Ομάδα ATC: L03AA Διεγερτικοί παράγοντες των σειρών των αιμοποιητικών κυττάρων

Ο ανθρώπινος παράγοντας διέγερσης αποικιών κοκκιοκυττάρων (G-CSF) αποτελεί μια γλυκοπρωτεΐνη, η οποία ρυθμίζει την παραγωγή και την απελευθέρωση ουδετερόφιλων από τον μυελό των οστών. Η εφμπεμαλενογραστίμη άλφα αποτελεί μια ανασυνδυασμένη πρωτεΐνη σύντηξης που περιέχει GCSF, ένα στοιχείο σύνδεσης 16 αμινοξέων και το τμήμα Fc της ανθρώπινης IgG2. Η εφμπεμαλενογραστίμη άλφα αποτελεί μια παρατεταμένης διάρκειας μορφή του G-CSF λόγω της μειωμένης νεφρικής κάθαρσης. Η εφμπεμαλενογραστίμη άλφα και άλλοι G-CSF διαθέτουν πανομοιότυπους τρόπους δράσης, προκαλώντας σημαντική αύξηση στον αριθμό ουδετερόφιλων στο περιφερικό αίμα εντός 24 ωρών, με μικρές αυξήσεις σε μονοκύτταρα ή/και λεμφοκύτταρα.

Η εφλαπεγκραστίμη-xnst είναι ένας ανασυνδυασμένος ανθρώπινος αυξητικός παράγοντας κοκκιοκυττάρων που συνδέεται με τους υποδοχείς G-CSF σε μυελοειδή προγονικά κύτταρα και ουδετερόφιλα, ενεργοποιώντας μονοπάτια σηματοδότησης που ελέγχουν τη διαφοροποίηση, τον πολλαπλασιασμό, τη μετανάστευση και την επιβίωση των κυττάρων. Η εφλαπεγκραστίμη-xnst έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τον αριθμό των ουδετερόφιλων σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με καρκίνο.

Η φιλγραστίμη (filgrastim) προκαλεί σημαντική αύξηση του αριθμού των ουδετεροφίλων στο περιφερικό αίμα μέσα σε 24 ώρες, συνοδευόμενη από σαφώς μικρότερες αυξήσεις σε μονοκύτταρα.

Η λενογραστίμη (lenograstim) ανήκει στην ομάδα των κυτοκινών, των βιολογικώς δραστικών πρωτεϊνών που ρυθμίζουν τη διαφοροποίηση και την ανάπτυξη των κυττάρων. Η λενογραστίμη προκαλεί σημαντική αύξηση του αριθμού των ουδετεροφίλων του περιφερικού αίματος εντός 24 ωρών από τη χορήγηση.

Η λιπεγκφιλγραστίμη (lipegfilgrastim) είναι μια μορφή παρατεταμένης διάρκειας της φιλγραστίμης λόγω της μειωμένης νεφρικής κάθαρσης. Η λιπεγκφιλγραστίμη συνδέεται στον υποδοχέα του ανθρώπινου G-CSF όπως η φιλγραστίμη και η πεγκφιλγραστίμη. Ο ανθρώπινος G-CSF είναι μια γλυκοπρωτεΐνη που ρυθμίζει την παραγωγή και απελευθέρωση λειτουργικών ουδετεροφίλων από το μυελό των οστών.

H μολγραμοστίμη (molgramostim) είναι ανασυνδυασμένη γλυκοπρωτεΐνη ισοδύναμη με τον παράγοντα διέγερσης των αποικιών των κοκκιοκυττάρων και των μακροφάγων (r-HuGM-CSF).

Η πεγκφιλγκραστίμη (pegfilgrastim) αποτελεί μια μορφή παρατεταμένης διάρκειας της φιλγραστίμης, χάρη στη μειωμένη νεφρική κάθαρση. Έχει αποδειχθεί ότι η πεγκφιλγκραστίμη και η φιλγραστίμη έχουν τον ίδιο τρόπο δράσης, προκαλώντας σημαντική αύξηση του αριθμού των ουδετερόφιλων στο περιφερειακό αίμα μέσα σε 24 ώρες, με μικρή μόνο αύξηση των μονοκυττάρων και/ή των λεμφοκυττάρων.

Η σαργραμοστίμη (sargramostim) προσδένεται στον υποδοχέα του παράγοντα διέγερσης σχηματισμού αποικιών από μακροφάγα κύτταρα (GM-CSF-R-alpha or CSF2R), ενεργοποιώντας ένα βιοχημικό μονοπάτι μεταγωγής σήματος (JAK2 STAT1/STAT3) με απώτερο αποτέλεσμα την παραγωγή νέων αιμοποιητικών κυττάρων και ουδετερόφιλων κυττάρων.