Ομάδα ATC: J04AK Άλλα αντιφυματικά

Η βεδακιλίνη είναι μία διαρυλ-κινολόνη. Η βεδακιλίνη αναστέλλει ειδικά τη μυκοβακτηριακή ATP (5'-τριφωσφορική αδενοσίνη) συνθετάση, ένα ένζυμο που είναι σημαντικό για την παραγωγή ενέργειας στο Mycobacterium tuberculosis. Η αναστολή της ATP συνθετάσης οδηγεί σε βακτηριοκτόνο δράση για τους αναδιπλασιαζόμενους και μη αναδιπλασιαζόμενους βάκιλους της φυματίωσης.

Ο φαρμακολογικός μηχανισμός δράσης της δελαμανίδης (delamanid) περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης των μερών του κυτταρικού τοιχώματος των μυκοβακτηρίων, του μεθοξυ-μυκολικού και του κετο-μυκολικού οξέος. Οι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες της δελαμανίδης δεν παρουσιάζουν δράση κατά των μυκοβακτηρίων.

Η εθαμβουτόλη (ethambutol) είναι ειδικά αποτελεσματική ενάντια στους μικροοργανισμούς του γένους Mycobacterium, συμπεριλαμβανομένου του Μ. tuberculosis. Η εθαμβουτόλη αναστέλλει τη σύνθεση του RNA και μειώνει την αναπαραγωγή μυκοβακτηριδίων. Επίσης, αναστέλλει τρανσφεράσες που εμπλέκονται στη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Με την αναστολή αυτών των ενζύμων, η παραγωγή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος αναστέλλεται. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας του κυτταρικού τοιχώματος.

Ο μηχανισμός δράσης της πρετομανίδης θεωρείται ότι περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης των λιπιδίων του κυτταρικού τοιχώματος υπό αερόβιες συνθήκες και τη δημιουργία αντιδραστικών ειδών αζώτου υπό αναερόβιες συνθήκες. Η αναγωγική ενεργοποίηση της πρετομανίδης από μια μυκοβακτηριακή εξαρτώμενη από τη δεαζαφλαβίνη (F420) νιτροαναγωγάση απαιτείται για τη δραστηριότητα τόσο υπό αερόβιες όσο και υπό αναερόβιες συνθήκες.

Η πυραζιναμίδη είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο και φαίνεται να διαχέεται μέσα στο M. tuberculosis με ένα παθητικό τρόπο, όπου μετατρέπεται σε πυραζινοϊκό οξύ από την πυραζιναμιδάση. Η συσσώρευση του πυραζινοϊκού οξέος μειώνει το ενδοκυττάριο pH σε ένα ανεπαρκές επίπεδο που είναι πιθανό να αδρανοποιήσει ένζυμα ζωτικής σημασίας, όπως τη συνθετάση των λιπαρών οξέων.