Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Αντιψυχωσικά |
Αγγλικά
|
Antipsychotics |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | N | Νευρικό σύστημα |
2 | N05 | Ψυχοτρόπα |
3 | N05A | Αντιψυχωσικά |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
N05AA | Φαινοθειαζίνη με αλειφατική πλευρική άλυσο |
N05AB | Φαινοθειαζίνη με δομή πιπεραζίνης |
N05AC | Φαινοθειαζίνες με δομή πιπεριδίνης |
N05AD | Παράγωγα βουτυροφαινόνης |
N05AE | Παράγωγα ινδολίου |
N05AF | Παράγωγα θειοξανθενίου |
N05AG | Παράγωγα διφαινυλοβουτυλοπιπεριδίνης |
N05AH | Διαζεπίνες, οξαζεπίνες, θειαζεπίνες και οξεπίνες |
N05AK | Νευροληπτικά, στην όψιμη δυσκινησία |
N05AL | Βενζαμίδια |
N05AN | Λίθιο |
N05AX | Άλλα αντιψυχωσικά |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Αμισουλπρίδη |
Η αμισουλπρίδη (amisulpride) είναι ένα νευροληπτικό. Στον άνθρωπο συνδέεται εκλεκτικά με υψηλή συγγένεια στις υποκατηγορίες D2/D3 των ντοπαμινεργικών υποδοχέων, ενώ δεν έχει συγγένεια για τις υποκατηγορίες των D1, D4 και D5 υποδοχέων. |
Αριπιπραζόλη |
Η αριπιπραζόλη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Η αριπιπραζόλη είναι ένας εκλεκτικός μονοαμινεργικός ανταγωνιστής με υψηλή συγγένεια για την σεροτονίνη τύπου 2 (5ΗΤ2), την ντοπαμίνη τύπου 2 (D2),τους αδρενεργικούς υποδοχείς 1 και 2 και τους ισταμινεργικούς υποδοχείς Η1. Η αριπιπραζόλη δρα ως ανταγωνιστής σε άλλους υποδοχείς, αλλά με χαμηλότερη δραστικότητα. |
Αζεναπίνη |
Η αζεναπίνη (asenapine) είναι αντιψυχωσικό φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της ασεναπίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, με βάση τη φαρμακολογία των υποδοχέων της, προτείνεται ότι η αποτελεσματικότητα της ασεναπίνης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση μέσω ενός συνδυασμού ανταγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς D2 και 5-HT2A. Οι δράσεις σε άλλους υποδοχείς π.χ. 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3, και α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, μπορεί επίσης να συνεισφέρει στις κλινικές επιδράσεις της ασεναπίνης. |
Βενπεριδόλη |
Η βενπεριδόλη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης με ασθενέστερο ανταγωνισμό των υποδοχέων της σεροτονίνης. Σε υψηλές δόσεις, έχει αντιισταμινεργικές και άλφα-αδρενεργικές ιδιότητες. Διαθέτει ελάχιστες αντιχολινεργικές ιδιότητες. Η βενπεριδόλη είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία των συνδρόμων υπερσεξουαλικότητας και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. |
Βλονανσερίνη |
|
Μπρεξπιπραζόλη |
Η μπρεξπιπραζόλη (brexpiprazole) είναι ένας άτυπος αντιψυχωσικός παράγοντας. Η φαρμακολογία της μπρεξπιπραζόλης θεωρείται ότι διαμεσολαβείται από μια διαμορφωτική δράση στα συστήματα σεροτονίνης και ντοπαμίνης, η οποία συνδυάζει δράση μερικού αγωνιστή στους σεροτονινεργικούς 5-HT1A και ντοπαμινεργικούς D2 υποδοχείς, με δράση ανταγωνιστή στους σεροτονινεργικούς 5-HT2A υποδοχείς, με παρόμοια υψηλές συγγένειες σε όλους αυτούς του υποδοχείς. |
