Η ρεποτρεκτινίμπη είναι αναστολέας της πρωτο-ογκογονικής τυροσινικής πρωτεϊνικής κινάσης ROS1, των τυροσινικών κινασών των υποδοχέων τροπομυοσίνης (TRK) TRKA, TRKB, TRKC και της κινάσης αναπλαστικού λεμφώματος (ALK). Η ρεποτρεκτινίμπη έχει δείξει in vitro και in vivo αναστολή του πολλαπλασιασμού κυττάρων διαφόρων ανθρώπινων καρκινικών κυτταρικών σειρών που εκφράζουν τα στοχευόμενα ογκογονίδια σύντηξης ROS1, TRKA, TRKB, TRKC, καθώς και τις αντίστοιχες μεταλλάξεις τους (ROS1G2032R, ROS1D2033N, TRKAG595R, TRKBG639R, TRKCG623R).