Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αντιμυκητιασικά για συστηματική χορήγηση |
Αγγλικά
|
Antimycotics for systemic use |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | J | Φάρμακα κατά των λοιμώξεων για συστηματική χορήγηση |
2 | J02 | Αντιμυκητιασικά για συστηματική χορήγηση |
3 | J02A | Αντιμυκητιασικά για συστηματική χορήγηση |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
J02AA | Αντιβιοτικά |
J02AB | Παράγωγα ιμιδαζολίου |
J02AC | Παράγωγα τριαζολίου και τετραζολίου |
J02AX | Άλλα αντιμυκητιασικά για συστηματική χορήγηση |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Αμφοτερικίνη β |
Η αμφοτερικίνη Β (amphotericin B) είναι ένα μακροκυκλικό αντιμυκητιασικό της ομάδας του πολυενίου που έχει απομονωθεί από το Streptomyces modocus. Το φάρμακο πιθανώς, δρα δια δεσμεύσεως με τις στερόλες που βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη του μύκητα, με επακόλουθο την μεταβολή της διαβατότητας της μεμβράνης που επιτρέπει την διαρροή διαφόρων μικρών μορίων. |
Ανιδουλαφουνγκίνη |
Η ανιδουλαφουνγκίνη (anidulafungin) είναι μια ημισυνθετική εχινοκανδίνη, ένα λιποπεπτίδιο που συντίθεται από ένα προϊόν ζύμωσης του Aspergillus nidulans. Η ανιδουλαφουνγκίνη αναστέλλει εκλεκτικά τη συνθάση της 1,3-β-D γλυκάνης, ένα ένζυμο που απαντάται στα κύτταρα των μυκήτων, όχι όμως και των θηλαστικών. |
Κασποφουνγκίνη |
Η κασποφουνγκίνη (caspofungin) είναι μια ημισυνθετική λιποπεπτιδική ένωση (echinocandin), η οποία συντίθεται από ένα προϊόν ζύμωσης του Glarea lozoyensis. Η κασποφουνγκίνη αναστέλει τη σύνθεση της βήτα (1,3) |
Φλουκοναζόλη |
Η φλουκοναζόλη (fluconazole) ανήκει στην ομάδα των τριαζολούχων αντιμυκητιασικών παραγόντων και είναι ένας ισχυρός και ειδικός αναστολέας της σύνθεσης στερολών από τους μύκητες. |
Φλουκυτοσίνη |
Η φλουκυτοσίνη (flucytosine) είναι ένας αντιμεταβολίτης εναντίον των μυκήτων που πιθανώς δρα άμεσα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής πρόσληψης της πουρίνης και πυριμιδίνης και έμμεσα μεταβολιζόμενη σε 5-φθοριοουρακίλη αναστέλλει την σύνθεση του DNA και του RNA. Επίσης η φλουκυτοσίνη φαίνεται να είναι ένας αναστολέας της θυμιδυλικής συνθετάσης των μυκήτων. |
Ισαβουκοναζόλη |
Η ισαβουκοναζόλη (isavuconazole) είναι το δραστικό τμήμα που σχηματίζεται μετά από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση θειικού ισαβουκοναζόνιου. Η ισαβουκοναζόλη επιδεικνύει μυκητοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση της εργοστερόλης, ένα βασικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, μέσω της αναστολής του εξαρτώμενου από το κυτόχρωμα P450 ένζυμου λανοστερόλη 14α-δεμεθυλάση που είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. |
Ιτρακοναζόλη |
Η ιτρακοναζόλη είναι ένα τριαζολικό παράγωγο που αναστέλλει τη σύνθεση της εργοστερόλης στα κύτταρα των μυκήτων. Η εργοστερόλη είναι ένα θεμελιώδες συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Η παρεμπόδιση της σύνθεσης της εργοστερόλης τελικά καταλήγει σε αντιμυκητιασική δράση. |
Κετοκοναζόλη |
Η κετοκοναζόλη είναι μία ιμιδαζόλη που αλληλεπιδρά με την C-14α-απομεθυλάση και αναστέλλει την απομεθυλίωση της λανοστερόλης προς εργοστερόλη (την κυριότερη στερόλη των μεμβρανών των μυκήτων), με αποτέλεσμα διαταραχή της διαπερατότητας των μεμβρανών των μυκήτων. |
Μικαφουγκίνη |
Η μικαφουγκίνη (micafungin) αναστέλλει μη συναγωνιστικά τη σύνθεση της 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός βασικού συστατικού του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων. Η 1,3-β-D-γλυκάνη δεν υπάρχει σε κύτταρα θηλαστικών. Η μικαφουγκίνη επιδεικνύει μυκητοκτόνο δράση έναντι των περισσότερων ειδών Candida και κυρίως αναστέλλει ενεργά την ανάπτυξη υφών του είδους Aspergillus. |
Μικοναζόλη |
Η μικοναζόλη είναι μια αντιμυκητιασική ιμιδαζόλη και αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση του κυτοχρώματος P-450, ένα ένζυμο απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί βασικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, οπότε η αναστολή σύνθεσής της, έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και κατά συνέπεια την έξοδο κυτταροπλασματικού περιεχομένου. |
Ποσακοναζόλη |
Η ποσακοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγοντας ευρέος φάσματος της ομάδας των τριαζολών. Ο μηχανισμός μυκητοκτόνου δράσης της ποσακοναζόλης συνίσταται στην εκλεκτική αναστολή του ενζύμου λανοστερόλη 14-demethylase (CYP51) που εμπλέκεται στη βιοσύνθεση εργοστερόλης σε ζυμομύκητες και μυκηλιακούς μύκητες. |
Ρεζαφουνγκίνη |
Η ρεζαφουγκίνη αναστέλλει εκλεκτικά τη συνθάση της 1,3-β-D-γλυκάνης στους μύκητες. Αυτό οδηγεί σε αναστολή του σχηματισμού 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός βασικού συστατικού του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων που δεν υπάρχει στα κύτταρα των θηλαστικών. Η αναστολή της σύνθεσης της 1,3-β-D-γλυκάνης οδηγεί σε ταχεία και εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση μυκητοκτόνο δραστικότητα στα είδη Candida (spp.). |
Βορικοναζόλη |
Η βορικοναζόλη (voriconazole) είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγοντας τριαζόλης. Ο κύριος τρόπος δράσης της βορικοναζόλης είναι η αναστολή της εξαρτημένης από το κυτόχρωμα P450 απομεθυλίωσης της 14α-λανοστερόλης, ενός απαραίτητου βήματος στη βιοσύνθεση της εργοστερόλης στο μύκητα. |