Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αναστολείς HER2 (υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα) |
Αγγλικά
|
HER2 (Human Epidermal Growth Factor Receptor 2) inhibitors |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | L | Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες |
2 | L01 | Αντινεοπλασματικά φάρμακα |
3 | L01F | Μονοκλωνικά αντισώματα και αντισώματα συζευγμένων φαρμάκων |
4 | L01FD | Αναστολείς HER2 (υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα) |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
L01FD01 | Τραστουζουμάμπη |
L01FD02 | Περτουζουμάμπη |
L01FD03 | Τραστουζουμάμπη εμτανσίνη |
L01FD04 | Τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη |
L01FD05 | Trastuzumab duocarmazine |
L01FD06 | Margetuximab |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Μαργετουξιμάμπη |
Η μαργετουξιμάμπη συνδέεται με την εξωκυτταρική περιοχή της πρωτεΐνης του υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (HER2). Κατά τη σύνδεση της με κύτταρα όγκου που εκφράζουν το HER2, η μαργετουξιμάμπη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων και μεσολαβεί στην εξαρτώμενη από αντίσωμα κυτταρική κυτταροτοξικότητα (ADCC). |
Περτουζουμάμπη |
Η περτουζουμάμπη είναι ένα ανασυνδυασμένο εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα, το οποίο στοχεύει ειδικά στο εξωκυττάριο τμήμα διμερισμού (υποπεριοχή ΙΙ) του πρωτεϊνικού υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (HER2). Η περτουζουμάμπη αναστέλλει την αρχόμενη από το συνδέτη ενδοκυττάρια σηματοδότηση μέσω δύο μείζονων μονοπατιών σηματοδότησης, της ενεργοποιούμενης από τα μιτογόνα πρωτεϊνικής κινάσης (MAP) και της φωσφοϊνοσιτίδης 3-κινάσης (PI3K). Η αναστολή αυτών των μονοπατιών σηματοδότησης μπορεί να οδηγήσει σε αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης και απόπτωση, αντίστοιχα. |
Τραστουζουμάμπη |
Η τραστουζουμάμπη είναι ένα ανασυνδυασμένο εξανθρωποποιημένο IgG1 μονοκλωνικό αντίσωμα έναντι του υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (human epidermal growth factor receptor 2 – HER2). Έχει δειχθεί, σε προσδιορισμούς in vitro και σε ζώα, ότι η τραστουζουμάμπη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ανθρώπινων ογκογόνων κυττάρων τα οποία υπερεκφράζουν το HER2. |
Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη |
Η τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη είναι ένα σύζευγμα αντισώματος-φαρμάκου που στοχεύει τον HER2. Το αντίσωμα είναι μια εξανθρωποποιημένη IgG1 έναντι του HER2 συνδεδεμένη στη δερουξτεκάνη, έναν αναστολέα της τοποϊσομεράσης Ι (DXd) δεσμευμένο από έναν διασπάσιμο συνδέτη βασισμένο σε τετραπεπτίδιο. Το σύζευγμα αντισώματος-φαρμάκου είναι σταθερό στο πλάσμα. Η λειτουργία του τμήματος αντισώματος είναι να προσδεθεί στον HER2 που εκφράζεται στην επιφάνεια ορισμένων καρκινικών κυττάρων. |
Τραστουζουμάμπη εμτανσίνη |
Η τραστουζουμάμπη εμτανσίνη είναι ένα HER2-στοχευμένο συζευγμένο αντίσωμα-φάρμακο, το οποίο περιέχει την εξανθρωποποιημένη αντι-HER2 IgG1, τραστουζουμάμπη, η οποία συνδέεται ομοιοπολικά με τον αναστολέα μικροσωληνίσκων DM1 (παράγωγο της μαϋτανσίνης) μέσω του σταθερού θειοαιθερικού συνδέτη MCC (4-[N-maleimidomethyl] cyclohexane-1-carboxylate). Η σύζευξη του DM1 στην τραστουζουμάμπη συνεπάγεται την εκλεκτικότητα του κυτταροτοξικού παράγοντα για τα καρκινικά κύτταρα που υπερεκφράζουν τον HER2, αυξάνοντας κατά συνέπεια την ενδοκυττάρια παροχή DM1 απευθείας στα κακοήθη κύτταρα. |
Εμπορικές ονομασίες ομάδας
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
ENHERTU | Daiichi Sankyo Europe GmbH | ||
HERCEPTIN | Roche Registration GmbH | ||
HERZUMA | Celltrion Healthcare Hungary Kft. | ||
KADCYLA | Roche Registration GmbH | ||
KANJINTI | Amgen Europe B.V. | ||
OGIVRI | Mylan SAS | ||
ONTRUZANT | Samsung Bioepis B.V. | ||
PERJETA | Roche Registration GmbH | ||
TRAZIMERA | Pfizer Europe MA EEIG | ||
ZERCEPAC | Accord Healthcare S.L.U. |