Βρωμπεριδόλη |
|
Καριπραζίνη |
Η καριπραζίνη (cariprazine) ενδείκνυται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε ενήλικες ασθενείς. Η θεραπευτική επίδραση της μπορεί να επιτευχθεί με τη διαμεσολάβηση ενός συνδυασμού μερικής δράσης αγωνιστή στους υποδοχείς της ντοπαμίνης D3, D2 (τιμές Ki στα 0,085-0,3 nM έναντι 0,49-0,71 nM αντίστοιχα) και της σεροτονίνης 5-HT1A (τιμές Ki στα 1,4-2,6 nM), και μερικής δράσης ανταγωνιστή στους υποδοχείς της σεροτονίνης 5-HT2B, 5-HT2A και της ισταμίνης H1 (τιμές Ki στα 0,58-1,1 nM, 18,8 nM και 23,3 nM, αντίστοιχα). |
Χλωροπρομαζίνη |
Η χλωροπρομαζίνη (chlorpromazine) είναι νευροληπτικό φάρμακο και χρησιμοποιείται στην αντιμετώπιση ψυχωσικών καταστάσεων. Είναι κατευναστικό και αντιεμετικό. |
Χλωρπροθειξένιο |
|
Κλοκαπραμίνη |
|
Κλοπενθιξόλη |
|
Clotiapine |
|
Κλοζαπίνη |
Η κλοζαπίνη (clozapine) έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας αντιψυχωσικός παράγοντας, ο οποίος διαφέρει από τα κλασικά αντιψυχωσικά. Η κλοζαπίνη έχει ισχυρές αντι-αλφα-αδρενεργικές, αντιχολινεργικές, αντιισταµινικές και ανασταλτικές της εγρήγορσης επιδράσεις. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι διαθέτει αντισεροτονινεργικές ιδιότητες. |
Δροπεριδόλη |
Η δροπεριδόλη (droperidol) προκαλεί καταστολή του ΚΝΣ και κυρίως των υποφλοιωδών περιοχών του εγκεφάλου, του μεσεγκεφάλου και του δικτυωτού σχηματισμού. Επίσης η δροπεριδόλη μπορεί να ανταγωνιστεί τις ενέργειες του γλουταμινικού οξέος εντός του εξωπυραμιδικού συστήματος. Τέλος η δροπεριδόλη μπορεί να αναστείλει τους υποδοχείς κατεχολαμινών και την επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών, ενώ εμφανίζει ισχυρή, κεντρική αντιντοπαμινεργική δράση και ασθενή, κεντρική, αντιχολινεργική δράση. |
Φλουπεντιξόλη |
Flupentixol is a neuroleptic of the thioxanthene series. The antipsychotic effect of antipsychotics is related to their dopamine receptor blocking effect. |
Fluphenazine |
|
Φλουσπιριλένη |
|
Αλοπεριδόλη |
Η αλοπεριδόλη (haloperidol) είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής της ντοπαμίνης και έτσι, ένα ταχείας δράσεως νευροληπτικό, που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών και έχει μεγάλο φάσμα δράσης. Πιο πιθανός τρόπος δράσεως θεωρείται ο αποκλεισμός των υποδοχέων D2 της ντοπαμίνης. Η ιδιότητα αυτή φαίνεται να συσχετίζεται θετικά με τη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα. Ακόμη, η εμφάνιση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και η αύξηση της προλακτίνης οφείλεται στην αντιντοπαμινεργική της δράση. |
Ιλοπεριδόνη |
Η ιλοπεριδόνη ασκεί την δράση της ανταγωνιζόμενη συγκεκριμένους νευροδιαβιβαστές, ιδιαίτερα πολλαπλούς υποτύπους υποδοχέων ντοπαμίνης και σεροτονίνης. Παρουσιάζει υψηλή συγγένεια με τη σεροτονίνη 5HT2A, την ντοπαμίνη D2 και D3 και τους υποδοχείς α1 νοραδρεναλίνης, μέτρια συγγένεια για την ντοπαμίνη D4, την σεροτονίνη 5ΗΤ6, 5ΗΤ7 και χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης 5ΗΤ1Α, ντοπαμίνης D1 και ισταμίνης Η1. |
