Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αντιφυματικά |
Αγγλικά
|
Drugs for treatment of tuberculosis |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | J | Φάρμακα κατά των λοιμώξεων για συστηματική χορήγηση |
2 | J04 | Αντιμυκοβακτηριδιακά |
3 | J04A | Αντιφυματικά |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
J04AA | Αμινοσαλικυλικό οξύ και παράγωγα |
J04AB | Αντιβιοτικά |
J04AC | Υδραζίδες |
J04AD | Παράγωγα θειοκαρβαμίδης |
J04AK | Άλλα αντιφυματικά |
J04AM | Συνδυασμοί αντιφυματικών |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
4-Αμινοσαλικυλικό οξύ |
Το αμινοσαλικυλικό οξύ (aminosalicylic acid or para-aminosalicylic acid) οξύ διαθέτει βακτηριοστατική δράση κατά του Mycobacterium tuberculosis. Αναστέλλει την εμφάνιση βακτηριακής ανθεκτικότητας στη στρεπτομυκίνη και στην ισονιαζίδη. |
Βεδακιλίνη |
Η βεδακιλίνη είναι μία διαρυλ-κινολόνη. Η βεδακιλίνη αναστέλλει ειδικά τη μυκοβακτηριακή ATP (5'-τριφωσφορική αδενοσίνη) συνθετάση, ένα ένζυμο που είναι σημαντικό για την παραγωγή ενέργειας στο Mycobacterium tuberculosis. Η αναστολή της ATP συνθετάσης οδηγεί σε βακτηριοκτόνο δράση για τους αναδιπλασιαζόμενους και μη αναδιπλασιαζόμενους βάκιλους της φυματίωσης. |
Καπρεομυκίνη |
Η καπρεομυκίνη (capreomycin) είναι ένα αντιβιοτικό για την αντιμετώπιση της φυματίωσης και θεωρείται ότι αναστέλλει την σύνθεση πρωτεϊνών μέσω σύνδεσης της με την 70S ριβοσωμική υπομονάδα. |
Κυκλοσερίνη |
Η κυκλοσερίνη (cycloserine) είναι ένα ανάλογο του αμινοξέος D-αλανίνη, που παρεμβαίνει αρχικά στη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μέσα στο κυτταρόπλασμα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής των δύο ενζύμων, L-αλανίνη racemase (το οποίο αποτελεί D-αλανίνη από την L-αλανίνη) και D-alanylalanine συνθετάση (η οποία ενσωματώνει D-αλανίνη στην πενταπεπτίδη, απαραίτητη για τον σχηματισμό πεπτιδογλυκάνης). |
Δελαμανίδη |
Ο φαρμακολογικός μηχανισμός δράσης της δελαμανίδης (delamanid) περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης των μερών του κυτταρικού τοιχώματος των μυκοβακτηρίων, του μεθοξυ-μυκολικού και του κετο-μυκολικού οξέος. Οι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες της δελαμανίδης δεν παρουσιάζουν δράση κατά των μυκοβακτηρίων. |
Enviomycin |
|
Εθαμβουτόλη |
Η εθαμβουτόλη (ethambutol) είναι ειδικά αποτελεσματική ενάντια στους μικροοργανισμούς του γένους Mycobacterium, συμπεριλαμβανομένου του Μ. tuberculosis. Η εθαμβουτόλη αναστέλλει τη σύνθεση του RNA και μειώνει την αναπαραγωγή μυκοβακτηριδίων. Επίσης, αναστέλλει τρανσφεράσες που εμπλέκονται στη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Με την αναστολή αυτών των ενζύμων, η παραγωγή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος αναστέλλεται. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας του κυτταρικού τοιχώματος. |
Αιθιοναµίδη |
Η εθειοναμίδη (ethionamide) είναι ένα παράγωγο του νικοτινικού οξέος και αναστέλλει τη σύνθεση του μυκολοϊκού οξέος, ενός απαραίτητου συστατικού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η εθειοναμίδη μπορεί να ασκήσει βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνο στη δράση, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στο σημείο της λοίμωξης και την ευαισθησία του παθογόνου οργανισμού. |
Ισονιαζίδη |
Η ισονιαζίδη είναι βακτηριοκτόνος παράγων έναντι των εξωκυττάριων και ενδοκυττάριων μυκοβακτηριδίων της φυματίωσης. |
Πρετομανίδη |
Ο μηχανισμός δράσης της πρετομανίδης θεωρείται ότι περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης των λιπιδίων του κυτταρικού τοιχώματος υπό αερόβιες συνθήκες και τη δημιουργία αντιδραστικών ειδών αζώτου υπό αναερόβιες συνθήκες. Η αναγωγική ενεργοποίηση της πρετομανίδης από μια μυκοβακτηριακή εξαρτώμενη από τη δεαζαφλαβίνη (F420) νιτροαναγωγάση απαιτείται για τη δραστηριότητα τόσο υπό αερόβιες όσο και υπό αναερόβιες συνθήκες. |
Πυραζιναμίδη |
Η πυραζιναμίδη είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο και φαίνεται να διαχέεται μέσα στο M. tuberculosis με ένα παθητικό τρόπο, όπου μετατρέπεται σε πυραζινοϊκό οξύ από την πυραζιναμιδάση. Η συσσώρευση του πυραζινοϊκού οξέος μειώνει το ενδοκυττάριο pH σε ένα ανεπαρκές επίπεδο που είναι πιθανό να αδρανοποιήσει ένζυμα ζωτικής σημασίας, όπως τη συνθετάση των λιπαρών οξέων. |
Ριφαμπουτίνη |
Η ριφαμπουτίνη (rifabutin) ανήκει στην ομάδα των αντιφυματικών-αντιμυκοβακτηριδιακών φαρμάκων και δρα μέσω της αναστολής της DNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης στα gram-θετικά και σε μερικά gram-αρνητικά βακτηρία, με αποτέλεσμα την καταστολή της σύνθεσης του RNA και το θάνατο των κυττάρων. |
Ριφαμπικίνη |
Η ριφαμπικίνη είναι ένα αντιβιοτικό, που in vivo έχει βακτηριοκτόνο δράση στα στελέχη του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης, που βρίσκονται, όχι μόνο στα εξωκυττάρια, αλλά και ενδοκυτταρικά. Η ριφαμπικίνη έχει μια υψηλή αποστειρωτική δράση. Η ριφαμπικίνη αναστέλλει την από το DNA εξαρτώμενη RNA πολυμεράση των ευαίσθητων βακτηριδιακών στελεχών, χωρίς να επηρεάζει το αντίστοιχο ανθρώπινο ένζυμο. |
Ριφαμπικίνη και Ισονιαζίδη |
Η χορήγηση ριφαμπικίνης/ισονιαζίδης είναι ένας σταθερός συνδυασμός για τη θεραπεία της φυματίωσης. Η ριφαμπικίνη είναι ένα αντιβιοτικό, που in vivo έχει βακτηριοκτόνο δράση στα στελέχη του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης, που βρίσκονται, όχι μόνο εξωκυττάρια, αλλά και ενδοκυτταρικά. Η ισονιαζίδη είναι ένας ειδικός αντιφυματικός παράγοντας, που ασκεί ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση κυρίως στους γρήγορα αυξανόμενους πληθυσμούς του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης. |
Ριφαπεντίνη |
|
Θειοακεταζόνη |
|