρουσία του ενζύμου στα ενδοσηραγγώδη τοιχώματα του πέους, η PDE5 είναι επίσης παρούσα και στο πνευμονικό αγγειακό σύστημα. Επομένως, η σιλδεναφίλη αυξάνει τη cGMP εντός των κυττάρων του λείου μυ των αγγείων με αποτέλεσμα τη χάλαση. Επίσης, η σιλδεναφίλη αποτελεί μία από του στόματος θεραπεία για τη δυσλειτουργία στύσης. Σε φυσιολογικές συνθήκες, δηλαδή σε κατάσταση σεξουαλικής διέγερσης, αποκαθιστά την ανεπαρκή στύση αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο πέος.

Η σολιφενασίνη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας μουσκαρινικού υποδοχέως του υποτύπου Μ3, με αποτέλεσμα να χαλαρώνει τον εξωστήρα λείο μυ της ουροδόχου κύστης, συμβάλλοντας στην θεραπευτική αντιμετώπιση της επιτακτικής ούρησης.

H ταδαλαφίλη είναι ένας εκλεκτικός, αναστρέψιμος αναστολέας της ειδικής για την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5). Με τη σεξουαλική διέγερση προκαλείται τοπική ελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου και με την αναστολή της PDE5 προκαλούμενη από την ταδαλαφίλη, επιτυγχάνονται αυξημένα επίπεδα της cGMP στα σηραγγώδη σώματα. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών στα σηραγγώδη σώματα και επιτρέποντας την αθρόα εισροή του αίματος στον πεϊκό ιστό, επιτυγχάνεται η στύση. Η επίδραση της αναστολής της PDE5 στη συγκέντρωση της cGMP στα σηραγγώδη σώματα παρατηρείται επίσης στις λείες μυϊκές ίνες του προστάτη, της ουροδόχου κύστης και των αγγειακών παροχών τους. Η προκύπτουσα αγγειακή χαλάρωση αυξάνει την αιμάτωση και αυτό μπορεί να είναι ο μηχανισμός με τον οποίο μειώνονται τα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.

Η τιοπρονίνη (tiopronin) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τον έλεγχο του ρυθμού κατακρήμνισης και της απέκκρισης της κυστίνης στην κυστινουρία.

Η τολτεροδίνη είναι συναγωνιστικός, ειδικός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων, που εμφανίζει επιλεκτικότητα για την ουροδόχο κύστη σε σύγκριση με τους σιελογόνους αδένες.

Το τρόσπιο (trospium) ανήκει στην κατηγορία των παρασυμπαθολυτικών ή αντιχολινεργικών φαρμάκων. Το τρόσπιο μειώνει τον συσταλτικό τόνο του λείου μυός στο γαστρεντερικό και στο ουροποιογεννητικό σύστημα. Επίσης, μπορεί να αναστείλει την έκκριση του βρογχικού βλεννογόνου, του σιέλου, του ιδρώτα και τις οφθαλμικές εκκρίσεις.

Η ουδεναφίλη ανήκει στην κατηγορία των πυραζολοπυριμιδινονών και είναι ένας πυραζολοπυριμιδινόνης εκλεκτικός αναστολέας της ειδικής για την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) του σηραγγώδους σώματος με αποτέλεσμα την ισχυρή στύση του πέους. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

Η βαρδεναφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) της cGMP, της επικρατέστερης φωσφοδιεστεράσης των σηραγγωδών σωμάτων του ανθρώπου. Η βαρδεναφίλη είναι μία από του στόματος θεραπεία για τη βελτίωση της λειτουργίας της στύσης σε άνδρες με στυτική δυσλειτουργία. Σε φυσιολογικές συνθήκες, δηλαδή με σεξουαλική διέγερση, αποκαθιστά την ανεπαρκή στύση, αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο πέος.

Η βιμπεγρόνη είναι ένας εκλεκτικός και ισχυρός αγωνιστής ανθρώπινου βήτα-3 αδρενεργικού υποδοχέα έναντι των β1-AR και β2-AR. Η ενεργοποίηση του βήτα-3 αδρενεργικού υποδοχέα που βρίσκεται στον εξωστήρα μυ της ουροδόχου κύστης αυξάνει τη χωρητικότητα της κύστης χαλαρώνοντας τον λείο μυ του εξωστήρα κατά την πλήρωση της κύστης.