Ομάδα ATC: N07B Φάρμακα για την αντιμετώπιση της εξάρτησης

Η βουπρενορφίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής/ανταγωνιστής των οπιοειδών ο οποίος δεσμεύεται στους μ και κ υποδοχείς οπιοειδών του εγκεφάλου. Η δράση της στη θεραπεία συντήρησης με οπιοειδή αποδίδεται στις ιδιότητες της για βραδεία αποσύνδεση από τους μ υποδοχείς οπιοειδών.

Η κυτισίνη είναι ένα φυτικό αλκαλοειδές με χημική δομή παρόμοια με τη νικοτίνη. Η χρήση κυτισίνης επιτρέπει τη σταδιακή μείωση της εξάρτησης από τη νικοτίνη ανακουφίζοντας τα συμπτώματα στέρησης. Η δράση της κυτισίνης είναι παρόμοια με αυτή της νικοτίνης, αλλά γενικά πιο αδύναμη. Η κυτισίνη ανταγωνίζεται τη νικοτίνη για τους ίδιους υποδοχείς και σταδιακά εκτοπίζει τη νικοτίνη λόγω της ισχυρότερης δέσμευσής της.

Η δισουλφιράμη έχει έμμεση δράση στην αντιμετώπιση της εξάρτησης από το αλκοόλ.

Η μεθαδόνη είναι δομικά μη σχετική με άλλα οπιοειδή αναλγητικά και υφίσταται ως ρακεμικό μείγμα. Κάθε εναντιομερές έχει χωριστό τρόπο δράσης: το d-ισομερές ανταγωνίζεται με μη συναγωνιστικό τρόπο τον υποδοχέα NMDA και αναστέλλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης, ενώ το l-ισομερές είναι αγωνιστής των μ-υποδοχέων των οπιοειδών. Υπάρχουν δύο υποτύποι, ο μ₁ και ο μ₂. Η αναλγητική δράση της μεθαδόνης θεωρείται ότι μεσολαβείται από αμφότερους τους υποτύπους μ₁ και μ₂, ενώ ο υποτύπος μ₂ φαίνεται να μεσολαβεί στην αναπνευστική καταστολή και την αναστολή της γαστρεντερικής κινητικότητας. Ο υποτύπος μ₁ προκαλεί υπερνωτιαία αναλγησία και οι υποδοχείς μ₂ προκαλούν νωτιαία αναλγησία.

Η ναλμεφένη (nalmefene) είναι ένας ρυθμιστής του οπιοειδούς συστήματος με διακριτό προφίλ για τους υποδοχείς μ, δ, και κ. Η ναλμεφένη ενδείκνυται για τη μείωση της κατανάλωσης οινοπνεύματος σε ενήλικες ασθενείς με εξάρτηση από το οινόπνευμα, χωρίς σωματικά συμπτώματα στέρησης και οι οποίοι δεν απαιτούν άμεση αποτοξίνωση.

Η ναλτρεξόνη είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής των οπιοειδών. Δρα ανταγωνιστικά καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς οι οποίοι εντοπίζονται κυρίως στο κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα.

Η νικοτίνη (nicotine) η κύρια αλκαλοειδής ένωση των προϊόντων καπνού και μια φυσικά απαντώμενη αυτόνομη ουσία, είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων της νικοτίνης στο περιφερικό και το κεντρικό νευρικό σύστημα με έντονη επίδραση στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Η βαρενικλίνη (varenicline) συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τους α4β2 νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλχολίνης, όπου δρα ως μερικός αγωνιστής. Παρουσιάζει, αφενός, δράση αγωνιστή με χαμηλότερη εγγενή αποτελεσματικότητα από τη νικοτίνη και, αφετέρου, δράση ανταγωνιστή παρουσία της νικοτίνης.