Τίτλοι κωδικού
| Γλώσσα | Τίτλος |
|---|---|
Ελληνικά
|
Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης BCR-ABL |
Αγγλικά
|
BCR-ABL tyrosine kinase inhibitors |
Κατάταξη ομάδας
| Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
|---|---|---|
| 1 | L | Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες |
| 2 | L01 | Αντινεοπλασματικά φάρμακα |
| 3 | L01E | Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης |
| 4 | L01EA | Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης BCR-ABL |
Περιεχόμενα ομάδας
| Κωδικός | Τίτλος |
|---|---|
| L01EA01 | Imatinib |
| L01EA02 | Dasatinib |
| L01EA03 | Nilotinib |
| L01EA04 | Bosutinib |
| L01EA05 | Ponatinib |
| L01EA06 | Asciminib |
Δραστικές ουσίες ομάδας
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Ασιμινίμπη |
Η ασιμινίμπη είναι ισχυρός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης ABL/BCR::ABL1. Η ασιμινίμπη αναστέλλει την δραστηριότητα της κινάσης ABL1 της πρωτεΐνης σύντηξης BCR::ABL1 στοχεύοντας ειδικά τον μυριστοϋλικό θύλακα της ABL. |
| Βοσουτινίμπη |
Η βοσουτινίμπη είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης και δρα αναστέλλοντας τα ένζυμα τυροσινικής κινάσης Src και Bcr-Abl, τα οποία υπάρχουν σε ορισμένους υποδοχείς στην επιφάνεια λευχαιμικών κυττάρων και συμμετέχουν στην ενεργοποίηση της ανεξέλεγκτης διαίρεσης των κυττάρων. Η βοσουτινίμπη αναστέλλοντας τη δράση τους, βοηθά στον έλεγχο της κυτταρικής διαίρεσης και, κατά συνέπεια, ελέγχει την ανάπτυξη και εξάπλωση των λευχαιμικών κυττάρων στη χρόνια μυελογενή λευχαιμία. |
| Δασατινίμπη |
Η δασατινίμπη (dasatinib) παρεμποδίζει τη δράση της κινάσης BCR-ABL και των κινασών της οικογένειας SRC μαζί με έναν αριθμό άλλων επιλεγμένων ογκογενετικών κινασών περιλαμβανομένης της c-KIT, κινάσες υποδοχείς της εφρίνης (EPH), και υποδοχείς της PDGFβ. Η δασατινίμπη είναι ένα ισχυρός υπονανομοριακός αναστολέας της κινάσης BCR-ABL με δραστικότητα σε συγκέντρωση 0,6-0,8 nM. Ενώνεται με αμφότερες την ενεργό και την ανενεργό διαμόρφωση του ενζύμου BCR-ABL. |
| Ιματινίμπη |
Η ιματινίμπη είναι ένας αναστολέας της πρωτεΐνης κινάση της τυροσίνης ο οποίος αναστέλλει αποτελεσματικά τη χρωμοσωμική μετατόπιση της κινάσης της τυροσίνης σε κυτταρικά επίπεδα in vitro και in vivo. |
| Νιλοτινίμπη |
Η νιλοτινίμπη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της δραστηριότητας της κινάσης της τυροσίνης ABL της ογκοπρωτεΐνης BCR-ABL. Η νιλοτινίβη αναστέλλει εκλεκτικά τον πολλαπλασιασμό και επάγει την απόπτωση σε κυτταρικές σειρές και σε πρωτογενή λευχαιμικά κύτταρα θετικά για το χρωμόσωμα της Φιλαδέλφειας από ασθενείς με CML. Σε μοντέλα μυών με CML, και ως μονοθεραπεία, η νιλοτινίβη μειώνει το φορτίο του όγκου και επιμηκύνει την επιβίωση μετά από χορήγηση από του στόματος. |
| Πονατινίμπη |
Η πονατινίμπη (ponatinib) αναστέλλει την τυροσινική κινάση (Bcr-Abl). Το ένζυμο αυτό βρίσκεται σε ορισμένους υποδοχείς στην επιφάνεια των λευχαιμικών κυττάρων και συμμετέχει στην ενεργοποίηση της ανεξέλεγκτης διαίρεσης των κυττάρων. Η πονατινίμπη αναστέλλει τη δράση της Bcr-Abl και συμβάλλει με αυτόν τον τρόπο στον έλεγχο της ανάπτυξης και εξάπλωσης των λευχαιμικών κυττάρων. |
Εμπορικές ονομασίες ομάδας
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| BOSULIF | Pfizer Europe MA EEIG | ||
| DASATINIB | |||
| GLIVEC | Novartis Europharm Ltd | ||
| ICLUSIG | Incyte Biosciences UK Ltd | ||
| IMATEK | Faran Α.Β.Ε.Ε. | ||
| IMATINIB | |||
| SCEMBLIX | |||
| SPRYCEL | Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG | ||
| SUNITINIB | |||
| TASIGNA | Novartis Europharm Ltd | ||
| VIANIB | Vianex A.E. |