Λεβομεπρομαζίνη |
Η λεβομεπρομαζίνη (levomepromazine) είναι νευροληπτικό παράγωγο της φαινοθειαζίνης με αντιψυχωσικές ηρεμιστικές, αγχολυτικές, κατευναστικές και αναλγητικές ιδιότητες. Ασκεί επίσης μια ισχυρή επίδραση τύπου αντι-απομορφίνης, μια υποθερμική δράση τρεις φορές πιο ισχυρή από ό,τι η χλωροπρομαζίνη και ισχυρή αντισπασμωδική και αντιϊσταμινική δράση. Η λεβομεπρομαζίνη μπορεί να αντιστρέψει την υπέρταση που προκαλείται από την επινεφρίνη αλλά είναι πρακτικά αδρανής σε αυτή που προκαλείται από τη νορεπινεφρίνη και την ακετυλοχολίνη. |
Λεβοσουλπιρίδη |
Η λεβοσουλπιρίδη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης (D). Βιοχημικά, φαρμακολογικά και κλινικά δεδομένα που ελήφθησαν με τα δύο ισομερή της σουλπιρίδης δείχνουν ότι η αντιντοπαμινεργική δραστηριότητα, τόσο σε κεντρικό όσο και σε τοπικό επίπεδο, οφείλεται στο αριστερόστροφο (levo) εναντιομερές. |
Λίθιο |
Το λίθιο (lithium) αυξάνει τη μεταφορά του νατρίου στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα και επιδρά στον ενδονευρωτικό μεταβολισμό των κατεχολαμινών. Χρησιμοποιείται στην θεραπευτική αντιμετώπιση της μανίας. |
Λοξαπίνη |
Η λοξαπίνη προσκολλάται σε νοραδρενεργικούς, ισταμινεργικούς και χολινεργικούς υποδοχείς, ενώ η αλληλεπίδρασή της με τα εν λόγω συστήματα μπορεί να επηρεάσει το φάσμα των φαρμακολογικών της επιδράσεων. Η λοξαπίνη ενδείκνυται για τον ταχύ έλεγχο της ήπιας έως μέτριας διέγερσης σε ενήλικες ασθενείς με σχιζοφρένεια ή διπολική διαταραχή. |
Λουρασιδόνη |
Η λουρασιδόνη (lurasidone) είναι ένας εκλεκτικός παράγοντας αποκλεισμού των επιδράσεων της ντοπαμίνης και της μονοαμίνης που ενδείκνυται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Η λουρασιδόνη συνδέεται ισχυρά σε ντοπαμινεργικούς D2- και σε σεροτονινεργικούς 5-HT2A- και 5-HT7- υποδοχείς. Η λουρασιδόνη δεν συνδέεται σε ισταμινεργικούς ή μουσκαρινικούς υποδοχείς. |
Melperone |
|
Μοσαπραμίνη |
|
Νημοναπρίδη |
|
Ολανζαπίνη |
H ολανζαπίνη (olanzapine) είναι ένας αντιψυχωτικός, αντιμανιακός και σταθεροποιητικός της διάθεσης παράγοντας, ο οποίος εκδηλώνει ένα ευρύ φαρμακολογικό προφίλ επιδράσεων σε ένα αριθμό συστημάτων υποδοχέων. |
Οξυπερτίνη |
|
Παλιπεριδόνη |
Η παλιπεριδόνη είναι αντιψυχωσικό φάρμακο που δρα κυρίως αποκλείοντας τους υποδοχείς των νευροδιαβιβαστών ντοπαμίνη και 5-υδροξυτρυπταμίνη (σεροτονίνη), οι οποίοι σχετίζονται με τη σχιζοφρένεια. Αναστέλλοντας τη δράση των εν λόγω υποδοχέων, η παλιπεριδόνη συμβάλλει στην ομαλοποίηση της δραστηριότητας του εγκεφάλου και στη μείωση των συμπτωμάτων. |
Πενφλουριδόλη |
Η πενφλουριδόλη (penfluridol) είναι ένα από του στόματος χορηγούμενο νευροληπηκό που έχει μεγάλη διάρκεια δράσης (τουλάχιστον μία εβδομάδα) και ανήκει στην ομάδα των διφαινυλοβουτυλοπιπεριδινών. |
Περικιαζίνη |
