Ομάδα ATC: N07BC Φάρμακα για την αντιμετώπιση της εξάρτησης από οπιοειδή

Η βουπρενορφίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής/ανταγωνιστής των οπιοειδών ο οποίος δεσμεύεται στους μ και κ υποδοχείς οπιοειδών του εγκεφάλου. Η δράση της στη θεραπεία συντήρησης με οπιοειδή αποδίδεται στις ιδιότητες της για βραδεία αποσύνδεση από τους μ υποδοχείς οπιοειδών.

Η μεθαδόνη είναι δομικά μη σχετική με άλλα οπιοειδή αναλγητικά και υφίσταται ως ρακεμικό μείγμα. Κάθε εναντιομερές έχει χωριστό τρόπο δράσης: το d-ισομερές ανταγωνίζεται με μη συναγωνιστικό τρόπο τον υποδοχέα NMDA και αναστέλλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης, ενώ το l-ισομερές είναι αγωνιστής των μ-υποδοχέων των οπιοειδών. Υπάρχουν δύο υποτύποι, ο μ₁ και ο μ₂. Η αναλγητική δράση της μεθαδόνης θεωρείται ότι μεσολαβείται από αμφότερους τους υποτύπους μ₁ και μ₂, ενώ ο υποτύπος μ₂ φαίνεται να μεσολαβεί στην αναπνευστική καταστολή και την αναστολή της γαστρεντερικής κινητικότητας. Ο υποτύπος μ₁ προκαλεί υπερνωτιαία αναλγησία και οι υποδοχείς μ₂ προκαλούν νωτιαία αναλγησία.