Η περικιαζίνη (periciazine) είναι μία φαινοθειαζίνη της ομάδας της πιπεριδίνης. Έχει αποδειχθεί ότι μειώνει παθολογική διέγερση και την συναισθηματική ένταση σε ψυχωτικούς ασθενείς. Είναι ένα ηρεμιστικό φαινοθειαζίνη με ασθενή αντιψυχωτικές ιδιότητες. Εμφανίζει επίσης αδρενολυτικές, αντιχολινεργικές, μεταβολικές και ενδοκρινικές επιδράσεις, και μια δράση επί του εξωπυραμιδικού συστήματος. Όπως και οι άλλες φαινοθειαζίνες, θεωρείται ότι ενεργεί κυρίως στις υποφλοιώδεις περιοχές, με την πρόκληση κεντρικού αποκλεισμού των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων καθώς και ανταγωνισμού των D1 υποδοχέων ντοπαμίνης. |
Περφαιναζίνη |
Η περφαιναζίνη (perphenazine) είναι ένα αντιψυχωτικό παράγωγο της φαινοθειαζίνης. Συνδέεται με τους υποδοχείς D1 και D2 της ντοπαμίνης και αναστέλλει τη δραστηριότητά τους. Η αντιεμετική δράση της οφείλεται κυρίως στην αναστολή των D2 υποδοχέων στο κέντρο του εμέτου. Επίσης η περφαιναζίνη δεσμεύει τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς και σε συνεργασία με τις G πρωτεΐνες ενεργοποιούν το σύστημα φωσφατιδυλοϊνοσιτόλης-ασβεστίου. |
Πιμαβανσερίνη |
|
Πιμοζίδη |
Η πιμοζίδη είναι ένα διφαινυλοβουτυλπιπεριδινικό παράγωγο με νευροληπτικές ιδιότητες και φαίνεται ότι κατέχει ικανότητα εκλεκτικού αποκλεισμού των κεντρικών ντοπαμινεργικών υποδοχέων, χωρίς να επιδρά στους υποδοχείς της νοραδρεναλίνης. Είναι χρήσιμη στην αντιμετώπιση των χρόνιων σχιζοφρενικών ασθενών. |
Πιπαμπερόνη |
Η πιπαμπερόνη (pipamperone) είναι ένα νευροληπτικό φάρμακο που ανήκει στις βουτυροφαινόνες. Συνδυάζει ανταγωνισμό έναντι της σεροτονίνης (δηλαδή αποκλεισμό των 5-ΗΤ2 υποδοχέων) καθώς και μια λιγότερο έντονη αδρενεργική αναστολή (α1) καθώς και αντιντοπαμινεργικές (D2) δράσεις. |
Πιποτιαζίνη |
|
Προχλωροπεραζίνη |
Η προχλωροπεραζίνη ανήκει στην ομάδα των φαινοθειαζινών και δρα αναστέλλοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Χρησιμοποιείται έναντι χημειοθεραπευτικών φαρμάκων με μικρή ή μέτρια εμετογόνο δράση. Χρησιμοποιείται ακόμη για τη θεραπεία της ναυτίας που προκαλείται από φάρμακα. |
Προμαζίνη |
Η προμαζίνη (promazine) είναι μια φαινοθειαζίνη που δρα ως ένας ανταγωνιστής των τύπων 1, 2, και 4 υποδοχέων ντοπαμίνης, των τύπων 2Α και 2C των 5-ΗΤ υποδοχέων, των μουσκαρινικών υποδοχέων 1 έως 5, των αλφα (1)-υποδοχέων, και των υποδοχέων ισταμίνης Η1. |
Προθειπενδύλιο |
|
Κουετιαπίνη |
Η κουετιαπίνη είναι ένας άτυπος αντιψυχωτικός παράγοντας. Η κουετιαπίνη και ο δραστικός ανθρώπινος μεταβολίτης στο πλάσμα, νορκουετιαπίνη, αλληλεπιδρούν με ευρύ φάσμα υποδοχέων νευροδιαβιβαστών. |
Ρισπεριδόνη |
Η ρισπεριδόνη (risperidone) είναι ένας εκλεκτικός μονοαμινεργικός ανταγωνιστής με μοναδικές ιδιότητες. Αν και η ρισπεριδόνη είναι ισχυρός D2 ανταγωνιστής, ο οποίος θεωρείται ότι βελτιώνει τα θετικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας, προκαλεί μικρότερου βαθμού καταστολή της κινητικής δραστηριότητας και επαγωγή της καταληψίας από τα κλασικά αντιψυχωσικά. |
Σερτινδόλη |
Η σερτινδόλη (sertindole) αναστέλλει την αυτόματη εκφόρτιση των ντοπαμινεργικών νευρώνων της μεσομεταιχμιακής κοιλιακής περιοχής της καλύπτρας του εγκεφάλου (VTA), επιδεικνύοντας εκλεκτικότητα μεγαλύτερη κατά 100 φορές σε σχέση με την ανάλογη δράση της στους ντοπαμινεργικούς νευρώνες της συμπαγούς μοίρας της μέλαινας ουσίας (SNC). Χρησιμοποιείται κυρίως ως αντιψυχωσικό φάρμακο. |
Σπιπερόνη |
|
Σουλπιρίδη |
Η σουλπιρίδη ανταγωνίζεται εκλεκτικά τους D2/D3 υποδοχείς της ντοπαμίνης, μέσω των οποίων φαίνεται ότι εξασκεί τη νευροληπτική της δράση. Η σουλπιρίδη ανήκει στην ομάδα των υποκατεστημένων βενζαμιδίων. Η σουλπιρίδη έχει τις ιδιότητες αυτών των κλασικών νευροληπτικών, διαφέρει, όμως, από αυτά στο ότι προκαλεί σε μικρότερο βαθμό καταστολή και εξωπυραμιδικά συμπτώματα και δεν παρουσιάζει αξιόλογη αντιχολινεργική δράση. |
Σουλτοπρίδη |
Η σουλτοπρίδη (sultopride) είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό που ανήκει στης τάξη των βενζαμιδίων και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Η σουλτοπρίδη δρα ως επιλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων D2 και D3. |
Θειοριδαζίνη |
Η θειοριδαζίνη (thioridazine) είναι ένα τριφθορο-μεθυλο παράγωγο της φαινοθειαζίνης που προορίζεται για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχωτικών διαταραχών. Η θειοριδαζίνη μπλοκάρει τους μετασυναπτικούς, μεσομεταιχμιακούς, ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1 και D2 στον εγκέφαλο. Μπλοκάρει τις άλφα-αδρενεργικές δράσεις, μειώνει την απελευθέρωση ορμονών από τον υποθαλάμο και την υπόφυση και επηρεάζει τον βασικό μεταβολισμό, τη θερμοκρασία του σώματος, την εγρήγορση, τον αγγειοκινητικό τόνο και τον έμετο. |
Τιαπρίδη |
Η τιαπρίδη είναι ένα άτυπο νευροληπτικό, ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέων D2 |
Τιμιπερόνη |
|
Τειοτεϊξένιο |
|
Τριφθοριοπεραζίνη |
Η τριφθοριοπεραζίνη ανήκει στην ομάδα των φαινοθειαζινών και είναι ένα ηρεμιστικό με ισχυρή αντιψυχωσική, αγχολυτική και αντιεμετική δράση. Ασκεί ήπια κατασταλτική και υποτασική δράση, ενώ έχει μεγαλύτερη τάση να προκαλεί εξωπυραμιδικά συμπτώματα. |
Ζιπραζιδόνη |
Η ζιπραζιδόνη έχει αποδειχτεί ότι δρα ανταγωνιστικά προς τους σεροτονινεργικούς υποδοχείς τύπου 2Α (5HT2A) και προς τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς τύπου 2 (D2). Προτείνεται ότι η θεραπευτική της δράση επιτυγχάνεται μερικώς μέσω του συνδυασμού αυτών των ανταγωνιστικών δράσεών της. Η ζιπραζιδόνη αποτελεί επίσης έναν ισχυρό ανταγωνιστή των υποδοχέων 5HT2C και 5HT1D, έναν ισχυρό αγωνιστή του υποδοχέα 5HT1A και αναστέλλει επίσης την επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης από τους νευρώνες. |
Ζοτεπίνη |
|
Ζουκλοπενθιξόλη |
Η ζουκλοπενθιξόλη είναι παράγωγο του θειοξανθενίου με έντονη αντιψυχωτική και ειδική ηρεμιστική δράση. Προκαλεί παροδική, δοσοεξαρτώμενη καταστολή η οποία υποχωρεί μετά τη θεραπεία λίγων εβδομάδων. Λόγω της ειδικής ηρεμιστικής του δράσης, είναι ιδιαίτερα χρήσιμο στη θεραπεία ψυχωτικών ασθενών με ψυχοκινητική ανησυχία, διέγερση, επιθετικότητα ή εχθρότητα. |